Acest produs se vinde în farmacie.md Articol 49359
NIMISULID
pulbere pentru soluţie orală
DENUMIREA COMERCIALĂ
Nimesulid
DCI-ul substanţei active
Nimesulidum
COMPOZITIA
Un plic conţine:
substanţa activă: nimesulid 100 mg.
excipienţi: acid citric, aromă de lămâie, zahăr.
FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru soluţie orală
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Pulbere cristalina. de сulоаrе galben-deschis, cu miros аrоmаt gust dulce-асrisоr. Solutia reconstituita:solulie transparenta sau usor opalescenta, incolora sau cu nuanta galbuie, cu miros aromat si gust dulce-aromat, асrisоr.
GRUPА FARMACOTERAPEUTICA SI CODUL ATC
Alte antiinflamatoare Si antireumatice nesteroidiene, MO1AX17.
PROPRIETATI FARMOCOLOGICE:
Proprietati farmacodinamice
Nimisulid este un remediu antiinflamator nesteroidian cu proprietati analgezice si antipiretice. Mecanizmul de actiune consta in inhibitia ciclooxigenazai-2 si blocarea sintezei prostaglandinelor in focarul de inflamatie.
Proprietati farmacocinetice
Dupa administrarea oralanimesulid se absoarbe rapid,realizind concentratii plasmatice maxime de 3-4 mg/l dupa 2-3 ore de la administrarea unei doze de 100 mg la adulti (AUC-20-35 mg. h/l). Dupe 7 zile de administrare in doza de 100 mg de 2 ori pe zi nu au fost semnalate modificari semnificateve ale parametrilor farmacocinetici.
Fixarea de proteinele plasmatice constituie 97,5%. Nimesulid este metabolizat hepatic,inclusive cu participerea isoinzimelor citocromului P450 CYP2C9,fapt care se va lua in consideratie la administrarea concomitenta a altor produse medicamentoase metabolizate de catre CYP2C9 (a se vedea comp. Intractiuni cu alte medicamente). Metabolitul sau principal,parahidroxinimesulid,poseda deasemenea actiune farmacologica si poate fi identificat in plasma sanguine deja dupa un timp scurt (0,8 ore);se supune metabolizaii prin glucuronoconjugatie. Timpul de injumatatire constituie 3,2-6 ore. Excretia nimesulidului se efectuaza in majoritate prin urina (circa 50 % din doza administrate). Doar 1-3 % se elimina sub forma nemodificata. Circa 29% din doza administrata se elimina prin scaun sub forma de metaboliti. Studiile effectuate la pacientii virstnici cu administrare unica sau repetata de nimesulid nu au demonstrate modificarea parametrilor farmacocinetici la aceasta categorie de pacienti.
In cadrul unui studiu afectuat la pacienti cu insuficienta renala usoara sau moderata (clearens-ul creatininei 30-80 ml/min) nu au fost semnalate concentratii plasmatice maxime crescute ale nimesulidului si ale metabolitului sau principal. AUC si timpul de injumatatire erau majorati cu 50%,desi in limitele valorilor observate la persoanele sanatoase. Administrarea repetata de nimesulid nu a condus la comularea preparatului.
La pacienti cu functia hepatica afectata nimesulid este contraindicate.
INDICATII TERAPEUTICE
Tratamentul durerii acute
Dismenoree primara
Nimesulid trebuie prescris numai ca a doua linie de tratament. Decizia de a prescrie nimesulid trebuie sa se bazeze pe evaluarea individuala a profilului de risc al pacientului.
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Adulti:se administreaza cite 100 mg de 2 ori pe zi,dupa mese. Doza maximale de nimesulid va constitui 200mg/zi divizata in 2 prize,durata curie de tratament fiind cit mai scurta (7-10 zile).
La pacientii virstnici nu este necesara ajustarea dozei.
La copii cu virsta sub 12 ani administrarea de nimesulid este contraindicata.
Adolescenti:deoarece parametrii farmacocinetici sunt identici cu cei caracteristici pentru adulti,nu este necesara ajustarea dozei preparatului. La pacientii cu insuficienta renala severa((сlеаrаnсе-ul creatininei <З0 ml/min) administrarеа produselor medicamentoase се соnlin nimesuIid este contraindicata.
La pacienlii cu insuficienta hepatica produsele medicamentoase се contin nimesulid sunt contraindicate.
Modul de administrare
Conţinutul plicului se va dizolva întru-un pahar cu apă şi se va administra intern.
