acest produs
nu este în stoc
Omeprazole Actavis
capsule gastrorezistente
DENUMIREA COMERCIALĂ
Omeprazole Actavis
DCI-ul substanţei active
Omeprazolum
COMPOZIŢIA
1 capsulă gastrorezistentă conţine:
substanţă activă: omeprazol 20 mg (sub formă de peleţi 8,33%);
excipienţi: carbonat de magneziu, hidroxipropilceluloză, hidrofosfat de sodiu dihidrat, amidon de porumb, talc, zahăr, sfere de zahăr şi amidon, copolimer al acidului metacrilic, dioxid de titan, polisorbat 80, polietilenglicol 6000, dioxid de siliciu coloidal, hidroxipropilmetilceluloză, gelatină, oxid roşu de fier, oxid galben de fier.
FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule gastrorezistente.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Capsule gelatinoase tari cu corp de culoare albă şi cap de culoare oranj. Conţinutul capsulelor-pelete de culoare albă până la aproape albă.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ ŞI CODUL ATC
Medicamente utilizate în tratamentul ulcerului peptic și refluxului esofagian. Inhibitori ai pompei de protoni, A02BC01.
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Mecanism de acţiune
Omeprazolul, un amestec racemic de doi enantiomeri, scade secreţia gastrică acidă. Este un inhibitor specific al pompei de protoni din celule parietale. Are acţiune rapidă şi asigură controlul prin inhibarea reversibilă a secreţiei gastrice acide în cazul administrării o dată pe zi. Omeprazolul este o bază slabă şi este concentrat şi convertit în forma activă în mediul foarte acid din canaliculii intracelulari din celulele parietale, unde inhibă enzima - H+K+- ATP-aza pompei de protoni. Acest efect asupra etapei finale a procesului de formare a secreţiei gastrice acide depinde de doză şi oferă o inhibare foarte eficientă atât a secreţiei acide bazale cât şi a celei stimulate, indiferent de stimul.
Efecte farmacodinamice
Toate efectele farmacodinamice observate pot fi explicate prin efectul omeprazolului asupra secreţiei acide.
Efectul asupra secreţiei gastrice acide
Administrarea orală de omeprazol o dată pe zi produce o inhibare rapidă şi eficace a secreţiei acide gastrice diurne şi nocturne, cu un efect maxim obţinut în 4 zile de tratament. Prin administrarea unei doze de omeprazol 20 mg, la pacienţii cu ulcer duodenal este menţinută o scădere medie de cel puţin 80% a acidităţii gastrice timp de 24 de ore, cu o scădere medie a secreţiei acide maximale după stimularea cu pentagastrină de circa 70%, la 24 de ore după administrare. La pacienţii cu ulcer duodenal administrarea orală a dozei de omeprazol 20 mg menţine un pH gastric ≥3 pentru o elasticitate medie de 17 ore din perioada de 24 de ore. Consecutiv reducerii secreţiei acide şi acidităţii intragastrice, omeprazolul are un efect dependent de doză de reducere/normalizare a expunerii acide a esofagului la pacienţii cu boală de reflux gastroesofagian. În cazul tratamentului cu omeprazol nu s-a observat fenomenul de tahifilaxie.
Efectul asupra H. pylori
H. pylori se asociază cu boala ulceroasă peptică, incluzând ulcerul duodenal şi ulcerul gastric. H. pylori este un factor major în apariţia gastritei. H. pylori alături de sucul gastric acid reprezintă factorii majori ai apariţiei bolii peptice ulceroase. H. pylori este un factor major în apariţia gastritei atrofice, care se asociază cu un risc crescut de apariţie a cancerului gastric. Eradicarea H. pylori cu omeprazol şi antibiotice se asociază cu rate mari de vindecare şi cu remisie pe termen lung a ulcerelor gastro-duodenale. Terapiile duble au fost testate şi s-a constatat că sunt mai puţin eficace decât terapiile triple. Cu toate acestea, ele ar putea fi oricum luate în considerare în cazul în care hipersensibilitatea cunoscută interzice utilizarea oricărei combinaţii triple.
