DICLOFENAC
supozitoare
DENUMIREA COMERCIALĂ
Diclofenac
DCI-ul substanţei active
Diclofenacum
COMPOZIŢIA
1 supozitor conţine:
substanţa activă: diclofenac sodic 50 sau 100 mg;
exipienți: alcool cetilic, gliceride solide de semisinteză.
FORMA FARMACEUTICĂ
Supozitoare.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Supozitoare de formă cilindro-conică de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie. Pe axa supozitorului se admite prezenţa unei cavităţi de aer, a unei porozităţi şi a unei depresiuni în formă de pâlnie.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene. Derivaţi de acid acetic şi substanţe înrudite, M01AB05.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Diclofenacul inhibă ciclooxigenaza - enzima principală în metabolismul acidului arahidonic, ce este precursorul prostaglandinelor, care joacă un rol important în patogeneza inflamaţiei, durerii şi febrei. Efectul analgezic e determinat de două mecanisme: periferic (inhibă sinteza prostaglandinelor) şi central (inhibă sinteza prostaglandinelor în sistemul nervos central şi periferic). Inhibă agregarea plachetară. În afecţiunile reumatice, datorită acţiunii antiinflamatorii şi analgezice, preparatul reduce intensitatea durerilor la efort şi în repaos, rigiditatea matinală, tumefierea articulaţiilor. Manifestă acţiune analgezică exprimată în artralgiile de intensitate medie şi gravă de origine non-reumatică. În procesele inflamatorii postoperatorii şi posttraumatice reduce intensitatea durerilor atît în repaos, cît şi la efort, de asemenea reduce edemul perifocal. În dismenoreea primară diclofenacul micşorează intensitatea durerilor şi metroragia.
Proprietăţi farmacocinetice
Se absoarbe rapid şi complet, realizează concentraţii plasmatice maxime după 3040 minute de la administrarea intrarectală. Concentraţia plasmatică a preparatului este direct proporţională dozei administrate. Cmax constituie 0,5-1 µg/ml. La respectarea intervalelor între prize nu cumulează în organism. Se conjugă cu proteinele plasmatice în proporţie de circa 99 %. Pătrunde în lichidul sinovial, stabilind concentraţia maximă cu 2-4 ore mai tîrziu faţă de cea plasmatică. Se metabolizează în ficat. Perioada de înjumătăţire din plasmă constituie 2 ore, din lichidul sinovial - 3-6 ore. Circa 60 % se excretă sub formă de metaboliţi pe cale renală, 1% se elimină sub formă neschimbată, restul dozei se elimină sub formă de metaboliţi cu bila în masele fecale.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Tratamentul simptomatic al sindromului algic şi afecţiunilor inflamatoare în caz de:
- boli reumatismale cum sunt poliartrita reumatoidă, spondilita anchilozantă, poliartrita reumatoidă juvenilă, sindrom Reiter;
- artroze invalidante însoţite de dureri;
- inflamaţii acute articulare şi ale ţesuturilor din jurul articulaţiilor (bursite, capsulite, sinovite, tendinite sau tenosinovite);
- lombalgii, radiculite;
- artrită microcristalină;
- artrită gutoasă
- criză acută;
- dureri ușoare şi moderate cum sunt cele care apar în rezultatul unor mici intervenţii chirurgicale, stomatologice, ginecologice, ortopedice; dureri ale muşchilor şi articulaţiilor datorate efortului sau traumatismelor;
- cefalee de origine vasculară;
- dismenoree.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Se administrează rectal profund; la posibilitate-după defecare. Doza diclofenacului depinde de gradul manifestării patologiei.
La adulţi doza recomandată:
- supozitoare 50 mg de 2 ori pe zi,
- supozitoare 100 mg o dată pe zi.
La copii (cu vîrsta mai mare de 14 ani) doza recomandată - supozitoare 50 mg de 1-2 ori pe zi.
Doza maximă nictemerală-150 mg pe zi. Durata tratamentului se va stabili de către medic.
REACŢII ADVERSE
Convenţia MedDRA privind frecvenţa
Foarte frecvente (>1/10); frecvente (>1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100); rare (>1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburări hematologice şi limfatice: foarte rare - leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, anemie (incluzînd anemia hemolitică şi aplastică).
Tulburări ale sistemului imunitar: rare - hipersensibilitate, reacţii anafilactice şi anafilactoide (incluzînd hipotensiune arterială şi şoc); foarte rare - edem angioneurotic (incluzînd edemul feţei).
