Ulsepan 40mg comp. gastrorez. N7x4

ULSEPAN (pantoprazol)-inhibitor al pompei protonice. Antiulceros cu proprietăţi antisecretoare exprimate.
AVANTAJE:
comparativ cu H2- histaminoblocantele (ranitidină, famotidină) suplimentar inhibă şi secteţia indusă de alimente, acetilcolină, pentagastrină, insulină;
posedă un efect antisecretor pronunţat;
durata efectului se menţine timp de 24 ore, ce-i permite uilizarea o dată pe zi;
realizează concentraţii mari la locul de acţiuni (concentraţia substanţei active în canaliculele celulelor parietale este de 1000 de ori mai mare comparativ cu cea plasmatică);
realizează condiţii optime de regenerare a ulcerelor (menţine pH>3 timp de 18 ore/nictemeral), pentru regenerarea mucoasei în cazul reflux-esofagitei - pH>4, pentru eradicarea infecţiei cu H. pylori - pH>5;
inhibitorii pompei protonice sunt preparatele de elecţie în boala de reflux gastro-esofagian;
inhibitorii pompei protonice sunt preparatele de elecţie în cazul sindromului Zolinger-Ellisson;
inhibitorii pompei protonice sunt preparatele de elecţie în terapia triplă şi cvadriplă de eradicare a H. pylori.

COMPOZIŢIA PREPARATULUI:

-1 comprimat conţine:

substanţa activă: pantoprazol -40 mg;



-1 flacon contine :

substanţa activă: pantoprazol -40 mg;


STATUT LEGAL

Cu prescripție medicală.



Proprietăţi farmacodinamice

Pantoprazolul este un preparat antiulceros cu proprietăţi antisecretorii, datorate inhibării ireversibile a H+-K+-ATP-azei (pompei de proton) celulelor parietale gastrice. Restabilirea activi tăţii H+-K+-ATP-azei are loc pe baza sintezei de noi enzime. Blochează etapa finală a secreţiei bazale şi stimulate (de alimente, acetilcolină, histamină, pentogasrină, insulină)de HCl. Activitatea secretorie se normalzează după 3-4 zile de la finisarea utilizării preparatului.
Fiind o bază slabă, pantprazolul se acumulează selectiv în canaliculele celulelor parietale gastrice (concentraţia substanţei active în canalicule este de 1000 de ori mai mare comparativ cu cea plasmatică), la acest nivel se transformă în forma activă - sulfenamid ciclic, care selectiv formează legături covalente cu H+-K+-ATP-aza inhibând-o. În rezultat se blochează procesul de transportare a ionilor de H+din celulele parietale şi se inhibă secreţia hidrofilă de HCl. Cu cât aciditatea gastrică este mai mare cu atât mai pronunţat este şi efectul preparatului.
Deasemenea pantoprazolul posedă activi tate antibacteriană faţă de Helicobacter pylori şi provoacă stimularea proprietăţilor antihelicobacteriene a altor preparate.
În rezultat preparatul contribuie la diminuarea rapidă a simptomaticii bolii ulceroase şi regenerarea defectelor mucoasei tubului digestiv. După 2 săptămâni de tratament (40mg zilnic) regenerarea definitivă a ulcerului duodenal se determină la 89% din bolnavi. Peste 4 săptămâni de tratament (40mg zilnic) la 88% pacienţi se determină regenerarea definitivă a ulcerului gastric. Deasemenea tatamentul de 4 săptămâni asigură o remisie totală la 82% bolnavi cu boala de reflux gastroesofagian de gradul II -III (după Savary-Miller) iar peste 8 săptămâni-la 92% pacienţi.


Proprietăţi farmacocinetice

După administrarea perorală pantoprazolul rapid se absoarbe din tubul digestiv. Biodisponibilitatea constituie 70-80%. Prezenţa alimentelor şi utilizarea concomitentă a antacidelor nu influenţează biodisponibilitatea preparatului. Concentraţia maximă plasmatică se stabileşte în 2-4 ore. Pantoprazolul bine penetrează în ţesuturi inclusiv şi canaliculele celulelor parietale gastrice. Foarte slab penetrează bariera hematoencefalică. Legarea de proteinele plasmatice este de 98%. Perioada de semiviaţă (T1/2) este de 0,9-1,9 ore. Preparatul este metabolizat la nivelul ficatului, prin oxidare şi conjugare cu ajutorul sistemului enzimatic al citocromului P-450. Metaboliţii sunt eliminaţi pe cale renală (71%) şi intestinală (18%). În cantităţi mici se excretă cu laptele matern. Efectul terapeutic se menţine timp de 24 ore.


