ФЛУКОНАВИТ
капсулы
КОММЕРЧЕСКОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ПРЕПАРАТА
Флуконавит
МЕЖДУНАРОДНОЕ НАЗВАНИЕ ДЕЙСТВУЮЩЕГО ВЕЩЕСТВА
Fluconazolum
СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ
1 капсула содержит:
действующее вещество: флуконазол -50 мг, 100 mg, 150 mg;
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, диоксид кремния безводный,
кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Капсулы.
ОПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА
Капсулы цилиндрической формы с закругленными краями, гладкой поверхностью, блестящие; корпус белый-крышечка темно-зеленая или корпус и крышечка белые или корпус светло- зеленый и крышечка темно- зеленая. Размер капсулы №1.
Состав капсулы: порошок и гранулы белого или белого с желтым оттенком цвета, практически без запаха.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Противогрибковое средство системного действия. J02A C01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Флуконазол-противогрибковое средство из группы производных триазола. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол, увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнение с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т. ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp. ; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т. ч. при иммунодепрессии).
Фармакокинетика:
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. T1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. Равновесные концентрации достигаются к 4-5-му дню лечения препаратом (при приеме один раз в сутки). Введение ударной дозы (в 1-й день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет ускорить наступление равновесной 90% концентрации ко 2-му дню. Связывается с белками в соотношении 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В роговом слое, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают плазменные. Флуконазол выводится с грудным молоком в концентрациях, равных таковым в плазме крови. Выводится в основном почками (80% в неизменном виде).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Применяется при:
- Криптококкозе, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи) у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИДом; реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита. Флуконазол можно использовать для профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом.
- Генерализованном кандидозе, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции: инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей. Лечение может проводиться у больных со злокачественными опухолями, больных отделений интенсивной терапии, больных получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства; также и при других факторах предрасполагающих к развитию кандидоза.
- Кандидозе слизистых оболочек: инфекции полости рта и глотки (включительно хронический оральный атрофический кандидоз связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый кандидоз; лечение может проводиться у больных с нормальным и со сниженным иммунитетом. Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.
- Генитальном кандидозе: вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий); профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.
- Дерматомикозах, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции.
- Глубоких эндемических микозах, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
- Профилактике грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями, которые предрасположены к их развитию в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗА
Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом для профилактики рецидива инфекции обычно необходима поддерживающая терапия.
Взрослым:
- Криптококкозы: по 400 мг в 1-й день лечения, затем по 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта. При криптококковом менингите курс лечения составляет не менее 6-8 недель. Для профилактики рецидива менингита у больных СПИДом флуконазол назначают после завершения курса лечения в поддерживающей дозе 200 мг/сут в течение длительного времени.
- Хронический генерализованный (гранулематозный) кандидоз, кандидемии, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции: по 400 мг в 1-й день терапии, затем - по 200 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
- Орофарингиальный кандидоз: по 50-100 мг, курс лечения-7-14 дней и более. При необходимости у больных с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжить в течение более длительного времени. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИдом после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
- При атрофическом кандидозе полости рта, связанный с ношением зубных протезов: по 50 мг/сут в сочетании с местной антисептической терапией в течение 14 дней.
- Кандидоз слизистых оболочек (но не генитальный): по 50-100 мг. Курс лечения - 14-30 дней.
- Генитальный кандидоз: по 150 мг флуконазола однократно. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза- 150 мг 1 раз в месяц. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. Длительность терапии-4-12 мес.
- При баланите, вызванном Candida, однократно в дозе 150 мг внутрь.
- Для профилактики кандидоза - 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.
- Дерматомикозы: по 150 мг (напр. tinea unguium) 1 раз в неделю или 50 мг/сут (tinea versicolor). Курс лечения-2-4 недели, при микозе стоп-до 6 недель. Курс лечения tinea unguium продолжается до полного замещения пораженного ногтя здоровым и составляет 3-6 месяцев при поражении ногтей на пальцах рук и 6-12 месяцев при поражении ногтей на пальцах ног.
- Глубокие эндемические микозы: по 200-400 мг/сут продолжительностью до 2 лет. Длительность лечения устанавливают индивидуально; она составляет 11-24 мес. при кокцидиомикозе, 2-17 мес. при паракокцидиомикозе, 1-16 мес. при споротрихозе и 3-17 мес. при гистоплазмозе.
Пожилые люди:
При нормальной функции почек коррекции дозы препарата не требуется.
Дети:
Доза и длительность курса устанавливается индивидуально в зависимости от клинической и микобиологической картины. Флуконазол принимают один раз в день.
