Erolin sirop 120ml (Egis)

excipienţi: benzoat de sodiu, zahăr (600 mg/ml), propilenglicol, glicerină, acid citric, aromă de vanilie (AB710), aromă de căpşună (AB180) şi apă purificată până la 120 ml.

FORMA FARMACEUTICĂ

Sirop.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Sirop dulce, transparent, omogen, de culoare galben-pală, cu aromă şi gust caracteristic de fructe, limpede, fără sediment şi incluziuni mecanice.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antihistaminice de uz sistemic. Alte antihistaminice sistemice, R06AX13.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Mecanism de acţiune şi efect farmacodinamic

Substanţa activă a preparatului Erolin sirop 1 mg/ml este loratadina – un antihistaminic triciclic cu activitate selectivă pe receptorii periferici H1-histaminergici.

Eficienţa clinică şi siguranţa

La administrarea în doză recomandată, loratadina nu are proprietăţi sedative sau parasimpatolitice clinic relevante.

În cazul tratamentului de lungă durată nu s-au observat modificări ale funcţiilor fiziologice, ale examenelor fizice, valorilor testelor de laborator sau electrocardiografice.

Loratadina nu are o activitate semnificativă pe receptorii H2-histaminergici. Nu inhibă recaptarea noradrenalinei şi nu are practic nici o influenţă asupra funcţiei cardiovasculare sau automatismului cardiac.

Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie

Administrată pe cale orală, loratadina se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal. Valorile biodisponibilităţii loratadinei şi metabolitului său activ sunt dependente de doză. Concentraţia plasmatică maximă a loratadinei se realizează peste 1-1,5 ore, a metabolitului ei activ peste 1,5-3,7 ore de la administrare. Durata acţiunii după administrarea internă a unei doze constituie 24-48 ore. La administrarea loratadinei o dată pe zi concentraţia la starea de echilibru se atinge la a 5 zi.

Influenţa alimentelor asupra absorbţiei

Ingestia concomitentă a alimentelor poate să reducă uşor absorbţia loratadinei, fără ca să influenţeze efectul clinic.

La administrarea dozelor în diapazonul de la 10 până la 40 mg pe zi indicii farmacocinetici a substanţei active şi metabolitului ei activ nu sunt dependenţi de doză.

Distribuţie

Loratadina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 97-99%, în timp ce metabolitul său activ se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 73-77%.

La voluntarii sănătoşi reducerea concentraţiei plasmatice a loratadinei şi metabolitului ei cu 50%, este determinată de distribuţia lor, corespunzător se înregistrează peste 1-2 ore după administrarea preparatului.

Biotransformare

Loratadina este supusă semnificativ metabolismului presistemic. Loratadina este practic complet metabolizată în ficat sub influenţa izoenzimelor CYP3A4 şi CYP2D6. Principalul metabolit – desloratadina (DL) – este activ din punct de vedere farmacologic, fiind responsabil pentru o mare parte din efectul clinic. Acest metabolit se inactivează ulterior prin conjugare.

În studii clinice au fost observate creşteri ale concentraţiilor plasmatice ale loratadinei după utilizarea concomitentă a ketoconazolului, eritromicinei şi cimetidinei, fără a determina modificări semnificative clinic (inclusiv electrocardiografice).

Eliminare

Timpul de înjumătăţire la subiecţii sănătoşi a fost de 8,4 ore (interval de la 3-20 ore) pentru loratadină şi

de 28 ore (interval de la 8,8 - 92 ore) pentru principalul metabolit activ. Un timp de înjumătăţire mai prelungit a fost înregistrat la vârstnici, de asemenea la bolnavii cu maladii hepatice cronice. Aproximativ 27% din doză este eliminată prin urină în primele 24 de ore sub formă de metaboliţi conjugaţi.

Aproximativ 40% din doză este excretată în urină şi 42% în fecale, într-o perioadă de 10 zile. Loratadina şi metabolitul ei activ sunt excretaţi în laptele matern. Circa 1% din doză este excretată sub formă nemodificată (loratadină) sau sub formă de metabolitul ei activ.