Tulburări psihice: foarte rare - dezorientare, depresie, insomnie, coşmaruri, iritabilitate, tulburări psihotice.
Tulburări ale sistemului nervos: frecvente - cefalee, ameţeli; rare-somnolenţă; foarte rare - parestezie, tulburări de memorie, convulsii, tremor, meningită aseptică, tulburări ale gustului, accident cerebrovascular.
Tulburări oculare: foarte rare - tulburări vizuale, vedere înceţoşată, diplopie.
Tulburări acustice şi vestibulare: frecvente - vertij; foarte rare - tinitus, hipoacuzie. Tulburări cardiace: foarte rare - palpitaţii, durere precordială, insuficienţă cardiacă, infarct miocardic.
Tulburări vasculare: foarte rare - hipertensiune arterială, vasculită.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale: rare - astm (incluzînd dispnee); foarte rare- pneumonie.
Tulburări gastro-intestinale: frecvente - greaţă, vărsături, diaree, dispepsie, dureri în regiunea epigastrică, meteorism, anorexie; rare - gastrită, hemoragie gastro intestinală, hematemeză, diaree sangvinolentă, melenă, ulcer gastro-intestinal (cu sau fără hemoragie sau perforare), proctită; foarte rare - colită (incluzînd colită hemoragică şi agravarea colitei ulcerative sau bolii Crohn), constipaţie, stomatită (inclusiv stomatită ulcerativă), glosită, afecţiuni esofagiene, stricturi intestinale asemănătoare unei diafragme, pancreatită, agravarea bolilor hemoroidale.
Tulburări hepatobiliare: frecvente - creşterea concentraţiei plasmatice a transaminazelor; rare -hepatită cu sau fără icter; foarte rare - hepatită fulminantă. Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: frecvente - erupţii cutanate; rare-urticarie; foarte rare - erupţii buloase, eczemă, eritem multiform, sindrom StevensJohnson, necroliză toxică epidermică (sindrom Lyell), dermatită exfoliativă, căderea părului, reacţie de fotosensibilitate, purpură, purpură alergică, prurit.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: foarte rare - insuficienţă renală acută, hematurie, proteinurie, sindrom nefrotic, necroză papilară.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: frecvente - iritarea locului de aplicare; rare - edem.
CONTRAINDICAŢII
- Hipersensibilitate la diclofenac, acid acetilsalicilic, alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sau la oricare dintre excipienţii medicamentului;
- ulcer gastric sau duodenal în faza de acutizare, hemoragie sau perforaţie gastrointestinală;
- antecedente recente de rectită sau rectoragii;
- insuficienţă hepatică, renală severă;
- insuficiență cardiacă congestivă stabilită (clasele II-IV după NYHA), boală cardiacă ischemică, boală arterială periferică sau boală cerebrovasculară;
- trimestrul III al sarcinii;
- perioada de alăptare;
- vîrsta sub 14 ani.
SUPRADOZAJ
Simptome: greaţă, vomă, gastralgii, hemoragie gastro-intestinală, hipoprotrombinemie, insuficienţă renală acută, convulsii, stare de letargie.
Tratament: se recomandă tratament simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a diclofenacului cu alte AINS sistemice, inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2. Reacţiile adverse pot fi diminuate prin administrarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă elasticitate de timp necesară pentru controlul simptomelor. Hemoragie, ulceraţie şi perforaţie gastrointestinală. Au fost raportate cazuri de hemoragie, ulceraţii şi perforaţie gastrointestinală la administrare de AINS, care pot prezenta pericol pentru viaţă, indiferent de anamneză. Riscul afectării gastrointestinale creşte odată cu mărirea dozei de AINS la pacienţii cu antecedente de ulcer, în special dacă a fost complicat cu hemoragie sau perforaţie şi la vârstnici, de aceea, tratamentul trebuie iniţiat cu cea mai mică doză disponibilă. La aceşti pacienţi şi la persoanele care administrează concomitent doze mici de acid acetilsalicilic sau alte medicamente care cresc riscul de afecţiuni gastrointestinale, se va efectua terapia asociată cu gastroprotectoare (de ex. , misoprostol sau inhibitorii pompei protonice). Pacienţii cu antecedente de afectare toxică a tractului gastrointestinal, vârstnicii, trebuie să raporteze orice simptome abdominale neobişnuite (în special, hemoragia gastrointestinală), mai ales la începutul tratamentului. Se recomandă precauţie la administrarea asociată cu medicamente care cresc riscul de ulceraţie sau hemoragie, cum sunt corticosteroizii sistemici, anticoagulantele, inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei sau antiagregantele. La apariţia hemoragiei sau ulceraţiei gastrointestinale se va sista administrarea preparatului. AINS se vor administra cu precauţie la pacienţii cu antecedente de maladii gastrointestinale (colită ulceroasă, boală Crohn), deoarece pot determina exacerbarea acestor afecţiuni.