- При кандидозе слизистых оболочек: по 3 мг/кг/сут. В 1-й день лечения назначают ударную дозу из расчета 6 мг/кг, с целью достижения необходимой концентрации препарата в плазме крови.
- При системном кандидозе или криптококкозе: по 6-12 мг/кг массы тела в зависимости от состояния пациента. Детям с нарушениями функций почек суточную дозу рассчитывают по той же схеме что и для взрослых.
- Для профилактики грибковых инфекций у больных с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии - 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
Пациентам с почечной недостаточностью:
При однократном приеме изменение дозы не требуется. У больных при повторном приеме препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 до 400 мг, затем производится коррекция доз в соответствии с показателем КК (клиренс креатинина):
КК 50 мл/мин: доза препарата не изменяется;
КК = 11-50 мл/мин: обычная суточная доза каждые 48 ч или ½ обычной суточной дозы каждые 24 ч.
При регулярно проводимом гемодиализе:
обычная суточная доза после каждой процедуры.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
- Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, диарея, редко-нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, повышение активности щелочной фосфатазы).
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружения, чрезмерная утомляемость, редко-судороги.
- Со стороны органов кроветворения: редко-лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала Q-T, желудочковая аритмия.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, редко-злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
- Прочие: редко-нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к флуконазолу или вспомогательным веществам, или другим азольным соединениям; кормление грудью; одновременное применение цизаприда, терфенадина, астемизола.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях-судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов микологических лабораторных исследований, но при их получении необходима соответствующая коррекция фунгицидной терапии.
В единичных случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими поражениями печени (главным образом у лиц с тяжелыми сопутствующими заболеваниями). В случае возникновения гепатотоксических эффектов, связанных с приемом флуконазола, не отмечена явная зависимость их от общей суточной дозы, продолжительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола, как правило, было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом изменяются показатели функции печени. При появлении клинических признаков поражения печени препарат необходимо отменить.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При развитии кожных высыпаний, связанной с приемом флуконазола у пациентов при лечении грибковой инфекции, прием препарата следует немедленно прекратить.
При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями эти пациенты требуют пристального наблюдения, и при появлении буллезных поражений или мультиформной эритемы препарат отменяют.
Следует иметь в виду, что при применении препарата в редких случаях отмечались анафилактические реакции.
Отдельные азолы, включая флуконазол, увеличивают интервал Q-T на ЭКГ.
Лицам с потенциальной склонностью к аритмии флуконазол следует назначать с осторожностью.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Дети:
Пероральное применение препарата в виде капсул возможно у детей в возрасте старше 5 лет, в дозе 150 мг-в возрасте старше 16 лет.
Беременность и кормление грудью:
Флуконазол в рекомендованных дозах не следует применять в период беременности, даже в коротких схемах лечения, за исключением случаев развития опасных для жизни грибковых инфекций, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.
Флуконазол. выделяется с грудным молоком в тех же концентрациях, что и в плазме. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами:
Не влияет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Возможны взаимодействия при одновременном приеме с:
- антикоагулянтами, например варфарином (увеличение протромбинового времени);
- гипогликемическими препаратами (увеличение Т1/2 последних, повышая риск развития гипогликемии);
- фенитоином (увеличение концентрации последнего в плазме крови);
- терфенадином, цизапридом, астемизолом (тяжелые нарушения сердечного ритма, в т. ч. torsade de pointes);
- рифампицином (отмечается более быстрое выведение флуконазола из плазмы крови (на 20%), что требует увеличение дозы последнего);
- циклоспорином А, зидовудином, теофилином, рифабутином (возможно повышение их уровня в плазме крови, поэтому требуется коррекция их доз).
Антациды и циметидин не влияют на всасывание флуконазола.
ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы по 50 мг, 100 мг и 150 мг. Блистеры по 1, 2 или 10 капсул. По 1, 2, 3, 5, 6 или 10 блистеров в картонной коробке. По 10, 20, 30, 60 капсул во флаконе из полиэтилена.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре до 25 С.
СРОК ГОДНОСТИ
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕГО ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Июль 2012 г.
НАЗВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Фармацевтическая компания
Молдо-американское СП “Vitapharm-Com” ООО
MD3800 Республика Молдова,
мун. Комрат, ул. Ленина 9
тел. / факс (+373 22) 26 03 88
При возникновении любых побочных реакций информировать отдел фармацевтического надзора Агентства по Лекарствам (тел. 22 73 70 02).