Alte efecte legate de inhibarea secreţiei acide
În timpul tratamentului de lungă durată s-a raportat o uşoară creştere a incidenţei chisturilor glandulare gastrice. Aceste modificări reprezintă o consecinţă fiziologică a inhibării accentuate a secreţiei acide, sunt benigne şi par să fie reversibile. Scăderea acidităţii gastrice prin orice mijloc, inclusiv prin utilizarea de inhibitori ai pompei de protoni, creşte numărul de bacterii din stomac, bacterii prezente în mod normal în tractul gastrointestinal. Tratamentul cu medicamente care scad aciditatea gastrică poate duce la o creştere uşoară a riscului de infecţii gastrointestinale cu bacterii cum sunt
Salmonella şi Campylobacter.
Utilizarea la copii şi adolescenţi
Într-un studiu necontrolat efectuat la copii şi adolescenţi (cu vârsta cuprinsă între 1 şi 16 ani) cu esofagită de reflux severă, administrarea de omeprazol în doze cuprinse între 0,7 şi 1,4 mg/kg a ameliorat esofagita în 90% dintre cazuri şi a redus semnificativ simptomele de reflux. Într-un studiu clinic simplu-orb, au fost trataţi cu doze de omeprazol de 0,5 mg/kg, 1,0 mg/kg sau 1,5 mg/kg copii cu vârsta cuprinsă între 0-24 luni cu boală de reflux gastro-esofagian diagnosticată clinic. Frecvenţa episoadelor de vărsături/regurgitare a scăzut cu 50% după 8 săptămâni de tratament, indiferent de doză.
Eradicarea H. pylori la copii:
Un studiu clinic dublu-orb randomizat (studiul Héliot) a determinat că administrarea de omeprazol în asociere cu două antibiotice (amoxicilină şi claritromicină) a fost eficace şi sigură în tratamentul infecţiei cu H. pylori la copii cu vârsta de 4 ani şi peste, cu gastrită: rata de eradicare a H. pylori: 74,2% (23/31 pacienţi) în cazul asocierii omeprazol + amoxicilină + claritromicină comparativ cu 9,4% (3/32 pacienţi) în cazul asocierii amoxicilină + claritromicină. Totuşi, nu a fost demonstrat beneficiul clinic privind simptomele de dispesie. Acest studiu nu a prezentat nici o informaţie pentru copiii cu vârsta sub 4 ani.
Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Omeprazolul şi omeprazolul sub formă de sare de magneziu sunt instabile în mediu acid, de aceea se administrează oral sub formă de granule cu înveliş gastrorezistent, conţinute în capsule sau comprimate. Absorbţia omeprazolului este rapidă, iar concentraţia plasmatică maximă se atinge după aproximativ 1-2 ore de la administrare. Absorbţia omeprazolului are loc în intestinul subţire şi este completă, de obicei, în 3-6 ore. Ingestia simultană de alimente nu influenţează biodisponibilitatea. Disponibilitatea sistemică (biodisponibilitatea) a omeprazolului după administrarea unei doze unice este de aproximativ 40%. După administrări repetate o dată pe zi, biodisponibilitatea creşte până la aproximativ 60%.
Distribuţie
Volumul aparent de distribuţie la subiecţi sănătoşi este de aproximativ 0,3 l/kg. Omeprazolul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 97%.
Metabolizare
Omeprazolul este metabolizat complet de către sistemul citocromului P450 (CYP). Cea mai mare parte din metabolizarea sa este dependentă de CYP2C19 exprimată polimorfic, responsabilă de formarea hidroxiomeprazolului, principalul metabolit din plasmă. Restul este dependentă de o altă izoformă specifică, CYP3A4, responsabilă de formarea omeprazol sulfonei. Ca urmare a afinităţii crescute a omeprazolului pentru CYP2C19, este posibilă o inhibare competitivă şi interacţiuni metabolice intermedicamentoase cu alte substraturi ale CYP2C19. Cu toate acestea, din cauza afinităţii scăzute pentru CYP3A4, omeprazolul nu are potenţial de inhibare a metabolizării altor substraturi CYP3A4. În plus omeprazolul nu are un efect inhibitor asupra principalelor enzime CYP. La aproximativ 3% din populaţia caucaziană şi 15-20% din populaţia asiatică enzima CYP2C19 nu este funcţională (aceştia sunt metabolizatorii lenţi). La astfel de persoane, metabolizarea omeprazolului este catalizată probabil, în principal, de CYP3A4. După administrarea repetată o dată pe zi a 20 mg de omeprazol, ASC medie a fost de 5-10 ori mai mare la metabolizatorii lenţi, comparativ cu subiecţii care prezintă o enzimă CYP2C19 funcţională (metabolizatori rapizi). De asemenea, media concentraţiilor plasmatice maxime a fost mai mare, de 3-5 ori. Aceste rezultate nu au nici o importanţă pentru stabilirea dozei de omeprazole.
