EXAGYN comprimate vaginale
DENUMIREA COMERCIALĂ Exagyn®
DCI-ul substanţelor active Metronidazolum Miconazolum Lidocainum
COMPOZIŢIA 1 comprimat vaginal conţine: substanţe active: metronidazol-750 mg, nitrat de miconazol-200 mg, clorhidrat de lidocaină 100 mg; excipienţi: silicat de magneziu şi aluminiu, celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, manitol, crospovidonă, polivinilacetat, amidon de porumb, silicat coloidal anhidru, stearat de magneziu.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI Comprimate de culoare albă sau bej, ovale.
FORMA FARMACEUTICĂ Comprimate vaginale
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC Antiinfecţioase şi antiseptice ginecologice (exclusiv combinaţii cu corticosteroizi), combinaţii cu derivaţi de imidazol, G01A F20
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE Proprietăţi farmacodinamice Exagyn® comprimate vaginale conţine nitrat de miconazol (posedă acţiune antifungică) şi metronidazol (posedă acţiune antibacteriană şi antitricomonază). Nitratul de miconazol este un antifungic derivat sintetic de imidazol cu spectru larg de acţiune şi este activ în special faţă de fungii patogeni inclusiv Candida albicans. În plus, nitratul de miconazol este eficient faţă de bacteriile gram-pozitive. Miconazolul îşi manifestă efectul prin sinteza ergosterolului în membrana citoplasmatică. Nitratul de miconazol modifică permeabilitatea celulei micotice a speciilor de Candida şi inhibă utilizarea glucozei in vitro. Metronidazol este un derivat de 5-nitroimidazol, cu acţiune antiprotozoică şi antibacteriană, şi este eficient faţă de câteva infecţii cauzate de bacterii anaerobe şi protozoare, precum Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis şi bacterii anaerobe inclusiv streptococii anaerobi. La administrarea concomitentă miconazolul şi metronidazolul nu posedă efect sinergic sau antagonist. Lidocaina este un anestezic local. Blochează transmisia impulsurilor prin stabilizarea membranei neuronale. Proprietăţi farmacocinetice
La administrarea vaginală absorbţia nitratului de miconazol este foarte joasă (circa 1,4% din doză). Biodisponibilitatea metronidazolului pe această cale constituie 20% comparativ cu administrarea orală. După administrarea vaginală nitratului de miconazol nu se înregistrează în plasmă. Nivelurile la starea de echilibru a metronidazolului în plasmă constituie 1,1-5,0 mg/ml. Metronidazolul este metabolizat în ficat prin oxidare. Majoritatea metaboliţilor metronidazolului, metaboliţii hidroxi şi acidului acetic, sunt excretaţi prin urină. Hidroxi metabolitul constituie 30% din activi tatea biologică a metronidazolului. Timpul de înjumătăţire constituie 6-11 ore. După administrarea internă sau intravenoasă de metronidazol, 60-80% din doză se excretă prin rinichi (sub formă nemodificată (20%) şi sub formă de metaboliţi).
INDICAŢII TERAPEUTICE Exagyn® se administrează în tratamentul candidozei vaginale cauzate de Candida albicans, în vaginita bacteriană cauzată de bacterii anaerobe şi Gardnerella vaginalis, în vaginita tricomonazică cauzată de Trichomonas vaginalis şi în infecţii vaginale mixte.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE Preparatul nu se va administra fără consultaţia medicului. Dacă nu este recomandat altfel de către medic; câte 1 comprimat se administrează vaginal profund pe seară timp de 7 zile. În cazuri recurente, sau în cazul rezistenţei la alte tratamente, se recomandă administrarea timp de 14 zile. Comprimatul se va aplica în poziție orizontală. Comprimatul se va introduce profund intravaginal cu ajutorul aplicatorului anexat la ambalaj. Pacienţii cu insuficienţă renală Metronidazolul este metabolizat preponderent prin oxidare hepatică. Tulburarea substanţială a clearance-ului metronidazolului poate să se dezvolte în prezenţa insuficienţei hepatice avansate. La pacienţii cu encefalopatie hepatică poate să se dezvolte cumulare semnificativă şi ca rezultat concentraţiile plasmatice înalte de metronidazol pot contribui la simptomele encefalopatiei. Timpul de înjumătăţire prin eliminare al lidocainei poate creşte de două sau mai multe ori la pacienţii cu insuficienţă hepatică. Pacienţii cu insuficienţă hepatică Clearance-ul metronidazolului este afectat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă. Parametrii farmacocinetici ai lidocainei nu se modifică la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă, dar creşte cumularea metaboliţilor lui. Vârstnici (cu vârsta peste 65 ani) Preparatul se administrează în aceleaşi doze recomandate pentru adulţi. Copii Preparatul nu se recomandă de administrat la copii. Nu se recomandă de administrat la fetiţe virgine. Nu se va înghiţi şi nu se va administra pe alte căi.
REACŢII ADVERSE Convenţia MedDRA privind frecvenţa Foarte frecvente (>1/10) Frecvente (>1/100 şi <1/10) Mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100) Rare (>1/10000 şi <1/1000) Foarte rare (<1/10000) Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile). Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: rare-cefalee, vertij, fatigabilitate, oboseală, prurit, vaginal, senzaţie de arsură şi iritaţie. Tulburări psihice: rare-convulsii, modificară mintale.