REACTII ADVERSE
Conform rezultatelor studiilor clinice controlate (care au inclus circa 7800 pa- cienţi) şi experienţei postmarketing, au fost semnalate următoarele reacţii adverse care sunt clasificate conform conform convenţiei MedDRA: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 şi < 1/10), mai puţin frecvente (>1/1000 şi < 1/100), rare (>1/10000 şi <1/1000) şi foarte rare (< 1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Tulburdri hematologice şi limfatice: rare - anemie, eozinofilie; foarte rare - trombocitopenie, pancitopenie, purpura.
Tulburdri ale sistemului imunitar: rare - reacţii de hipersensibilitate; foarte rare - anafilaxie.
Tulburări metabolice şi de nutriţie:rare - hiperkaliemie.
Tulburări psihice: mai puţin frecvente - confuzie mintală; rare - anxietate, nervozitate, coşmaruri nocturne; foarte rare - cefalee, fatigabilitate, encefa-lopatie (sindromul Reye).
Tulburari ale sistemului nervos: foarte rare- vertij.
Tulburari ocular:rare vedere incetosata;foarte rare-dereglari ale vederii.
Tulburari cardiace: rare - tahicardie.
Tulburari vasculare: mai puţin frecvente - hipertensiune; rare - hemoragii, scăderea tensiuni arteriale, bufeuri de căldură.
Tulburari respiratorii, toracice şi mediastinale: mai puţin frecvente: dis- pnee; foarte rare - astm, bronhospasm.
Tulburari gastrointestinale: frecvente - diaree, greaţă, vomă; mai puţin frecvente - hemoragii gastrointestinale, ulcer gastric sau duodenal cu perforate, constipaţii, meteorism, gastrită; foarte rare - dureri abdominale, dispepsie, stomatită, scaun cu sânge.
Tulburari bepatobiliare: foarte rare - hepatită, hepatită fulminantă (inclu- zând cazuri letale), icter, colestază.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: mai puţin frecvente - prurit şi erupţii cutanate, hiperhidroză; rare - eritem, dermatită; foarte rare - urtica- rie, edem Quincke, eritem exudativ polimorf, sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell.
Tulburari renale şi ale editor urinare: rare - disurie, hematurie; foarte rare - insuficienţă renală, oligurie, nefrită interstiţială.
Tulburari generate ţi la nivelul locului de administrare: mai puţin frecvente - edeme; rare - slăbiciuni; foarte rare - hipotermie.
Investigaţii diagnostice: foarte frecvente - valori serice crescute ale transa- minazelor hepatice.
CONTRAINDICATII
Hipersensibilitate cunoscută la nimesulid sau la alte componente ale preparatului; hipersensibilitate (bronhospasm, rinită, urticarie) la acidul acetilsalici- lic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene.
Reacţii hepatotoxice la nimesulid in anamneză.
Ulcer gastric sau duodenal activ; ulcer sau hemoragii gastrointestinale recidi- vante; hemoragii cerebrovasculare sau alte hemoragii.
Dereglări severe de coagulare a sângelui.
Insuficienţă cardiacă severă.
Insuficienţă renală severă.
Insuficienţă hepatică.
Vârsta sub 12 ani.
Trimestrul III de sarcină şi perioada de alăptare.
SUPRADOZAJ
în caz de supradozare acută cu AINS de regulă se semnalează letargie, som- nolenţă, greaţă, vomă, dureri în epigastru. Aceste simptome de obicei dispar la efectuarea terapiei suportive. Se pot dezvolta hemoragii gastrointestinale. Rareori au fost semnalate hipertensiune, insuficienţă renală acută, suprimarea respiraţiei, comă. Reacţiile anafilactice semnalate la administrarea de AINS in doze terapeutice se pot dezvolta de asemenea in caz de supradozare.
In caz de supradozare cu AINS se va efectua terapie simptomatică şi suportivă.
Antidot specific nu se сunоаstе. Nu exista date referitoare la eliminarea nimesulidului prin hemodializa. Din cauza fixarii inalte de proteinele plasmatice (рana la 97,5%), hemodializa nu este eficienta in caz de supradozare. in primele 4 ore dupa supradozare se rесоmаnda inducerea vomei, administrarea de саrbunе activat (60-I00 g la adulti) si/sau laxative osmotice. Diureza fortata, а|calinizarea urinei, hemodializa si hemoperfuzia nu sunt eficiente din cauza fixirii inalte de proteinele plasmatice. Este песеsаe monitorizarea functiei hepatice si rеnаlе.
