Acest produs se vinde în farmacie.md Articol 52184
ENALAPRIL-BP
comprimate
DENUMIREA COMERCIALĂ
ENALAPRIL-BP
DCI-ul substanţei active
Enalaprilum
COMPOZIŢIA
1 comprimat conţine:
substanţa activă: enalapril maleat - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg sau 20 mg;
excipienţi: stearat de magneziu, crospovidonă (Kollidon CL), Ludipress® (lactoză monohidrat, polividonă, crospovidonă).
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate.
DESCRIEREA PREPARATULUI
Comprimate de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie, de formă pătrată, structura compactă şi omogenă, cu o linie de divizare şi incrustaţie "BP" pe una din feţe a comprimatului, cu muchii teşite, suprafaţa laterală cu margini rotunjite.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Produse active pe sistemul renină-angiotensină, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, Cod ATC: C09AA02
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăți farmacodinamice
observat după aproximativ o oră, cu un pic al reducerii presiunii sanguine la 4 - 6 ore după administrare. Durata efectului depinde de doza administrată. La doze recomandate, efectele antihipertensive şi hemodinamice au fost menţinute pentru cel puţin 24 ore. Enalaprilul este eficace în toate stadiile hipertensiunii arteriale, de la uşoară la severă. Inhibitorii enzimei de conversie administraţi la hipertensivi, scad tensiunea arterială sistolică şi diastolică, atât în clinostatism cât şi în ortostatism. Rezistenţa periferică totală scade, fără modificare semnificativă a frecvenţei şi debitului cardiac, a presiunii pulmonare capilare şi a reflexelor vegetative circulatorii. La bolnavii cu insuficienţă cardiacă, scăderea rezistenţei periferice datorită arteriolodilataţiei, poate determina creşterea debitului cardiac, iar venodilataţia prin scăderea întoarcerii venoase poate ameliora dispneea. Inhibitorii enzimei de conversie previn hipertrofia ventriculului stâng la hipertensivi, întârziind dezvoltarea insuficienţei cardiace. Administraţi în perioada post-infarct miocardic acut, împiedică remodelarea ventriculară, diminuează frecvenţa altor infarcte şi a episoadelor de angină instabilă, micşoreaza ritmul aritmiilor ventriculare şi scad mortalitatea. La nivel renal inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei determină cresterea fluxului sanguin şi a filtrării glomerulare, îndeosebi a arteriolei postglomerulare. Este favorizată excreţia de sodiu şi apă şi reţinerea potasiului în organism. Inhibitorii enzimei de conversie pot reduce proteinuria la bolnavii cu nefropatia diabetică şi întârzie evoluţia acesteia.
Proprietăți farmacocinetice
Distribuţia Enalaprilatul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 50-60%. Se distribuie bine în ţesuturile organismului, traversează bariera placentară şi se excretă în laptele matern.
Metabolizarea Enalaprilul este transformat în ficat în enalaprilat, metabolit responsabil de activi tatea biologică. Enalaprilatul nu este metabolizat în continuare. Timpul mediu de înjumătăţire al enalaprilatului, la administrare repetată, în condiţiile realizării stării de echilibru, este de 11 ore. La subiecţii cu funcţii renale normale, starea de echilibru a concentraţiilor serice de enalaprilat a fost atinsă după 4 zile de tratament. &În afară de conversia enalaprilului la enalaprilat, nu s-au găsit alte evidenţe semnificative ale metabolizării enalaprilului.
Eliminarea Excreţia enalaprilatului este, în principal, renală. Principalele componente în urină sunt enalaprilatul, însumând aproximativ 40% din doză şi enalaprilul nemodificat (aproximativ 20%).