Excreţie
Timpul de înjumătăţire plasmatică al omeprazolului este de obicei mai mic de o oră, atât după administrarea unei doze unice cât şi după administrarea de doze repetate o dată pe zi. Între administrări, omeprazolul se elimină complet din plasmă, fără a prezenta tendinţa de acumulare în cazul administrării o dată pe zi. Aproximativ 80% din doza de omeprazol se excretă sub formă de metaboliţi în urină, restul în materiile fecale, în principal prin secreţie biliară. ASC a omeprazolului creşte în cazul administrării de doze repetate. Creşterea este dependentă de doză şi duce la o corelaţie non-liniară: doză-ASC după administrarea dozelor repetate. Această dependenţă de timp şi doză este datorată reducerii fenomenului de metabolizare la nivelul primului pasaj hepatic şi a clearance-ului sistemic, determinat probabil de inhibarea enzimei CYP2C19 de către omeprazol şi/sau de către metaboliţii săi (de exemplu sulfonă). Nu s-a găsit nici un metabolit care să aibă vreun efect asupra secreţiei gastrice acide.
Grupe speciale de pacienţi
Insuficienţă hepatică
Metabolizarea omeprazolului la pacienţii cu disfuncţie hepatică este afectată, ducând la creşterea ASC. Nu s-a evidenţiat tendinţa omeprazolului de a se acumula în cazul administrării o dată pe zi.
Insuficienţă renală
Farmacocinetica omeprazolului, inclusiv biodisponibilitatea sistemică şi rata de eliminare, nu este modificată la pacienţii cu funcţie renală scăzută.
Vârstnici
Rata de metabolizare a omeprazolului este redusă într-o oarecare măsură la subiecţii vârstnici (vârsta cuprinsă între 75-79 de ani).
Copii şi adolescenţi:
În timpul tratamentului cu doze recomandate la adolescenţi şi copii începând cu vârsta de 1 an, concentraţiile plasmatice au fost similare cu cele obervate la adulţi. La copiii cu vârsta sub 6 luni, clearance-ul omeprazolului este scăzut din cauza capacităţii reduse de a metaboliza omeprazolul.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Omeprazol Actavis capsule gastrorezistente este indicat pentru :
Adulţi
- Tratamentul ulcerelor duodenale.
- Prevenirea recăderii ulcerelor duodenale.
- Tratamentul ulcerelor gastrice.
- Prevenirea recăderii ulcerelor gastrice.
- În combinaţie cu antibioticele, pentru eradicarea Helicobacter pylori (H. pylori) în ulcerul gastro-duodenal.
- Tratamentul ulcerelor gastrice şi duodenale asociate cu tratamentul cu antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
- Prevenirea apariţiei ulcerelor gastrice şi duodenale asociate tratamentului cu AINS la pacienţii cu risc crescut.
- Tratamentul esofagitei de reflux.
- Tratamentul de lungă durată al pacienţilor cu esofagită de reflux vindecată.
- Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastro-esofagian.
- Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison.
Copii şi adolescenţi
Copii cu vârsta de peste 1 an şi greutate corporală ≥ 10 kg
- Tratamentul esofagitei de reflux.
- Tratamentul simptomatic al pirozisului şi regurgitării acide în boala de reflux gastroesofagian.
Copii cu vârsta peste 4 ani şi adolescenţi
- În combinaţie cu antibiotice, în tratamentul ulcerului duodenal determinat de H. pylori.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Doze la adulţi
Tratamentul ulcerelor duodenale.
