МЕЛОКСИВИТ
капсулы
Регистрационный номер в Республике Молдова:
7,5 мг-№ 17947 от 23. 07. 2012
15 мг-№ 17946 от 23. 07. 2012
КОММЕРЧЕСКОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ПРЕПАРАТА
Мелоксивит
МЕЖДУНАРОДНОЕ НАЗВАНИЕ ДЕЙСТВУЮЩЕГО ВЕЩЕСТВА
Meloxicamum
СОСТАВ ПРЕПАРАТА
1 капсула содержит:
действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, кукурузный крахмал, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат.
ОПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА
Капсулы цилиндрической формы с полусферическими концами, гладкой поверхностью, блестящие; корпус белый-крышечка темно-зеленая, корпус и крышечка белые или корпус светло- зеленый и крышечка темно- зеленая. Размер капсул №1.
Содержимое капсул: кристаллический порошок светло-желтого с белым оттенком цвета, практически без запаха.
ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТС
Нестероидное противовоспалительное средство, М01А С06.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Мелоксикам-нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы оксикамов с противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами. Механизм действия связан с блокированием биосинтеза медиаторов воспаления - простагландинов.
In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов преимущественно в очаге воспаления, в меньшей степени в слизистой оболочке желудка и в почках, что связано с селективным ингибированием изофермента ЦОГ-2 (циклооксигеназа-2), а не ЦОГ-1(циклооксигеназа-1). Считается, что терапевтический эффект связан с блокированием ЦОГ-2, а блокирование ЦОГ-1 может быть причиной появления побочных реакций со стороны желудка и почек.
Фармакокинетические свойства
Всасывание: мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при пероральном применении - около 89%. После однократного перорального приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-6 ч. Концентрация в плазме крови в равновесном состоянии достигает 0,4-1,0 мг/л (7,5 мг) или 0,8-2,0 мг/л (15 мг) соответственно.
При повторном приеме равновесное состояние достигается через 3-5 дней от начала применения.
Всасывание не изменяется при одновременном приеме с пищей.
Распределение: у мелоксикама высокая степень связывания с белками крови, преимущественно с альбумином (99%). Мелоксикам поступает в синовиальную жидкость, концентрация в ней составляет 50% концентрации в плазме крови. Объем распределения в среднем 11 л. Индивидуальные колебания составляют приблизительно 30-40%.
Биотрансформация: мелоксикам интенсивно метаболизируется ферментами печени. Идентифицируют четыре разных фармакологически неактивных метаболита мелоксикама. Ни один не обладает фармакологической активностью. Основной метаболит— 5’-карбоксимелоксикам (60%) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама. Количество 5’- гидроксиметилмелоксикама, выделяющегося в неизмененном виде, составляет 9%.
In vitro установлено, что основную роль в этом преобразовании играет изофермент CYP 2С9 при незначительном участии СYР ЗА4. Образование двух других метаболитов (соответственно 16 и 4% принятой дозы) связано с действием пероксидазы.
Выделение: мелоксикам выделяется главным образом в форме неактивных метаболитов, в равных частях с мочой и калом. Через кишечник выделяется меньше 5% принятой суточной дозы; в моче мелоксикам определяют в незначительных (следовых) количествах. Средний период полувыведения составляет около 20 ч. Общий плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин (меньше у пожилых пациентов).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение ревматоидного артрита, симптоматическое кратковременное лечение остеоартроза в фазе обострения; симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева). Может использоваться при лечении юношеского идиопатического артрита.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат принимают внутрь, 1 раз в день, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Взрослые
Остеоартроз: по 7,5 мг/сут. Если состояние не улучшается, можно повысить дозу до 15 мг/сут.
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: по 15 мг/сут.
В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно, снизить до 7,5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском появления побочных реакций или с тяжелой почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе лечение нужно начинать в суточной дозе 7,5 мг.
Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг.
Подростки старше 15 лет
Максимальная суточная доза для подростков старше 15 лет составляет 0,25 мг/кг/сут.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея, стоматит, переходящие изменения показателей функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в плазме крови), срыгивания, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, гастрит, колит.
Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, конъюктивит, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы, периферические отёки, повышение артериального давления, сердцебиения, ощущение жара.
Со стороны системы крови: анемия; тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: ухудшение течения бронхиальной астмы, кашель.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек (повышение концентрации мочевины и/или креатинина в сыворотке крови), острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз сосочков почки, нефротический синдром.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь; крапивница; фотосенсибилизация, буллезные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, в том числе анафилактические и анафилактоидные.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Повышенная чувствительность к мелоксикаму или к другим компонентам
препарата;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и к другим НПВП
(бронхиальная астма, полипы носовой полости, ангионевротический отек или
крапивница в анамнезе после применения ацетилсалициловой кислоты и других
НПВП);
• язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжелая почечная недостаточность (у недиализируемых пациентов);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• кровотечения (в том числе желудочно-кишечные и цереброваскулярные);
• возраст до 15 лет;
• период беременности и кормления грудью.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота и гастралгия, желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелое отравление может привести к повышению артериального давления, развитию острой почечной недостаточности, нарушениям функции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, коллапсу и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях в случае передозировки НПВП.
Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка (в первые часы послe передозировки), симптоматическая терапия. Трехкратный прием 4 г колестирамина внутрь ускоряет выведение мелоксикама. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ неэффективны из-за прочного связывания мелоксикама с белками плазмы.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
Рекомендуется осторожность при применении препарата у пациентов с патологией верхних отделов ЖКТ в анамнезе, у пациентов принимающих антикоагулянты, миелотоксические препараты (в том числе метотрексат).
Во время лечения мелоксикамом сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений или перфорации, протекающих малосимптомно, которые иногда приводили к летальному исходу. Применение мелоксикама следует немедленно прекратить при появлении язв желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечных кровотечений, побочных реакций со стороны кожи и слизистых оболочек, кожных аллергических реакции (зуд, высыпания, крапивница, фотосенсибилизация).
У лиц пожилого возраста или у лиц принимающих препарат длительное время повышен риск появления тяжелых побочных реакций со стороны желудочно- кишечного тракта. У таких пациентов лечение начинают в дозе 7,5 мг/сут. Для пациентов с почечной недостаточностью в терминальной стадии, находящиеся на гемодиализе суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степенью тяжести (клиренс креатинина >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Как и другие НПВП мелоксикам угнетает синтез простагландинов в почках, необходимых для поддержания почечного кровотока. В результате снижается кровоснабжение почек и гломерулярная фильтрация. Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек).
В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.
В редких случаях наблюдается незначительное и временное отклонение от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени. Если эти изменения стойкие и значительные следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования.
При циррозе печени со стабильным клиническим течением коррекция дозы не требуется.
С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным, (такие пациенты тяжело переносят возникшие побочные явления).
Вызывая задержку калия, натрия и воды, а также взаимодействуя с натрийуретическим действием мочегонных средств, НПВП могут вызвать развитие сердечной недостаточности или артериальной гипертензии, а также ухудшить состояние пациентов с уже существующими заболеваниями.
Применение при беременности и в период кормления грудью:
Противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами:
Применение мелоксикама может вызывать возникновение нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органов чувств (головная боль, головокружение, сонливость, нарушение зрения). В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Другие НПВП (включая салицилаты): одновременный может повышать риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ в связи с синергическим эффектом.
Пероральные антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитические препараты: при сочетанном применении с мелоксикамом возможен повышенный риск возникновения кровотечений (если невозможно исключить совместное применение, необходим периодический контроль показателей системы свертывания крови).
Метотрексат: как и другие НПВП мелоксикам потенцирует отрицательное влияние мелоксикама на гемопоэз. Необходим периодический контроль гемограммы.
Литый: НПВП могут повышать-концентрацию лития в сыворотке крови до токсического уровня. В случае необходимости их сочетанного применения следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови до начала, во время и после окончания курса терапии мелоксикамом.
Контрацептивные внутриматочные устройства: НПВП снижают эффективность контрацептивных внутриматочных устройств.
Диуретики: применение НПВП у обезвоженных пациентов может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. При совместном применении мелоксикама с диуретиками пациенту необходимо употреблять достаточное количество жидкости, а также требуется медицинский контроль функции почек до начала лечения.
Циклоспорин: при совместном применении НПВП с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие циклоспорина. Необходим периодический контроль функции почек.
Гипотензивные препараты: (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, периферические вазодилататоры, диуретики): одновременное применение с мелоксикамом может снижать их гипотензивный эффект из-за ингибирования синтеза простагландинов.
Колестирамин: ускоряет выведение мелоксикама вследствие его связывания в желудочно-кишечном тракте.
Следует иметь в виду возможность фармакологического взаимодействия при совместном применении мелоксикама и препаратов ингибирующих деятельность изоферментов СYР2С9 или СYРЗА4 системы цитохрома Р450 в печени или метаболизируются с их участием.
ФОРМА ВЫПУСКА, УПАКОВКА
Капсулы 7,5 мг и 15 мг. Блистеры по 10 капсул.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕГО ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Апрель 2011.
НАЗВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Фармацевтическая компания
Молдо-американское СП “Vitapharm-Com” ООО
MD3800 Республика Молдова,
мун. Комрат, ул. Ленина 9
тел. / факс (+373 22) 26 03 88
Предъявляйте любые жалобы вместе с номером серии, указанным на упаковке!
