Diclotol® comp. film. 100 mg N10x10

excipienți: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu coloidal anhidru, acid stearinic, Opadry-YS-1-7027 alb (hidroxipropilmetilceluloză, dioxid de titan, triacetină).

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate filmate

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Comprimate filmate, rotunde, biconvexe de culoare albă.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Remedii antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene. Derivaţi ai acidului acetic, M01AB16.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Aceclofenacul este un antiinflamator nesteroidian (AINS) cu proprietăţi analgezice şi antiinflamatoare. Aceclofenacul inhibă sinteza prostaglandinelor, prin acţiune la nivelul ciclooxigenazei.

Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie: după administrare orală, aceclofenacul este absorbit nemodificat, rapid şi complet din tractul gastrointestinal. Îngerarea concomitentă de alimente poate să scadă viteza de absorbţie, dar nu influenţează proporţia de absorbţie.

Distribuţie: concentraţia plasmatică maximă este atinsă între 1,25 şi 3 ore de la ingestie, volumul aparent de distribuţie fiind de 25 litri. Aceclofenacul penetrează în lichidul sinovial unde atinge o concentraţie de 57 % din concentratia plasmatică. Aceclofenacul se legă de proteinele plasmatice în proporţie mare (>99 %). În plasmă circulă mai ales sub forma nemodificată, 4I-hidroxi-aceclofenac fiind principalul metabolit circulant.

Eliminare: timpul mediu de înjumătaţire plasmatică (T1/2) este de proximativ 4 ore. Aproximativ două treimi din doza administrată este excretată în urină, predominînd metabolitul 4I-hidroxiaceclofenac. Proprietăţile farmacocinetice ale aceclofenacului nu sunt influenţate de vîrstă.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Tratamentul simptomatic al sindromului dolor şi inflamator în caz de artrită reumatoidă, spondiloartrită anchilozantă (boala Bechterew), artroză şi alte afecţiuni ale aparatului locomotor (de exemplu periartrita scapulo-humerală şi reumatismul extra-articular). Cazuri însoţite de durere (inclusiv dureri la nivelul coloanei vertebrale, regiunii lombare, dureri dentare şi în caz de dismenoree primară (funcţională)).

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Comprimatele filmate Diclotol trebuie înghiţite întregi cu o cantitate suficientă de lichid. A se administra împreună cu alimentele sau după mese.

Adulţi: doza maximă recomandată pentru adulţi este de 100 mg aceclofenac (1 comprimat filmat Diclotol) administrat de două ori pe zi (dimineaţa şi seara).

Copii: nu există date clinice referitoare la utilizarea în pediatrie a comprimatelor filmate Diclotol.

Vîrstnici: dacă este necesară administrarea aceclofenacului la această grupă de pacienţi, a se lua în considerare utilizarea dozelor minime eficiente pe o durată cît mai scurtă de timp. Pacienţii trebuie monitorizaţi cu atenţie asupra posibilităţii apariţiei hemoragiilor gastrice în timpul tratamentului cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Proprietăţile farmacocinetice ale aceclofenacului nu sunt influenţate de înaintarea în vîrstă, astfel încît dozele şi frecvenţa administrării nu necesită să fie modificate.

Insuficienţa renală

În cazul insuficienţei renale uşoare, nu este necesară ajustarea dozei, dar pacienţii trebuie supravegheaţi cu atenţie, la fel ca în cazul altor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).

Insuficienţa hepatică

În cazul insuficientei hepatice, este necesară reducerea dozelor. Iniţial acestea se reduc la 100 mg/zi.

REACŢII ADVERSE

În continuare, reacţiile adverse sunt clasificate conform convenţiei MedDRA pe sisteme de organe, în funcţie de frecvenţă: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100, <1/10), mai puţin frecvente (>1/1 000, <1/100), rare (>1/10 000, <1/1 000), foarte rare (<1/10 000), inclusiv cu frecvenţă necunoscută.

Tulburări hematologice şi limfatice

Rare: anemie. Foarte rare: granulocitopenie, trombocitopenie, neutropenie, anemie hemolitică.

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare: reacţii anafilactice (inclusiv şoc), hipersensibilitate.

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Foarte rare: hiperkaliemie.

Tulburări psihice

Foarte rare: depresie, tulburări ale somnului, insomnie.

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente: ameţeli. Foarte rare: parestezie, tremor, somnolenţă, cefalee, disgeuzie.