Doza recomandată la pacienţii cu ulcer duodenal activ este de 20 mg omeprazol o dată pe zi. La majoritatea pacienţilor vindecarea apare în 2 săptămâni. La pacienţii care nu s-au vindecat complet după tratamentul iniţial, vindecarea apare de obicei în următoarele 2 săptămâni. La pacienţii cu ulcer duodenal şi răspuns terapeutic slab, se recomandă o doză de omeprazol de 40 mg o dată pe zi, iar vindecarea se obţine de obicei în 4 săptămâni.
Prevenirea recăderii ulcerelor duodenale.
Pentru prevenirea recăderii ulcerului duodenal la pacienţii cu H. pylori negativ sau atunci când eradicarea H. pylori nu este posibilă, doza recomandată este de 20 mg omeprazol o dată pe zi. La unii pacienţi, o doză zilnică de 10 mg poate fi suficientă. În caz de eşec terapeutic, doza poate fi crescută la 40 mg.
Tratamentul ulcerelor gastrice.
Doza recomandată este de 20 mg omeprazol o dată pe zi. La majoritatea pacienţilor vindecarea are loc în 4 săptămâni. La pacienţii care nu sau vindecat complet după tratamentul iniţial, vindecarea are loc în următoarele 4 săptămâni. La pacienţii cu ulcer gastric şi răspuns terapeutic slab, se recomandă o doză de omeprazol de 40 mg o dată pe zi, iar vindecarea se obţine de obicei în 8 săptămâni.
Prevenirea recăderii ulcerelor gastrice.
Pentru prevenirea recăderilor la pacienţi cu ulcer gastric şi răspuns terapeutic slab, doza recomandată este de 20 mg omeprazol o dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută până la 40 mg o dată pe zi.
Eradicarea H. pylori în ulcerul peptic
Pentru eradicarea H. pylori, la alegerea antibioticelor, trebuie să se ia în considerare toleranţa pacientului la medicamente şi trebuie efectuată în conformitate cu tiparele de rezistenţă locale, regionale şi naţionale şi cu ghidurile de tratament.
- Omeprazol 20 mg + claritromicină 500 mg + amoxicilină 1000 mg, fiecare de două ori pe zi timp de o săptămână, sau
- Omeprazol 20 mg + claritromicină 250 mg (alternativ 500 mg) + metronidazol 400 mg (sau 500 mg sau tinidazol 500 mg), fiecare de două ori pe zi timp de o săptămână, sau - Omeprazol 40 mg o dată pe zi + amoxicilină 500 mg + metronidazol 400 mg (sau 500 mg sau tinidazol 500 mg), ambele de trei ori pe zi timp de o săptămână. Dacă la pacient, după fiecare schemă terapeutică, se determină H. pylori pozitiv, terapia poate fi repetată.
Tratamentul ulcerelor gastrice şi duodenale asociate tratamentului cu AINS.
Pentru tratamentul ulcerelor gastrice şi duodenale asociate tratamentului cu AINS, doza recomandată este de 20 mg omeprazol o dată pe zi. La majoritatea pacienţilor vindecarea are loc în 4 săptămâni. La pacienţii care nu s-au vindecat complet după tratamentul iniţial, vindecarea apare de obicei după încă 4 săptămâni de tratament.
Prevenirea apariţiei ulcerelor gastrice şi duodenale asociate tratamentului cu AINS la pacienţii cu risc crescut.
Pentru prevenirea apariţiei ulcerelor gastrice sau duodenale asociate tratamentului cu AINS la pacienţii cu risc crescut (vârsta> 60 ani, antecedente de ulcere gastrice şi duodenale, antecedente de hemoragie digestivă superioară), doza recomandată este de 20 mg omeprazol o dată pe zi.
Tratamentul esofagitei de reflux.
Doza recomandată este de 20 mg omeprazol o dată pe zi. La majoritatea pacienţilor vindecarea are loc în 4 săptămâni. La acei pacienţi care nu s-au vindecat complet după cura iniţială, vindecarea are loc în următoarele 4 săptămâni. La pacienţii cu esofagită de reflux severă se recomandă o doză de omeprazol 40 mg o dată pe zi, iar vindecarea este de obicei obţinută în 8 săptămâni.
Tratamentul de lungă durată al pacienţilor cu esofagită de reflux vindecată.
Pentru tratamentul de lungă durată al pacienţilor cu esofagită de reflux vindecată, doza recomandată este de 10 mg omeprazol o dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 20-40 mg o dată pe zi.
Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastro-esofagian.
Doza recomandată este de 20 mg omeprazol pe zi. Pacienţii pot răspunde adecvat şi la doza de 10 mg pe zi, şi de aceea trebuie luată în considerare ajustarea individuală a dozei. Dacă nu s-a obţinut controlul simptomelor după 4 săptămâni de tratament cu 20 mg omeprazol pe zi, se recomandă investigaţii suplimentare.
Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison.
La pacienţii cu sindrom Zollinger-Ellison doza trebuie ajustată individual şi tratamentul trebuie continuat atât cât este indicat din punct de vedere clinic. Doza iniţială recomandată este 60 mg pe zi. Toţi pacienţii cu boală severă şi răspuns inadecvat la alte terapii au fost controlaţi eficient din punct de vedere terapeutic şi la peste 90% dintre pacienţi s-au menţinut dozele de omeprazol 20-120 mg pe zi. Atunci când doza de omeprazol depăşeşte 80 mg pe zi, aceasta trebuie divizată şi administrată în douăprize zilnice.
Doze la copii şi adolescenţi
Copii cu vârsta de peste 1 an şi greutate corporală ≥ 10 kg
Tratamentul esofagitei de reflux. Tratamentul simptomatic al pirozisului şi regurgitării acide în boala de reflux gastro-esofagian. Dozele recomandate sunt următoarele:
≥1 an -10-20 kg -10 mg o dată pe zi.
Dacă este necesar doza poate fi crescută până la 20 mg o dată pe zi.
≥2 ani >20 kg -20 mg o dată pe zi.
Dacă este necesar doza poate fi crescută până la 40 mg o dată pe zi.
Esofagita de reflux: durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.
Tratamentul simptomatic al pirozisului şi regurgitării acide în boala de reflux gastroesofagian. Durata tratamentului este de 2-4 săptămâni. În cazul în care controlul simptomelor nu a fost obţinut după 2-4 săptămâni, pacientul necesită investigaţii suplimentare.
Copii cu vârsta peste 4 ani şi adolescenţi
Tratamentul ulcerului duodenal cauzat de H. pylori.
Pentru alegerea terapiei combinate adecvate, trebuie luate în considerare reglementarile oficiale naţionale, locale şi regionale privind rezistenţa bacteriană, durata tratamentului (cel mai frecvent 7 zile, dar uneori până la 14 zile) şi utilizarea corespunzătoare a medicamentelor antibacteriene. Tratamentul trebuie monitorizat de un medic specialist. Dozele recomandate sunt următoarele:
15-30 kg -În asociere cu două antibiotice: omeprazol 10 mg, amoxicilină 25 mg/kg şi claritromicină 7,5 mg/kg, administrate împreună de două ori pe zi, timp 1 săptămână. 31-40 kg -În asociere cu două antibiotice: omeprazol 20 mg, amoxicilină 750 mg şi claritromicină 7,5 mg/kg, administrate împreună de două ori pe zi, timp 1 săptămână. >40 kg -În asociere cu două antibiotice: omeprazol 20 mg, amoxicilină 1 g şi claritromicină 500 mg, administrate împreună de două ori pe zi, timp de 1 săptămână.
Grupe speciale de pacienţi
Disfuncţie renală
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu disfuncţie renală.
Disfuncţie hepatică
La pacienţii cu disfuncţie hepatică, poate fi suficientă o doză zilnică de 10-20 mg.
Vârstnici (>65 de ani)
Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici.
Mod de administrare
Se recomandă administrarea capsulelor Omeprazol Actavis dimineaţa. Capsulele trebuie înghiţite întregi cu o jumătate de pahar cu apă. Capsulele nu trebuie mestecate sau sfărâmate.
Pentru pacienţii cu dificultăţi la înghiţire şi pentru copii care pot bea sau înghiţi alimente semisolide. Pacienţii pot deschide capsule şi pot înghiţi conţinutul cu apă plată şi dacă se doreşte, se poate amesteca cu suc de fructe sau compot de mere. Pacienţii pot fi avertizaţi că soluţia obţinută trebuie luată imediat (sau în următoarele 30 de minute) şi întotdeauna trebuie agitată înainte de a fi băută şi urmată de clătirea cu jumătate de pahar de apă.