INDICAŢII TERAPEUTICE


boala ulceroasă a stomacului şi duodenului în acutizare;
boala de reflux gastro-esofagian (BRGE);
sindromul Zollinger-Ellisson, inclusiv şi în cadrul sindromului neuroplaziilor endocrine multiple;
gastropatii induse de utilizarea îndelungată a antiinflamatoarelor nesteroidiene (AINS);
dispepsia funcţională;
afecţiunile şi stările patologice pentru care este indicată terapia combinată antihelicobacteriană (eradicarea Helicobacter pylori).
POSOLOGIE:

Pentru adulţi şi copii mai mari de 14 ani, se indică câte un comprimat (40mg) înainte sau în timpul mesei, fără a fi crocate, cu o cantitate suficientă de apă. Doza terapeutică medie este de 40 mg. Doza maximă nictemerală-80 mg.


REGIM DE DOZARE:


monoterapia bolii ulceroase a duodenului-40 mg/24 ore, timp de 14 zile (uneori încă 2 săptămâni);
ulcer stomacal şi boala de reflux gastro-esofagian-80 mg/24 ore timp de 4 săptămâni (uneori încă 4 săptamâni). Durata tratamentului nu trebuie sa depăşească 8 săptămâni;
terapia antihelicobacteriană combinată la pacienţi cu ulcer gastric şi/sau duodenal-intern, câte 40 mg de două ori pe zi (înainte de dejun şi cină sau în timpul meselor, fără a fi crocate cu o cantitate suficientă de apă), în asociere cu amoxicilină (1000 mg de două ori pe zi) şi claritromicină (500mg de două ori pe zi), sau în cazul hipersensibilităţii majorate faţă de peniciline se va utiliza claritromicina (500 mg de două ori pe zi) şi secnidazol (500mg de două ori pe zi). Durata terapiei de eradicare a Helicobacter pylori este de 7 zile.
în cazul rezistenţei faţă de terapia indicată se recomandă terapia cvadriplă de rezervă: Pantoprazol 40 mg, intern de 2 ori pe zi + Subcitrat de bismut coloidal 120 mg, intern de 4 ori pe zi + secnidazol 250 mg, intern de 4 ori pe zi + tetraciclină 500 mg, intern de 4 ori pe zi. În cazul dat durata terapiei de eradicare a Helicobacter pylori este de 14 zile.
INTERACȚIUNI CU ALTE MEDICAMENTE:


diminuează absorbţia pH depenentă a ketoconazolului şi altor preparate la care este obligatoriu nivelul acid al pH-ului;
este compatibil cu majoritatea preparatelor care se metabolizează cu participarea sistemului fermentativ al citocromului P-450: fenazepam, diazepam, digoxină, teofilină, carbamazepină, diclofenac, naproxen, piroxicam, fenitoină, varfarină, nifedipină, metoprolol, etanol;
nu influenţează eficacitatea contraceptivelor hormonale.
CONTRAINDICAŢII:


hipersensibilitate majorată faţă de preparat;
hepatită şi ciroză hepatică asociată cu insuficienţa hepatică gravă;
sarcina şi perioada de lactaţie;
copii sub 14 ani.
ATENȚIONĂRI ȘI PRECAUȚII:

Înainte de iniţierea terapiei cu pantoprazol este necesar de exclus afecţiunile maligne a esofagului şi stomacului (ameliorarea simptomatică poate amâna diagnosticul corect şi tratamentul afecţiunii maligne). Diagnosticul bolii de reflux gastro-esofagian este obligator de a fi confirmat endoscopic. Nu se recomandă pacienţilor cu dispepsii non ulceroase. Pacienţilor cu dereglarea funcţiilor renale nu se recomandă de majorat doza mai mult de 40 mg/zi.
REACŢII ADVERSE:



din partea organelor tubului digestiv:majorarea apetitului, rar xerostomie, greţuri, vomă, eructaţii, pirozis, diaree, meteorism, dureri abdominale, constripaţii, creşterea activi tăţii transaminazelor hepatice;
din partea sistemului nervosşi organelor de simţ:cefalee, rar-astenie, vertij, somnolenţă, insomnie, în unele cazuri pot fi-nevrozitate, manifestări iniţiale de depresie, tremor, parestezii, fotofobie, dereglări vizuale, acufene;
din partea sistemului uro-genital:în cazuri unice-hematurie, edeme;
efecte dermatologice: cazuri unice de acne, alopecie, dermatită exfoliativă;
efecte alergice:erupţii cutanate, prurit, edem angioeurotic;
alte efecte: rar hiperglicemie, mialgii, febră.

PREZENTARE, AMBALAJ:



-Comprimate gastrorezistente 40 mg.



Câte 7 comprimate înblister. Câte 2 blistere împreună cu instrucţiuneapentru administrare plasate în cutie de carton.



-Pulbere pentru solutie injectabila 40 mg N1.



PĂSTRARE:



A se păstra la loc uscat,ferit de lumină,la temperatura sub25°C.



A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.



TERMEN DE VALABILITATE: 3 ani.


DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE:

WORLD MEDICINE, Marea Britanie



NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI:



Biofarma Ilaç San. ve Tic. A. Ş. , Turcia,Akpinar Mah. Fatih Cad. No:17,34885 Samandira-Sancaktepe-Istanbul.