NAKLOFEN®
gel
DENUMIREA COMERCIALĂ
Naklofen®
DCI-ul substanţei active
Diclofenacum diethylammonium
COMPOZIŢIA
1 g gel conţine:
substanţa activă: diclofenac dietilamoniu 11,6 mg;
excipienţi: carbomer, macrogol, dietanolamină, alcool izorpopilic, propilenglicol, sulfit de sodiu anhidru, cetomacrogol, oleat de decil, parafină lichidă, apă purificată.
FORMA FARMACEUTICĂ
Gel
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Gel de culoare albă.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antiinflamator nesteroidian pentru uz topic, M02AA15.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Doclofenacul este un antiinflamator nesteroidian. Inhibă ciclooxigenaza, care transformă acidul arahidonic în prostaglandine, tromboxan şi prostaciclină. La administrarea externă manifestă acţiune analgezică şi antiinflamatoare locală.
Propietăţi farmacocinetice
Absorbție
Absorbția prin tegumente la administrarea unei singure doze a fost determinată pe baza excreției urinare a metaboliților. După aplicarea topică a gelului care conține 2,5 g diclofenac pe 500 cm2 suprafaţă corporală, 6-7 % din substanța activă este absorbită în circuitul sistemic.
Distribuţie
După aplicarea externă s-au raportat concentrații mai mari de diclofenac în țesutul sinovial și fluidele organismului, decât în plasma sanguină, datorită penetării directe a diclofenacului în țesutul inflamat. După aplicarea topică repetată în doze terapeutice starea de echilibru se atinge la a doua zi și se menține pe toată durata administrării.
Metabolizare şi eliminare
Metaboliții recuperați în urină sunt similari celor determinaţi după administrarea orală. După întreruperea tratamentului concentrațiile plasmatice scad în mod similar ca după administrarea unică. Respectiv, după administrarea repetată nu se formează depozite subcutanate de diclofenac.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Naklofen® este utilizat singur sau în asociere cu forme orale cu conţinut de diclofenac în tratamentul diferitelor leziuni şi forme ușoare de afecţiuni reumatice, inclusiv:
- afectiuni reumatice degenerative (artroza articulatiilor periferice şi a coloanei vertebrale, periartropatii).
- afecţiuni reumatice extra-articulare (mialgii, fibroză, bursite, tendinite, tendovaginite, epicondilite, sindrom acut de dureri lombare sau de umăr fără compresia nervului).
- alte afecţiuni însoţite de sindrom algic (traume sportive şi leziuni ale ţesuturilor moi, inclusiv luxaţii, entorse și contuzii, în lipsa dereglării integrităţii cutanate).
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Adulţi şi copii cu vârsta peste 6 ani
Se aplică o fâşie de gel cu lungimea 5-10 cm pe suprafaţă afectată, de 3-4 ori pe zi, masând uşor. Durata recomandată a tratamentului fără consultarea medicului constituie 7 zile. Naklofen® gel poate fi administrat în asociere cu forme orale de antiinflamatoare nesteroidiene, însă este necesară precauţie. Copii cu vârsta sub 6 ani Nu se recomandă administrarea Naklofen® gel copiilor cu vârsta sub 6 ani.
REACŢII ADVERSE
Convenţia MedDRA privind frecvenţa
Foarte frecvente (>1/10)
Frecvente (>1/100 şi <1/10)
Mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100)
Rare (>1/10000 şi <1/1000) Foarte rare (<1/10000)
Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
În fiecare grup de frecvenţă, reacţiile adverse sunt expuse în ordinea descreşterii severităţii.
Infecţii şi infestări: foarte rare-erupţii pustuloase.
Tulburări ale sistemului imunitar: foarte rare-hipersensibilitate (inclusiv urticarie), edem angioneurotic.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale: foarte rare-astm bronşic.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: frecvente-erupţii cutanate, eczemă, eritem, dermatită (inclusiv dermatită de contact), prurit; rare-dermatită buloasă; foarte rare-reacţii de fotosensibilitate. La apariţia reacţiilor adverse severe tratamentul se va suspenda.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la diclofenac dietilamoniu sau la oricare dintre excipienţi. Pacienţii cu antecedente de astm bronşic, urticarie sau rinită acută induse de administrarea acidului acetilsalicilic sau altor antiinflamatoare nesteroidiene. Trimestrul III de sarcină. Copii cu vârsta sub 6 ani.