ATENŢIONĂRI Şl PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Riscul de dezvoltare a reacţiilor nedorite la preparatele medicamentoase ce conţin nimesulid poate fi micşorat prin administrarea acestora о elasticitate cât mai scurtă de timp. In caz de ineficienţă tratamentul cu nimesulid va fi sistat. Rareori au fost comunicate cazuri de afecţiuni hepatice severe, uneori cu sfârşit letal. In caz de apariţie a simptomelor care pot indica оafectare hepatică (ano- rexie, greaţă, vomă, dureri abdominale, fatigabilitate, urină întunecată), sau in caz de dereglare a testelor functional hepatice administrarea nimesulidului sau medicamentelor ce conţin nimesulid va fî suspendată. La asemenea paci- enţi preparatele medicamentoase ce conţin nimesulid sunt contraindicate pe viitor. La administrarea nimesulidului de scurtă durată afecţiunile hepatice sunt în majoritatea cazurilor reversibile. Este necesar de evitat administrarea concomitentă a alcoolului şi substanţelor hepatotoxice din cauza creşterii ris- cuiui de hepatotoxicitate.
Pacienţii vor fi avertizaţi să nu administreze anaigezice concomitent cu pre- parate ce conţin nimesulid. De asemenea nu se recomandă asocierea cu alte AINS.
Hemoragiile sau ulceraţiile/perforaţiile gastrointestinale pot surveni fără simptome preventive sau anamneză pozitivă. în caz de dezvoltare a hemora- giilor sau ulceraţiilor gastrointestinale este necesar de oprit administrarea nimesulidului. La pacienţii cu antecedente de afecţiuni gastrointestinale, ulcer, hemoragii, colită ulceroasă sau boala Crohn administrarea nimesulidului se va efectua cu precauţie.
La pacienţii cu insuficienţă renală sau cardiacă este necesară prudenţă, deoa- rece administrarea de nimesulid poate conduce la agravarea funcţiei renale. In asemenea cazuri tratamentul cu nimesulid va fi suspendat.
La pacienţii vârstnici există un rise crescut de dezvoltare a reacţiilor adverse pe parcursul tratamentului cu AINS, aşa ca hemoragii sau perforaţii gastrointestinale, dereglarea funcţiei renale şi hepatice, insuficienţă cardiacă, prin ur- mare este necesară supravegherea minuţioasă a acestor pacienţi.
Nimesulid inhibă funcţia plachetară şi se va administra cu prudenţă la pad- end cu diateză hemoragică; cu toate acestea nimesulid nu poate fi considerat ca substituent al acidului acetilsalicilic in profilaxia cardiovasculare.
Febra cauzată de оinfectie bacteriană poate fi mascată prin administrarea de
AINS. ____________
Nimesulidul poate conduce la dereglarea fertilităţii, prin urmare nu se reco- mandă administrarea la femei care planifică sarcina.
Administrarea in timpul sarcinii şiperioada de alăptare
Administrarea medicamentelor ce conţin nimesulid este contraindicate in tri- mestrul III de sarcină. Ca şi alte AINS, preparatele medicamentoase ce conţin nimesulid nu se recomandă femeilor care planifică sarcina.
Precum şi alte AINS care inhibă sinteza prostaglandinelor, nimesulid poate conduce la inchiderea prematura a canalului arterial, hipertensiune pulmona- ră, oligurie, oligoamnion, rise crescut de hemoragii, atonie uterină, edeme pe- riferice. Au fost comunicate cazuri de insuficienţă renală la copiii nou-născuţi, mamele cărora au administrat nimesulid in ultimul trimestru de sarcina. Studiile efectuate la animale au demonstrat toxicitate reproductive atipică. Studii clinice adeevate la femeile gravide nu au fost efectuate.
Riscul potenţial pentru om nu este cunoscut. Prin urmare, nu se recomandă administrarea preparatelor medicamentoase ce conţin nimesulid in trimes- trele I şi II de sarcina.
Nu se cunoaşte dacă nimesulid trece in laptele matern. Produsele medicamentoase ce conţin nimesulid sunt contraindicate in perioada de aiăptare.