Insuficienţă renală Expunerea pacienţilor cu insuficinţă renală la enalapril şi enalaprilat este crescută. La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată (clearance-ul creatininei 4060 ml/min), ASC (aria de sub curba concentraţie-timp) medie a enalaprilatului a fost de aproximativ două ori mai mare decât la pacienţii cu funcţie renală normală, după administrarea unei doze de 5 mg o dată pe zi. &În caz de insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei <30 ml/min), ASC a crescut de aproximativ 8 ori. Timpul de înjumătăţire plasmatică efectiv al enalaprilatului după doze repetate de maleat de enalapril este prelungit la acest grad al insuficienţei renale iar timpul până la atingerea stării de echilibru este prelungit. Enalaprilatul poate fi îndepărtat din circulaţia generală prin hemodializă. Clearance-ul prin dializă este de 62 ml/min.
Copii şi adolescenţi Un studiu farmacocinetic, cu doze repetate, a fost efectuat la 40 de copii hipertensivi, băieţi şi fete, cu vârsta cuprinsă între 2 luni şi 16 ani, după administrarea zilnică a 0,07 până la 0. 14 mg/kg maleat de enalapril. Nu a existat nici o diferenţă majoră în farmacocinetica enalaprilatului la copii comparativ cu datele existente la adulţi. Datele au indicat o creştere a ASC (regularizată prin doză per greutate) corelată cu creşterea vârstei; totuşi, o creştere a ASC nu este observată când datele sunt ajustate în funcţie de aria suprafeţei corporale. La starea de echilibru, timpul de înjumătăţire plasmatică mediu efectiv al acumulării de enalaprilat a fost de 14 ore.
INDICAŢII TERAPEUTICE
- Hipertensiune arterială esenţială (ca medicaţie unică sau în asociaţie cu diuretice sau alte antihipertensive), inclusiv forme maligne sau refractare;
- Hipertensiune arterială cu nefropatie diabetică;
- Hipertensiune arterială renovasculară (cu excepţia cazurilor de stenoză de arteră renală bilaterală sau pe rinichi unic funcţional).
- Insuficienţă cardiacă congestivă (eventual în asociaţie cu diuretice şi digitalice);
- Disfuncţie ventriculară stângă asimptomatică sau după infarct miocardic acut.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Hipertensiunea arterială esenţială:
Hipertensiunea arterială renovasculară:
Insuficienţa cardiacă congestivă:
&În insuficienţă renală:
Administrare orală.
REACŢII ADVERSE
Reacţiile adverse prezentate mai jos sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, pe aparate, sisteme şi organe. Grupele de frecvenţă conform convenţiei MedDRA:
foarte frecvente(≥1/10),
frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10),
mai puţin fecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100),
rare(≥1/10000 şi <1/1000 )
şi foarte rare (<1/10000),
cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Tulburări hematologice şi limfatice:
Mai puţin frecvente: anemii (incluzând anemia aplastică şi hemolilitică), mai ales la bolnavii dializaţi şi la cei cu transplant renal. Rare: neutropenie, scăderi ale hemoglobinei şi hematocritului, trombocitopenie, agranulocitoză, depresie a măduvei, pancitopenie, limfadenopatie, tulburări autoimune.
Tulburări metabolice şi de nutriţie:
Mai puţin frecvente: hipoglicemie.
Tulburări ale sistemului nervos/psihice:
Frecvente: dureri de cap, depresie.
Mai puţin frecvente: confuzie, somnolenţă, insomnie, nervozitate, parestezie, vertij.
Rare: - anomalii ale perioadei de vis, tulburări de somn.
Tulburări oculare:
Foarte frecvente: vedere neclară.
Tulburări cardiace şi vasculare:
Foarte frecvente: ameţeli.
Frecvente: hipotensiune (incluzând hipotensiune ortostatică), sincopă, infarct miocardic sau accident cerebrovascular posibil secundar unei hipotensiuni excesive la pacienţii cu risc crescut, durere anginoasă, tulburări de ritm, angină pectorală, tahicardie.
Mai puţin frecvente
: hipotensiune ortostatică, palpitaţii.
Rare: sindrom Raynaud.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale:
Foarte frecvent: tuse. Frecvente: dispnee. Mai puţin frecvente: rinoree, dureri faringiene, bronhospasm/astm. Rare: infiltrate pulmonare, rinite, alveolite alergice.