Tulburări gastrointestinale: rare-diaree, vomă, greaţă, dureri sau crampe abdominale, constipaţii, xerostomie, gust metalic sau neplăcut, disgeuzie, pierderea poftei de mâncare. Tulburări ale sistemului nervos: rare-neuropatie periferică, ataxie. Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: rare-reacţii cutanate şi urticarie. Tulburări hematologice şi limfatice: rare-leucopenie.
CONTRAINDICAŢII Hipersensibilitate la substanţele active sau derivaţii lor, trimestru I de sarcină, porfirie, epilepsie, şi tulburări severe ale funcţiei hepatice.
SUPRADOZAJ În caz de ingestie accidentală a cantităţi mari de preparat se recomandă efectuarea lavajului gastric. Antidot specific nu există; se va efectua terapie simptomatică. Tratamentul poate fi efectuat la persoanele care au ingerat o doză de 12 g de metronidazol. Simptomele supradozajului determinate de metronidazol: greață, vomă, dureri abdominale, diaree, prurit, gust metalic, ataxie, vertij, parestezii, convulsii, leucopenie, urină întunecată. Simptomele supradozajului determinate de nitratului de miconazol: greaţă, vomă, dureri de gât şi gură, anorexie, cefalee, diaree.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE Pacienţii trebuie avertizaţi să nu consume alcool în timpul tratamentului şi 2 zile după finisarea tratamentului, deoarece este posibilă dezvoltarea reacţiilor disulfiram-like. Dozele înalte şi administrarea sistemică îndelungată poate cauza neuropatie periferică şi convulsii. Baza, care se conţine în compoziţia comprimatului poate interacţiona cu anumite produse din cauciuc sau latex, cum ar fi cele utilizate în diafragmele vaginale contraceptive sau prezervative, prin urmare, utilizarea concomitentă nu este recomandată. Partenerii sexuali ai pacienților cu Trichomonas vaginalis trebuie tratați în același timp. Dozele de metronidazol se vor reduce în caz de insuficienţă renală. În caz de insuficienţă hepatică severă poate fi afectat clearance-ul metronidazolului. Metronidazolul poate exacerba simptomele encefalopatiei datorită creşterii nivelurilor plasmatice, prin urmare se va administra cu precauţie la pacienţii cu encefalopatie hepatică. Dozele zilnice de metronidazol trebuie reduse cu 1/3 la pacienţii cu encefalopatie hepatică. Timpul de înjumătăţire prin eliminare al lidocainei poate creşte de două sau mai multe ori la pacienţii cu insuficienţă hepatică. Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare Exagyn® poate fi administrat după primul trimestru de sarcină doar în cazul când beneficiul scontat pentru mamă depăşeşte orice risc potenţial pentru făt şi sub controlul medicului. În timpul tratamentului alăptarea la sân se va întrerupe, deoarece metronidazolul se excretă în laptele matern. Alăptarea la sân se va relua peste 24-48 ore după finisarea tratamentului. Alăptarea la sân se va întrerupe, deoarece nu se cunoaşte dacă lidocaina se excretă în laptele matern. Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje La administrarea preparatului la majoritatea pacienţilor capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje nu este afectată. Cu toate acestea, unii oameni prezintă somnolenţă, parestezii, vertij în timpul tratamentului cu metronidazol. În cazul dezvoltării reacţiilor menţionate mai sus se recomandă consultaţia medicului înainte de a încerca de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI Datorită absorbţiei metronidazolului, următoarele interacţiuni pot să se înregistreze la administrarea concomitentă cu următoarele medicamente. Alcool: intoleranţa alcoolului (reacţia disulfiram-like). Anticoagulante orale: creşte efectul anticoagulant. Fenitoină: creşte nivelul plasmatic al fenitoinei, se reduce nivelul plasmatic al metronidazolului. Fenobarbital: se reduce nivelul plasmatic al metronidazolului. Disulfiram: pot să se dezvolte efecte din partea sistemului nervos central (de ex. , reacţii psihotice). Cimetidină: pot să crească nivelurile plasmatice de metronidazol şi riscul reacţiilor adverse neurologice. Litiu: poate să se înregistreze toxicitatea litiului. Astemizol şi terfinadină: metronidazolul şi miconazolul inhibă metabolismul acestor medicamente şi măresc concentraţia lor plasmatică. În timpul tratamentului cu metronidazol se înregistrează interferarea cu nivelurile plasmatice ale enzimelor hepatice, glucoză (metoda hexokinază), teofilină şi procainamidă.
PREZENTARE, AMBALAJ Comprimate vaginale. Câte 7 comprimate în blister. Câte 1 blister împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
PĂSTRARE A se păstra la temperaturi sub 25 ºC. A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate. A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE 24 luni. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL Cu prescripţie medicală.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE HELBA Pharmaceuticals Inc. Co. Turcia ÖVEÇLER 68. Sok. No: 5/2 ÇANKAYA /Ankara
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI Merkez Laboratory Pharmaceuticals and Trade Co. Sırrı Çelik Bulvarı Ayça Sokak No: 6 Taşdelen-Çekmeköy /İstanbul Turcia