Efecte asupra capacitâţii de a conduce autovehicule şi de a manevra utilaje
Până in prezent nu au fost efectuate studii clinice pentru determinarea influ- enţei nimesulidului asupra capacităţii de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje. In caz de apariţie a vertijului, fatigabilităţii după administrarea preparatelor ce conţin nimesulid pacienţii vor fi avertizaţi să evite condu- cerea autovehiculelor sau manevrarea utilajelor.
Date preclinice de siguranţâ
Datele preclinice obţinute in cadrul studiilor farmacologice de siguranţă, toxicitate, genotoxicitate, carcinogenitate nu au demonstrat prezenţa unui rise deosebit pentru om. Studiile de toxicitate la administrate repetată au de-
Studiile de toxicitate reproductive efectuate la animale cu administrate siste- mică de nimesulid (in doze netoxice pentru femei) au demonstrat efecte teratogene şi embriotoxice (anomalii de dezvoltare a scheletului, dilatarea ventriculelor cerebrale) la iepuri, dar nu şi la şobolani. La şobolani s-a observat оrată crescută a mortalităţii in perioada postnatală precoce şi efecte negative asupra fertilităţii.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNIInteracţiuni farmacodinamice
Administrarea concomitentă a preparatelor medicamentoase care conţin nimesulid cu warfarină, alte anticoagulante sau acid acetilsalicilic creşte riscul complicaţiilor hemoragice şi prin urmare nu este recomandată, iar la pacien- ţii cu dereglări severe de coagulare a sângelui este contraindicată. La necesi- tatea administrării concomitente a acestor medicamente este necesară supravegherea riguroasă a pacientului.
Interacţiuni farmacodinamice/farmacocinetice cu diuretice
La persoanele sănătoase nimesulid poate inhiba acţiunea furosemidului asupra excreţiei sodiului şi in măsură mai mica - a potasiului, ceea ce conduce la reducerea AUC cu 20% şi excreţia cumulativă a furosemidului fără dereglarea clearance-ului renal. Este necesară prudenţă la administrarea concomitentă de furosemid şi nimesulid la pacienţii cu insuficienţă renală sau cardiacă (a se vedea comp. Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare).
Interacţiuni farmacocinetice cu alte medicamente
Antiinflamatoarele nesteroidiene scad clearance-ul litiului şi conduc la creş-
terea concentraţiilor plasmatice şi a toxicităţii acestuia. La necesitatea admi-
nistrării nimesulidului la pacienţii trataţi cu preparatele litiului este necesară monitorizarea minuţioasă a concentraţiilor plasmatice ale acestuia.
Studiile in vivo de administrate concomitentă de glibenclamid, teofilină, war- farina, digoxină, cimetidină şi antiacide (ex. , preparate combinate cu hidroxid de aluminiu şi magneziu) nu au demonstrat interacţiuni farmacocinetice clinic relevante.
Nimesulid inhibă enzima CYP2C9, prin urmare la administrate concomitentă poate creşte concentraţiile plasmatice ale substanţelor medicamentoase metabolizate de către această enzimă.
Sunt necesare precauţii la administrarea de nimesulid cu mai puţin de 24 ore înainte sau după administrarea metotrexatului, deoarece nimesulid poate creşte concentraţiile plasmatice şi toxicitatea acestuia.
Inhibiţia sintezei de prostaglandine produsă de nimesulid poate conduce la creşterea nefrotoxicităţii ciclosporinei.
Influenţa altor medicamente asupra nimesulidului:
Studiile in vitro au demonstrat, în pofida posibilei influenţe asupra concentra- ţiilor plasmatice, deplasare nerelevantă clinic a nimesulidului de pe proteine- le plasmatice de către tolbutamid, acid salicilic şi acid valproic.
PREZENTARE Şl AMBALAJ
Pulbere pentru soluţie orală 100 mg.
Câte 10 plicuri împreună cu instrucţiunea pentru administrate în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la temperaturi sub 25 °C .
A se păstra in ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicate pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
SC Balkan Pharmaceuticals SRL, Republica Moldova
str. N. Grădescu 4, mun. Chişinău.
NUMELE Şl ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL, Republica Moldova
str. N. Grădescu 4, mun. Chişinău.
Specificații principale
Producator
Balkan Pharmaceuticals SRL, SC
Doza concentratia
100
Tara
Republica Moldova
Tip / Subcategorie
Preparate antiinflamatoare și antireumatice
Divizarea
10
Forma
pulb./sol. orală
Producator
Balkan Pharmaceuticals SRL, SC
Produse Asemănătoare
Produse vizualizate