Efecte cardiovasculare şi cerebrovasculare.
Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea diclofenacului, în special în doze mari (150 mg zilnic) şi în tratament de lungă durată, se poate asocia cu un risc uşor crescut de tromboză arterială (de ex. , infarct miocardic şi accident vascular cerebral). Pacienţii cu factori de risc semnificativi de evenimente cardiovasculare (de exemplu, hipertensiune, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat) trebuie trataţi cu diclofenac numai după o evaluare atentă. Deoarece riscurile cardiovasculare ale diclofenacului pot crește odată cu doza și durata expunerii, trebuie utilizată cea mai mică doză eficace pentru o elasticitate minimă de timp. Este necesară reevaluarea periodică a pacientului în ameliorarea simptomelor şi răspunsul acestuia la tratament. Ținând cont de cele de mai sus, toţi pacienții cărora li se administrează tratament regulat cu diclofenac trebuie evaluaţi la urmatoarea vizită programată.
Reacţii dermatologice.
Au fost raportate reacţii cutanate grave, însoţite de eritem şi erupţii buloase, inclusiv reacţii cu pericol pentru viaţă, incluzând dermatita exfoliativă, sindromul Stevens-Johnson şi necroliza epidermică toxică, în asociere cu utilizarea AINS. Pacienţii sunt expuşi la un risc mai mare la începutul tratamentului, declanşarea reacţiei apărând, în majoritatea cazurilor în prima lună de tratament. Tratamentul trebuie întrerupt la primele semne ale erupţiei cutanate tranzitorii, leziunilor mucoase sau altor semne de hipersensibilitate.
Efecte hepatice.
Diclofenacul se va administra cu precauţie la pacienţii cu dereglarea funcţiei hepatice pentru a nu agrava starea generală. În tratamentul de lungă durată se va efectua monitorizarea funcţiei hepatice. În cazul apariţiei dereglărilor din partea ficatului tratamentul va fi imediat sistat.
Alte precauţii
- antecedente de reacţii alergice la alte medicamente sau alimente;
- hipersensibilitate la polen, prezenţa polipilor nazali şi procese obstructive cronice pulmonare prezintă riscul dezvoltării acceselor astmatice (astmă analgezică), edemului Quincke sau erupţiilor urticariforme;
- lupus eritematos sistemic şi colagenoze mixte-creşte riscul de meningită aseptică;
- tulburare congenitală a metabolismului porfirinei (de ex. , porfirie acută intermitentă);
- Diclofenacul poate inhiba temporar agregarea plachetară. Prin urmare, pacienţii cu deficit de coagulare necesită monitorizare. - postoperator;
- diabet zaharat; Foarte rar s-au observat reacţii de hipersensibilitate severe (de ex. , şoc anafilactic).
La apariţia manifestărilor alergice administrarea Diclofenac supozitoare va fi sistată şi de urgenţă de adresat medicului. Diclofenacul poate inhiba reversibil agregarea plachetară. Pacienţii cu tulburări ale hemostazei trebuie monitorizaţi cu atenţie. Diclofenacul, ca şi alte AINS, poate masca simptomele unei infecţii, datorită proprietăţilor sale farmacologice, deaceia la apariţia sau agravarea simptomelor de infecţie pe durata administrării preparatului se recomandă de adresat imediat la medic. Se va stabili dacă este necesară terapia antiinfecţioasă. La administrarea îndelungată se vor monitoriza funcţiile hepatice, renale şi tabloul sângelui periferic. La administrarea îndelungată a remediilor analgezice poate apărea cefaleea. Nu se recomandă înlăturarea cefaleei prin mărirea dozei preparatului.