Tulburări oculare

Rare:dereglări de vedere.

Tulburări acustice şi vestibulare

Foarete rare: ameţeli.

Tulburări cardiace

Foarte rare: palpitaţii.

Tulburări vasculare

Foarte rare: eritem facial, bufeuri de căldură.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Rare: dispnee. Foarte rare: bronhospasm, stridor.

Tulburări gastrointestinale

Frecvente: dispepsie, dureri abdominale, greaţă, diaree.

Mai puţin frecvente: flatulenţă, gastrită, constipaţie, vomă, ulceraţii ale cavităţii bucale.

Foarte rare: stomatită, hematemeză, hemoragii gastrointestinale, ulcer gastric, pancreatită.

Tulburări hepatobiliare

Foarte rare: hepatită, icter.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Mai puţin frecvente: prurit, erupţii cutanate, dermatită, urticarie. Rare: edem facial. Foarte rare: purpură, dermatită buloasă.

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Foarte rare: insuficienţă renală, sindrom nefrotic.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Foarte rare: edem, fatigabilitate, crampe ale gambei.

Investigaţii diagnostice

Frecvente: ceştere anormală a enzimelor hepatice. Mai puţin frecvente: concentraţii mărite ale azotului ureic şi creatininei plasmatice. Foarte rare: creşterea concentraţiei plasmatice a fosfatazei alcaline, creşterea în greutate.

CONTRAINDICAŢII

-Hipersensibilitate la aceclofenac sau la oricare dintre excipienţii medicamentului.

-Ulcer gastro-duodenal activ sau antecedente de ulcer gastro-duodenal recidivant (două sau mai multe episoade distincte de perforaţie sau hemoragie).

-Pacienții cu antecedente de astm bronşic, rinită, angioedem sau urticarie în urma tratamentului cu ibuprofen, acid acetilsalicilic sau cu alte AINS.

-Insuficienţa cardiacă, renală sau hepatică severă.

-Antecedente de hemoragie digestivă sau perforaţie ca rezultat al unui tratament anterior cu AINS.

-Aceclofenacul nu trebuie să fie administrat în timpul sarcinii, mai ales în ultimul trimestru de sarcină, cu excepţia cazurilor cînd există motive întemeiate pentru a administra acest medicament.

-Administrarea la copii este contraindicată.

SUPRADOZAJ

Simptome: cefalee, greaţă, vomă, dureri epigastrice, iritaţii gastrointestinale, diaree; rar dezorientare, excitare, somnolenţă, comă, ameţeli, tinitus, hipotensiune arterială, convulsii. În caz de intoxicaţie severă este posibilă dezvoltarea insuficienţei renale acute şi afectarea funcţiei hepatice.

Tratament: simptomatic (dacă este necesar). Cărbunele activat poate fi administrat în decurs de o oră de la îngerarea unei cantităţi potenţial toxice de aceclofenac; alternativ, la adulţi poate fi efectuat lavaj gastric în decurs de o oră de la administrarea unei supradoze care poate pune viaţa în pericol. AINS se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice şi suferă un vast proces de metabolizare în organism; ca urmare hemodializa sau hemoperfuzia nu este eficientă. Asigurarea diurezei corespunzătoate, monitorizarea funcţiei renale şi hepatice trebuie luate în considerare. Pacienţii trebuie supravegheaţi timp de cel puţin patru ore după administrarea unor cantităţi potenţial toxice. În caz de convulsii frecvente sau prelungite, acestor pacienţii trebuie să le fie administrat diazepam intravenos.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE PENTRU UTILIZARE