SUPRADOZARE
Absorbția sistemică scăzută a diclofenacului dietilamoniu la aplicarea locală a gelului face supradozajul foarte puțin probabil. Cu toate acestea, în caz de ingerare accidentală a Naklofen® gel (1 tub 100 g conține 1,16 g diclofenac dietilamoniu) pot fi anticipate reacţii adverse similare cu cele observate în urma unei supradoze de Naklofen®, comprimate gastrorezistente. În caz de ingerare accidentală cu manifestarea efectelor adverse sistemice semnificative, vor fi adoptate în mod normal măsurile terapeutice generale recomandate pentru tratamentul intoxicaţiilor cu antiinflamatoare nesteroidiene. Trebuie luate efectuat lavajul gastric și administrarea de cărbune activat, mai ales dacă a trecut un timp scurt de la supradozare.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Posibilitatea apariţiei reacțiilor adverse sistemice la administrarea Naklofen® gel nu poate fi exclusă, mai ales daca produsul este folosit pe arii cutanate extinse şi timp îndelungat. Naklofen® gel trebuie aplicat numai pe pielea intactă, nelezată. Nu se administrează pe suprafaţa plăgilor sau alte traume deschise. Se va evita contactul gelului cu ochii sau mucoasele. Medicamentul nu trebuie administrat intern. Naklofen® poate fi administrat sub pansamente neocluzive, însă nu se admite utilizarea pansamentului oclusiv ermetic. Dacă după aplicarea produsului apar erupții cutanate, se va întrerupe tratamentul. Pe durata tratamentului cu Naklofen® gel pacienții trebuie să evite expunerea excesivă la razele solare. Este necesară spălarea minuţioasă a mâinilor după aplicarea gelului. Naklofen® conține propilenglicol, care poate provoca iritaţie cutanată.
Administrarea în sarcină şi în perioada de alăptare
Sarcina
Concentrația sistemică a diclofenacului dietilamoniu este mai mică după administrarea topică, decât după administrarea internă în formele farmaceutice corespunzătoare. Ţinând cont de experiență de tratament cu formulări cu absorbție sistemică, se pot expune următoarele: Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta negativ evoluţia sarcinii şi/sau a dezvoltării embrionale/fetale. Datele din studiile epidemiologice sugerează un risc crescut de avort spontan, malformații cardiace și gastroschizis după administrarea inhibitorilor sintezei prostaglandinelor în termenele precoce ale sarcinii. Riscul absolut de malformații cardiovasculare creşte de la mai puțin de 1% până la aproximativ 1,5 %. Se presupune, că riscul creşte odată cu doza și durata tratamentului. La animalele de laborator administrarea unui inhibitor al sintezei prostaglandinelor a rezultat în creşterea incidenţei pierderii ovulului în perioada pre- şi post-implant şi a mortalităţii embriofetale. În plus, creșterea incidenței diverselor malformații, inclusiv cardiovasculare, a fost raportată la animalele cărora li s-a administrat un inhibitor al sintezei prostaglandinelor în timpul perioadei de organogeneză. Nu este recomandabilă administrarea diclofenacului dietilamoniu în timpul trimestrelor I şi II de sarcină, cu excepţia cazului când este absolut necesar. Dacă diclofenacul dietilamoniu este utilizat de către o femeie care încearcă să conceapă, sau în primul și al doilea trimestru de sarcină, trebuie utilizată doza minimă eficientă, o durată a tratamentului cât mai scurtă posibilă. În al treilea trimestru de sarcină toți inhibitorii sintezei de prostaglandine pot expune fătul la: toxicitate cardiopulmonară (închiderea prematură a ductului arterial şi hipertensiune pulmonară); disfuncție renală, care poate progresa până la insuficiență renală cu oligohydroamnios; mama și nou-născutul la sfârșitul sarcinii la: prelungirea eventuală a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate să apară chiar și la doze foarte mici; inhibarea contracțiilor uterine, care rezultă în întârzierea sau prelungirea travaliului. Prin urmare, Naklofen® este contraindicat în trimestrul III de sarcină.
Perioada de alăptare
Similar altor antiinflamatoare nesteroidiene, diclofenacul trece în laptele matern în cantități mici. Cu toate acestea, nu sunt anticipate efecte negative asupra sugarului la administrarea Naklofen® în doze terapeutice. Din cauza lipsei de studii controlate la femeile care alăptează, produsul trebuie folosit în perioada de alăptare numai sub supravegherea unui profesionist din domeniul medical. Acest produs nu trebuie aplicat de către mamele care alăptează pe pielea sânilor, pe arii cutanate extinse din altă regiune a corpului sau pentru o elasticitate îndelungată de timp.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Naklofen® nu influenţează asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI Deoarece absorbţia sistemică a diclofenacului la aplicarea externă este foarte redusă, interacţiuni cu alte medicamente sunt puţin probabile. Este necesară administrarea cu precauţie concomitent cu formele orale de antiinflamatoare nesteroidiene.
PREZENTARE, AMBALAJ
Gel 11,6 mg/g. Câte 60 g sau 120 g în tub. Câte 1 tub împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la temperatura sub 25 °C, în ambalajul original.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
4 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Fără prescripţie medicală.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
KRKA d. d. , Novo mesto, Slovenia.
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
KRKA d. d. , Novo mesto,
Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.