REACŢII ADVERSE
Convenţia MedDRA privind frecvenţa
Foarte frecvente (>1/10)
Frecvente (>1/100 şi <1/10)
Mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100)
Rare (>1/10000 şi <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburări hematologice şi limfatice: rare: leucopenie, trombocitopenie; foarte rare: agranulocitoză, pancitopenie.
Tulburări ale sistemului imunitar: rare: reacţii de hipersensibilitate, de exemplu: febră, angioedem şi reacţie/şoc anafilactic; foarte rare: eritem poliform, sindrom StevensJohnson, necroliză epidermică toxică (NET).
Tulburări metabolice şi de nutriţie: rare: hiponatremie; foarte rare: hipomagneziemie.
Tulburări psihice: mai puţin frecvente: insomnie; rare: agitaţie, confuzie, depresie; foarte rare: agresivitate, halucinaţii.
Tulburări ale sistemului nervos: frecvente: cefalee; mai puţin frecvente: ameţeli, parestezii, somnolenţă; rare: tulburări ale gustului.
Tulburări oculare: rare: vedere înceţoşată.
Tulburări acustice şi vestibulare: mai puţin frecvente: vertij.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale: rare: bronhospasm.
Tulburări gastrointestinale: frecvente: durere abdominală, constipaţie, diaree, flatulenţă, greaţă/vărsături; rare: xerostomie, stomatită, candidoză gastrointestinală.
Tulburări hepato-biliare: mai puţin frecvente: creştere a valorilor serice ale enzimelor hepatice; rare: hepatită însoţită sau nu de icter; foarte rare: insuficienţă hepatică, encefalopatie la pacienţii cu boală hepatică preexistentă.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: mai puţin frecvente: dermatită, prurit, erupţie cutanată, urticarie; rare: alopecie, fotosensibilitate.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: mai puţin frecvente: fractură la nivelul şoldului, articulaţiei pumnului şi coloanei vertebrale; rare: artralgii, mialgii; foarte rare: slăbiciune musculară.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: rare: nefrită interstiţială.
Tulburări ale aparatului genital şi sânului: foarte rare: ginecomastie.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: mai puţin frecvente: stare generală de rău, edeme periferice; rare: hipersudoraţie. În urma studiilor clinice efectuate, s-a determinat că incidența reacțiilor adverse la copii este aceeași ca și la adulți.
CONTRAINDICAŢII
- Hipersensibilitate la omeprazol, benzimidazoli de substituţie sau la oricare dintre excipienţi.
- Similar altor inhibitori ai pompei de protoni, omeprazolul nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir sau nelifinavir.
SUPRADOZAJ
Informaţiile disponibile referitoare la efectele supradozajului cu omeprazol la om sunt limitate. În cazul supradozajului, s-au raportat greaţă, vărsături, ameţeli, dureri abdominale, diaree şi cefalee. În cazuri unice, s-au raportat şi apatie, depresie şi confuzie. Simptomele descrise au fost tranzitorii, fără consecinţe severe. Rata de eliminare nu s-a modificat (cinetică de ordinul unu) la creşterea dozelor. Dacă este necesar, se recomandă tratament simptomatic.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
În prezenţa oricărui simptom de alarmă (de exemplu scădere ponderală semnificativă neintenţionată, vărsături recurente, disfagie, hematemeză sau melenă) şi când se suspectează sau este prezent ulcerul gastric, trebuie excluse afecţiunile maligne, deoarece tratamentul poate ameliora simptomele şi întârzia diagnosticul. Omeprazolul, ca toate medicamentele antiacide, poate scădea absorbţia vitaminei B12 (ciancobalamină), din cauza hipoclorhidiei sau aclorhidiei. Acest lucru trebuie luat în considerare în cazul tratamentului de lungă durată, la pacienţii cu depozite reduse sau cu factori de risc pentru absorbţie redusă a vitaminei B12. Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate duce la creşterea uşoară a riscului de infecţii gastrointestinale cu germeni cum sunt Salmonella şi Campylobacter. Similar tuturor tratamentelor de lungă durată, mai ales când perioada de tratament depăşeşte durata de 1 an, pacienţii trebuie monitorizaţi periodic. Unii copii cu boli cronice pot necesita tratament de lungă durată, deşi acesta nu este recomandat.