Grupe speciale de pacienţi

Vârstnici

Profilul farmacocinetic al loratadinei şi al metabolitului ei activ la adulţii sănătoşi este similar cu cel înregistrat la vârstnici.

Pacienţii cu tulburarea funcţiei renale

La pacienţii cu insuficienţă renală cronică valorile ASC şi Cmax ale loratadinei şi metabolotului ei activ au fost mai mari, în comparaţie cu aceşti indici la pacienţii cu funcţie renală normală.

Pacienţii cu tulburarea funcţiei hepatice

La pacienţii cu patologie hepatică cronică de cauză alcoolică, ASC şi Cmax pentru loratadină au fost de două ori mai mari comparativ cu pacienţii cu funcţie hepatică normală, în timp ce profilul farmacocinetic al metabolitului activ nu a fost modificat semnificativ. Timpul de înjumătăţire pentru loratadină şi metabolitului ei activ la pacienţii cu tulburarea funcţiei hepatice creşte şi depinde severitatea afectării.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Tratamentul simptomatic al rinitei alergice şi urticariei idiopatice cronice.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Regim de dozare

Ambalajul conţine păhărel dozator cu volum de 5 ml.

Adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani

Doza recomandată constituie 2 păhărele dozatoare de sirop (10 ml) o dată pe zi.

Copii

Copii cu vârsta de 6-12 ani, de asemenea cu masa corporală > 30 kg: câte 2 păhărele dozatoare (10 ml sirop) o dată pe zi.

Copii cu vârsta de 2-6 ani, de asemenea cu masa corporală < 30 kg: câte 1 păhărel dozator (5 ml sirop) o dată pe zi.

Preparatul Erolin sirop 1 mg/ml nu se recomandată de administrat la copii cu vârsta sub 2 ani.

Grupe speciale de pacienţi

Vârstnici

La vârstnici nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienţii cu tulburarea funcţiei renale

La pacienţii cu tulburarea funcţiei renale nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienţii cu tulburarea funcţiei hepatice

La pacienţii cu afectarea severă a funcţiei hepatice tratamentul se va iniţia cu doze mai mici, deoarece la

aceşti pacienţi clearance-ul loratadinei este redus.

Doza iniţială recomandată pentru adulţi şi copii cu masa corporală > 30 kg constituie 10 mg (10 ml) peste

o zi. Pentru copii cu masa corporală 30 kg şi mai puţin doza iniţială recomandată constituie 5 mg (5 ml) peste o zi.

Dacă efectul clinic este insuficient, doza poate fi crescută treptat până la atingerea dozei uzuale

recomandate.

Mod de administrare

Siropul se administrează intern.

Siropul poate fi administrat fără apă sau alt lichid.

Preparatul poate fi administrat indiferent de mese.

Administrarea preparatului împreună cu alimentele poate încetini absorbţia lui, fără a influenţa efectul clinic.

Durata tratamentului este determinată de medic şi depinde de evoluţia maladiei. Dacă starea pacientului nu se ameliorează peste 3 zile de tratament, ulterior se reduce succesul tratamentului.

REACŢII ADVERSE

Reacţiile adverse sunt clasificate conform convenţiei MedDRA privind frecvenţa: foarte frecvente

(≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi

<1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele

disponibile).

În studii clinice efectuate la un grup de copii cu vârste cuprinse între 2 şi 12 ani, reacţiile adverse cel

mai frecvent raportate comparativ cu placebo au fost cefaleea (2,7%), nervozitatea (2,3%) şi oboseala (1%).

În studiile clinice în care au fost incluşi adulţi şi adolescenţi trataţi cu doza recomandată de 10 mg loratadină pe zi pentru o gamă de afecţiuni ce au inclus rinita alergică şi urticaria idiopatică cronică, reacţiile adverse la loratadină au fost observate la un procent de pacienţi cu 2% mai mare faţă de placebo.