Aceclofenacul trebuie administrat cu precauţie şi sub supraveghere medicală strictă la pacienţii care suferă de afecţiuni gastrointestinale şi la cei cu antecedente de ulcer peptic, rectocolită ulcero-hemoragică, boala Crohn, hemoragie cerebrovasculară, lupus eritematos diseminat, porfirie, tulburări de coagulare ale sîngelui sau ale hematopoiezei. De asemenea, sunt necesare măsuri de precauţie în cazul pacienţilor cu retenţie de lichide, tulburări uşoare sau moderate ale funcţiei hepatice, tulburări renale sau cardiace (la care AINS pot determina o alterare a funcţiei renale şi retenţie de lichide), pe perioada administrării concomitente de diuretice, la pacienţii cu hipovolemie şi în perioada de convalescenţă după o intervenţie chirurgicală. Pe perioada terapiei cu AINS, în special la pacienţii care urmează un tratament de lungă durată, este necesară efectuarea periodică a examenelor hematologice, controlul parametrilor funcţiei hepatice şi renale. Ca şi alţi inhibitori ai ciclooxigenazei aceclofenacul poate diminua fertilitatea, de aceea nu este recomandat femeilor care intenţionează să ramînă însărcinate.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Avînd în vedere efectele cunoscute ale AINS asupra sistemului cardiovascular fetal (risc de închidere a canalului Botallo la făt) şi riscului de hipertensiune pulmonară persistentă a nou-născutului, administrarea în ultimul trimestru de sarcină este contraindicată. Utilizarea regulată a AINS în ultimul trimestru de sarcină poate reduce tonusul şi contracţiile uterine pe durata naşterii. Risc crescut de hemoragii atît la mamă, cît şi la făt. AINS nu trebuie folosite în timpul primelor două trimestre de sarcină cu excepţia cazurilor în care beneficiul potenţial pentru mamă depăşeşte riscul potenţial pentru făt. AINS se excretă în cantităţi mici în laptele matern, de aceea, administrarea aceclofenacului în perioada de alăptare trebui să fie evitată.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a manevra utilaje

Reacţiile adverse cum ar fi vertij, somnolenţă, oboseală şi tulburări vizuale sunt posibile la administratrea AINS. În aceste cazuri pacienţii nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Alte analgezice inclusiv inhibitorii selectivi de ciclooxigenază-2: administrarea concomitentă a două sau mai multe AINS (inclusiv acid acetilsalicilic) poate creşte riscul apariţiei reacţiilor adverse.

Antihipertensive: reduce efectele antihipertensive.

Diuretice: reduce efectul diuretic. Diureticele pot creşte efectele nefrotoxice ale AINS. Cînd este necesară administrarea concomitentă cu diureticele economisitoare de potasiu este necesară monitorizarea kaliemiei.

Glicozide cardiace: AINS pot exacerba insuficienţa cardiacă, reduce rata de filtrare glomerulară şi creşte concentraţiile plasmatice de glicozide.

Preparatele de litiu: determină reducerea eliminării litiului.

Metotrexat: determină reducerea eliminării metotrexatului. AINS administrate concomitent cu metotrexat pot să mărească concentraţiile plasmatice şi, prin urmare, toxicitatea acestuia. De aceea, aceclofenacul şi metrotexatul trebuie administrate separat, la interval de cel puţin 24 de ore unul de altul.

Ciclosporina: risc crescut de nefrotoxicitate.

Mifepristona: AINS nu trebuie utilizate timp de 8-12 zile după administrarea mifepristonei, deoarece pot reduce efectele acesteia.

Corticosteroizi: risc crescut de ulceraţii gastrointestinale sau hemoragii.

Anticoagulante: AINS pot potenţa efectele medicamentelor anticoagulante (cum ar fi warfarina). De aceea, este necesară supravegherea atentă a pacienţilor cărora le sunt administrate concomitent aceste medicamente.

Chinolone: administrarea concomitentă determină risc crescut de convulsii.

Antiagregante şi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS): risc crescut de hemoragii gastrointestinale.

Tacrolimus:

posibil, risc crescut de nefrotoxicitate atunci cînd AINS sunt administrate concomitent cu tacrolimus.

Zidovudină:

risc crescut de hemotoxicitate atunci cînd AINS sunt administrate concomitent cu zidovudina.

Alte antiinflamatoare nesteroidiene:

tratamentul concomitent cu acid acetilsalicilic sau alte AINS poate creşte frecvenţa apariţiei reacţiilor adverse, inclusiv riscul de hemoragii gastrointestinale.

PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate filmate 100 mg. Cîte 14 comprimate filmate în blister, cîte 2 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton. Cîte 10 comprimate filmate în blister. Cîte 1, 3 sau 10 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstrala loc uscat, ferit de lumină la temperatura sub 25 C.

A nu se lăsa la îndemîna şi vederea copiilor!

TERMENUL DE VALABILITATE

24 luni.

A nu se utiliza după expirarea termenului de valabilitate, menţionat pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Kusum Healthcare Pvt. Ltd. , India

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Kusum Healthcare Pvt. Ltd. SP - 289 (A), RIICO Industrial Area,