Hipomagneziemie
Hipomagneziemia severă a fost raportată la pacienţii trataţi cu inhibitori ai pompei de protoni (IPP) cum este omeprazolul, pentru cel puţin 3 luni şi, în cele mai multe cazuri, până la 1 an. Manifestările grave de hipomagneziemie: oboseala, tetania, delirul, convulsiile, ameţelile şi aritmia ventriculară, pot apărea insidios şi pot fi trecute cu vederea. La cei mai mulţi pacienţi simptomatici, hipomagneziemia poate fi ameliorată prin terapia cu magneziu şi întreruperea tratamentului cu IPP. La pacienţii la care se anticipează administrarea de lungă durată sau cei care utilizează concomitent IPP cu digoxină sau medicamente care pot cauza hipomagneziemia (de exemplu, diureticele) trebuie să se determine concentraţia plasmatică de magneziu înainte de iniţierea tratamentului cu IPP şi periodic în timpul tratamentului. Inhibitorii pompei de protoni, în special dacă sunt utilizaţi în doze mari şi pe o durată lungă (peste 1 an) pot creşte uşor riscul de fracturi la nivelul şoldului, articulaţiei pumnului şi coloanei vertebrale, în special la vârstnici sau în prezenţa altor factori de risc recunoscuţi. Studiile clinice sugerează că inhibitorii pompei de protoni pot creşte riscul global de fracturi cu 10-40%. Unele dintre acestea se pot datora altor factori de risc. Pacienţilor cu risc de osteoporoză trebuie să li se acorde îngrijiri adecvate, conform ghidurilor clinice curente şi li se vor administra în mod adecvat suplimente care conţin vitamina D şi calciu. Preparatul conţine zahǎr, de aceea pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazeiizomaltazei nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Rezultatele din trei studii epidemiologice prospective (conţinând mai mult de 1000 de rezultate) indică faptul că nu există reacţii adverse ale omeprazolului asupra sarcinii sau asupra sănătăţii fătului/nou-născutului. Acest preparat se utilizează în sarcină şi perioada de alăptarea doar cu prescripţia medicului.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Este puţin probabil ca Omeprazol Actavis să afecteze capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pot apărea reacţii adverse cum sunt ameţeli şi tulburări de vedere. Pacienţii nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje dacă au astfel de reacţii adverse.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Efectele omeprazolului asupra farmacocineticii altor substanţe active
Substanţe active cu absorbţie dependentă de pH
Scăderea acidităţii gastrice în timpul tratamentului cu omeprazol poate creşte sau scădea absorbţia substanţelor active cu absorbţie dependentă de pH-ul gastric. Nelfinavir, atazanavir
Concentraţiile plasmatice de nelfinavir şi atazanavir sunt scăzute în cazul administrării concomitente cu omeprazol. Administrarea concomitentă de omeprazol şi nelfinavir este contraindicată. Nu se recomandă administrarea concomitentă de omeprazol cu atazanavir.
Digoxină
Tratamentul concomitent cu omeprazol (20 mg pe zi) şi digoxină la subiecţii sănătoşi a dus la creşterea cu 10% a biodisponibilitaţii digoxinei. Rareori, s-a raportat toxicitatea digoxinei. Cu toate acestea, este necesară precauţie când se administrează omeprazol în doze mari la pacienţii vârstnici. Monitorizarea tratamentului cu digoxină trebuie luată în considerare.
Clopidogrel
Într-un studiu clinic încrucişat, au fost administrate timp de 5 zile clopidogrel (în doză de încărcare de 300 mg urmată de 75 mg pe zi) utilizat în monoterapie şi concomitent cu omeprazol (80 mg administrat concomitent cu clopidogrel). Expunerea la metabolitul activ al clopidogrelului a fost redusă cu 46% (Ziua 1) şi cu 42% (Ziua 5) atunci când clopidogrelul şi omeprazolul au fost administrate concomitent. Media inhibării agregării plachetare (IAP) a fost redusă cu 47% (24 ore) şi cu 30% (Ziua 5) când clopidogrelul şi omeprazolul au fost administrate concomitent. Într-un alt studiu s-a observat că administrarea clopidogrelului şi omeprazolului la diferite perioade de timp nu a împiedicat interacţiunea lor, care determinată probabil de efectul inhibitor al omeprazolului asupra CYP2C19. Din studiile clinice şi cele observaţionale au fost raportate date contradictorii cu privire la implicaţiile clinice ale acestei interacţiuni farmacoconetice/farmacodinamice, în sensul apariţiei unor evenimente cardiovasculare majore.