Tulburări gastrointestinale:
Foarte frecvente: greaţă.
Frecvente: diaree, dureri abdominale, alterare a gustului. Mai puţin frecvente: ileus, pancreatită, vomă, dispepsie, constipaţie, anorexie, iritare gastrică, uscăciunea gurii, ulcer peptic. Rare: stomatite, afte. Foarte rare: angioedem intestinal.
Tulburări hepatobiliare:
Rare: hepatite, atât hepatocelulare cât şi colestatice.
Tulburări cutanate şi ale ţesutului subcutanat:
Frecvente: rash, hipersensibilitate/edem angioneurotic: edem angioneurotic la nivelul feţei, extremităţilor, buzelor, limbii, glotei şi laringelui. Mai puţin frecvente: diaforeză, prurit, urticarie, alopecie. Rare: eritem multiform, sindrom Stevens-Jonhson, dermatite exfoliante, necroliză epidermică toxică, pemfigus. S-a raportat un complex de simptome care poate include febră, serozită, vasculită, mialgii/miozită, artralgii/artrită, anticorpi antinucleari prezenţi, VSH crescut, eozinofilie şi leucocitoză.
Tulburări renale şi ale căilor urinare:
Mai puţin frecvente: disfuncţii renale, proteinurie, insuficienţă renală. Rare: oligurie.
Tulburări ale aparatului genital şi sânului:
Mai puţin frecvente: impotenţă. Rare: ginecomastie.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare:
Foarte frecvente: astenie. Frecvente: oboseală. Mai puţin frecvente: crampe musculare, tinitus, febră.
Investigaţii diagnostice:
Frecvente: hipokaliemie, creşterea creatininei serice. Mai puţin frecvente: creşterea ureei în sânge, hiponatremie. Rare: elevarea enzimelor din ficat şi a bilirubinei serice.
CONTRAINDICAŢII
- Hipersensibilitate la enalapril sau la oricare din componenţii produsului;
- edem angioneurotic provocat de un inhibitor al enzimei de conversie, în antecedente;
- stenoză de arteră renală bilaterală sau pe rinichi unic funcţional;
- insuficienţă renală severă (clearance al creatininei sub 30 ml/min);
- perioada de sarcină şi alăptare.
SUPRADOZAJ
Sunt disponibile date limitate privind supradozajul la om. Cea mai importantă caracteristică asociată supradozajului este hipotensiunea arterială marcată, care debutează la şase ore dupa ingestia comprimatelor, concomitent cu blocarea sistemului renină-angiotensină şi stupoare. Simptomele asociate supradozajului cu inhibitori ai ECA pot include şoc circulator, tulburări electrolitice, insuficienţă renală, hiperventilaţie, tahicardie, palpitaţii, bradicardie, ameţeli, anxietate şi tuse. După ingestia a 300 mg, respectiv 440 mg enalapril, au fost raportate concentraţii plasmatice ale enalaprilului de 100 şi respectiv de 200 de ori mai mari decât cele observate după administrarea dozelor terapeutice. Tratamentul recomandat pentru supradozaj este administrarea de soluţie salină izotonă în perfuzie intravenoasă. Dacă apare hipotensiunea arterială, pacientul trebuie aşezat în clinostatism. Dacă sunt disponibile, pot fi luate în considerare tratamentul cu angiotensină II injectabil şi/sau administrarea intravenoasă de catecolamine. Dacă ingestia este recentă, trebuie luate măsuri menite să elimine maleatul de enalapril (de exemplu, inducerea vărsăturii, lavaj gastric, administrare de absorbanţi şi sulfat de sodiu). Enalaprilul poate fi îndepărtat din circulaţia generală prin hemodializă. Pentru bradicardia rezistentă la tratament este indicată utilizarea pacemaker-ului. Semnele vitale, electrolitemia şi creatininemia trebuie monitorizate permanent.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Hipotensiunea arterială simptomatică