Cele mai frecvente reacţii adverse (≥1/10) observate, raportate în plus faţă de placebo, au fost:

somnolenţa (1,2%), cefaleea (0,6%), creşterea apetitului (0,5%) şi insomnia (0,1%). Alte reacţii adverse,

foarte rar raportate (<1/10000) în perioada după punerea pe piaţă sunt urmatoarele:

Tulburări ale sistemului imunitar: anafilaxie

Tulburări ale sistemului nervos: ameţeli

Tulburări cardiace: tahicardie, palpitaţii

Tulburări gastrointestinale: greaţă, xerostomie, gastrită

Tulburări hepatobiliare: tulburări ale funcţiei hepatice

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: erupţie cutanată, alopecie

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: fatigabilitate

Raportarea reacţiilor adverse

Raportarea reacţiilor adverse este foarte importantă, deoarece aceasta va permite monitorizarea raportului beneficiu/risc al remediului medicamentos.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi.

Sarcina şi perioada de alăptare.

Copii cu vârsta sub 2 ani.

SUPRADOZAJ

Simptomele supradozajului

În caz de supradozaj loratadina cauzează simptome parasimpatolitice. S-au înregistrat următoarele

simptome: somnolenţă, tahicardie, cefalee.

Tratament

Antidot specific nu există. În cazul supradozajului se vor institui cât mai rapid posibil măsuri generale simptomatice şi de susţinere, care vor fi menţinute cât timp este necesar. Poate fi încercată administrarea cărbunelui activat sub formă de suspensie în apă; de asemenea, poate fi luat în considerare lavajul gastric.

Loratadina nu este îndepărtată prin hemodializă şi nu se cunoaşte dacă poate fi îndepărtată prin dializă peritoneală. Monitorizarea clinică a pacienţilor trebuie continuată şi după oprirea tratamentului de urgenţă.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Pacienţilor cu afecţiuni hepatice severe, preparatul se va administra cu precauţie deosebită şi cu o doză iniţială mai mică.

Adolescenţi şi copii

Preparatul Erolin nu se recomandată de administrat la copii cu vârsta sub 2 ani, deoarece lipsesc date privind eficienţa şi siguranţa preparatului la această categorie de pacienţi.

Ca şi în cazul administrării altor preparate antihistaminice administrarea loratadinei trebuie întreruptă cu cel puţin 48 ore înainte de efectuarea testelor alergice cutanate (testul Prick), deoarece este posibilă obţinerea rezultatului fals-negativ al acestui test.

Preparatul Erolin sirop 1 mg/ml conţine zahăr. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest medicament. 5 ml sirop conţin 3 g zahar. Acest lucru trebuie avut în vedere la pacienţii cu diabet zaharat.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Loratadina nu a avut efecte teratogene în studiile efectuate la animale.

Siguranţa administrării loratadinei în timpul sarcinii nu este stabilită, de aceea utilizarea de Erolin în sarcină nu se recomandă.

Loratadina este excretată în laptele matern, de aceea utilizarea acestui preparat în perioada de alăptare nu se recomandă.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

În studiile clinice nu a fost înregistrată influenţa preparatului asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Totuşi, pacienţii trebuie informaţi că, foarte rar, la unele persoane poate apare somnolenţa, fapt care ar putea afecta capacitatea de a conduce autovehicule sau de a folosi utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Conform evaluărilor efectuate în studiile privind performanţele psihomotorii la administrarea concomitentă cu alcoolul, loratadina nu are efecte de potenţare ale acestuia.

Există posibilitatea interacţiunii loratadinei cu toţi inhibitorii cunoscuţi ai CYP3A4 sau CYP2D6 cu creşterea concentraţiei plasmatice a loratadinei, ceea ce poate conduce la exacerbarea reacţiilor adverse.

PREZENTARE, AMBALAJ

Sirop 1 mg/ml. Câte 120 ml sirop în flacoane de sticlă de culoare brună.

Câte 1 flacon şi căpăcel dozator cu volum de 5 ml împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperatura 2-25oC.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani.

Termenul de valabilitate după prima deschidere – 6 luni

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.