Alte substanţe active
Absorbţia de posaconazol, erlotinib, ketoconazol şi itraconazol este redusă semnificativ şi, astfel, eficacitatea clinică poate fi afectată. Utilizarea concomitentă de posaconazol şi erlotinib trebuie evitată.
Substanţe active metabolizate de CYP2C19
Omeprazolul este un inhibitor moderat al CYP2C19, principala enzimă care metabolizează omeprazolul. Astfel, metabolizarea substanţelor active administrate concomitent, prin intermediul CYP2C19 poate fi scăzută şi expunerea sistemică la aceste substanţe poate fi crescută. Exemple de astfel de medicamente sunt R-warfarină şi alţi antagonişti ai vitaminei K, cilostazol, diazepam şi fenitoină.
Cilostazol
Omeprazolul, administrat în doze de 40 mg la voluntarii sănătoşi într-un studiu încrucişat, a determinat creşterea Cmax şi ASC pentru cilostazol cu 18% şi, respectiv 26%, iar pentru unul dintre metaboliţii săi activi cu 29% şi, respectiv 69%.
Fenitoină
Se recomandă monitorizarea concentraţiilor plasmatice de fenitoină în primele două săptămâni după iniţierea tratamentului cu omeprazol şi, dacă se ajustează doza de fenitoină, este necesară monitorizarea şi o altă ajustare a dozei la terminarea tratamentului cu omeprazol.
Mecanism necunoscut
Saquinavir
Administrarea concomitentă de omeprazol cu asocierea saquinavir/ritonavir a dus la creşterea concentraţiilor plasmatice cu aproximativ 70% în cazul saquinavirului, asociată cu o bună tolerabilitate la pacienţii cu infectaţi cu HIV.
Tacrolimus
S-a raportat că administrarea concomitentă de omeprazol creşte concentraţiile plasmatice de tacrolimus. Este necesară instituirea unei monitorizări intense a concentraţiilor plasmatice de tacrolimus, precum şi a funcţiei renale (clearance-ul creatininei) şi, la nevoie, trebuie ajustată doza de tacrolimus.
Efectele altor substanţe active asupra farmacocineticii omeprazolului
Inhibitorii CYP2C19 şi/sau CYP3A4
Deoarece omeprazolul este metabolizat de către CYP2C19 şi CYP3A4, substanţele active cunoscute că inhibă CYP2C19 sau CYP3A4 (cum sunt claritromicina şi voriconazolul) pot duce la creşterea concentraţiilor plasmatice de omeprazol, prin scăderea ratei de metabolizare a omeprazolului. Tratamentul concomitent cu voriconazol a dus la creşterea de cel puţin 2 ori a expunerii la omeprazol. Deoarece dozele mari de omeprazol au fost bine tolerate în timpul utilizării concomitente, în general, nu este necesară ajustarea dozei de omeprazol. Cu toate acestea, ajustarea dozei poate fi luată în considerare la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă şi în cazul în care este indicat tratamentul de lungă durată.
Inductori ai CYP2C19 şi/sau CYP3A4
Substanţele active cunoscute ca inductoare ale CYP2C19 sau CYP3A4 sau ale ambelelor (cum sunt rifampicina şi sunătoarea) pot duce la scăderea concentraţiilor plasmatice de omeprazol, prin creşterea ratei de metabolizare a omeprazolului.
PREZENTARE, AMBALAJ
Capsule gastrorezistente 20 mg.
Câte 10 capsule în blister, câte 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la temperaturi sub 25 °C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DEȚINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
Balkanpharma-Dupnitsa AD, Bulgaria.
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
Balkanpharma-Dupnitsa AD, Bulgaria,
3 Samokovsko Shosse str. , Dupnitsa, 2600, Bulgaria.