Administrarea de durată a remediilor analgezice cresc riscul afectării funcţiei renale până la insuficienţă renală (nefropatie analgezică). Consumul de alcool etilic trebuie evitat întrucât acesta poate agrava reacţiile adverse ale AINS.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Pe durata I şi a celui de al II trimestru de sarcină diclofenacul nu trebuie administrat decât la necesitate absolută. Dacă se administrează diclofenacul unei femeie ce intenționează să rămână însărcinată sau în timpul I şi al celui de al II trimestru de sarcină, doza trebuie să fie cât mai mică şi durata tratamentului să fie cât mai scurtă posibil. Administrarea diclofenacului în trimestrul III al sarcinii este contraindicată. Diclofenacul pătrunde în laptele matern, deci administrarea femeilor care alăptează nu este recomandată.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Se recomandă de evitat conducerea autovehiculelor sau de a manevra utilaje, care necesită concentrarea atenţiei şi reacţii psihomotorii rapide.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACȚIUNI
Litiu, digoxină, fenitoin: Diclofenacul poate creşte concentraţia plasmatică аасеstor preparate. La administrarea concomitentă se recomandă monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale litiului, digoxinei și fenitoinei.
Diuretice şi substanţe antihipertensive: Ca şi în cazul altor AINS, la administrarea concomitentă a diclofenacului cu diuretice sau antihipertensive (betaadrenoblocante, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei) poate avea loc reducerea efectului antihipertensiv. Asemenea asociere trebuie administrată cu prudenţă, în special pacienţilor vârstnici, cu monitorizarea sistematică a tensiunii arteriale. Din cauza riscului de nefrotoxicitate, după iniţierea terapiei combinate, ulterior sistematic, se recomandă hidratarea adecvată a pacienţilor şi monitorizarea funcţiei renale. Terapia concomitentă cu diuretice ce economisesc potasiu poate fi asociată cu creşterea concentraţiei serice a potasiului, care trebuie monitorizat frecvent.
Alte antiinflamatoare nesteroidiene AINS şi corticosteroizi:
Administrarea concomitentă a diclofenacului cu alte AINS cu administrare sistemică sau corticosteroizi, poate creşte frecvenţa reacţiilor adverse gastro-intestinale.
Anticoagulante şi antiagregante plachetare:
Se recomandă prudenţă, deoarece administrarea concomitentă poate majora riscul de hemoragii. La pacienţii trataţi concomitent cu diclofenac şi anticoagulante au fost raportate cazuri izolate de hemoragii. Se recomandă monitorizarea atentă a acestei categorii de pacienţi.
Antidiabetice:
În studiile clinice s-a stabilit, că diclofenacul poate fi administrat concomitent cu antidiabetice orale, fără a influenţa efectul clinic. Însă au fost raportate cazuri izolate de efecte hipo- şi hiperglicemice, care necesită modificarea regimului de dozare a antidiabeticelor orale în timpul terapiei cu diclofenac. Din aceste considerente, ca măsură de precauţie în timpul tratamentului combinat, se recomandă monitorizarea concentraţiei glucozei în sânge.
Metotrexat:
Se recomandă prudenţă la administrarea concomitentă a AINS, inclusiv diclofenac cu mai puţin de 24 ore până/după terapia cu metotrexat, deoarece poate creşte concentraţia plasmatică şi toxicitatea metorexatului.
Ciclosporina:
Diclofenacul şi alte AINS pot majora nefrotoxicitatea ciclosporinei datorită efectului prostaglndinelor renale. Prin urmare, este necesară reducerea dozelor.
Antibacteriene chinolonice:
Au fost raportate cazuri izolate de convulsii asociate cu administrarea concomitentă a chinolonelor cu AINS.
Colestipol şi colestiramină:
Aceste medicamente pot induce întârzierea sau reducerea absorbţiei diclofenacului. Se recomandă administrarea diclofenacului cu cel puţin 1 oră înainte sau cu 4-6 ore după administrarea de colestipol/colestiramină.
Probenicid şi sulfinpirazonă:
Мedicamentele, care conţin probenicid şi sulfinpirazonă, pot reţine eliminarea diclofenacului din organism.
PREZENTARE, AMBALAJ
-Supozitoare 50 mg. Cîte 6 supozitoare în blister. Cîte un blister însoţit de instrucţiunea pentru administrare în cutie pliantă de carton.
-Supozitoare 100 mg. Cîte 6 supozitoare în blister. Cîte un blister însoţit de instrucţiunea pentru administrare în cutie pliantă de carton.
-Supozitoare 100 mg. Cîte 5 supozitoare în blister. Cîte 2 blistere însoţite de instrucţiunea pentru administrare în cutie pliantă de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat şi ferit de lumină, la temperaturi sub 25 ˚C.
A nu se congela. A nu se lăsa la îndemîna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
FARMAPRIM SRL, Republica Moldova
NUMELE SI ADRESA PRODUCĂTORULUI
FARMAPRIM SRL
str. Crinilor, 5, s. Porumbeni, r-ul Criuleni,
Republica Moldova,MD-4829
www. farmaprim. md
