Amoxicilina susp. 250mg/5ml 100ml (Hemofarm)

substanţă activă: amoxicilină (sub formă de trihidrat de amoxicilină) - 250 mg;excipienţi: zaharină sodică dihidrat – 3,250 mg, simeticonă S184 – 7,750 mg,gumă de guar – 21,000 mg, benzoat de sodiu – 25,000 mg, citrat de sodiu dihidrat– 27,000 mg, zaharoză – 1642,500 mg, aromă de passifloră – 1,750 mg, aromă de zmeură – 5,000 mg, aromă de căpşune – 16,750 mg.

FORMA FARMACEUTICĂ

Granule pentru suspensie orală

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Pulbere granulată de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie.

La dizolvare se formează suspensie de culoare gălbuie cu aromă caracteristică de fructe.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antibiotice beta-lactamice, peniciline; peniciline cu spectru extins. J01C A04

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Preparat antibacterian bactericid, acidorezistent cu spectru larg de acţiune din grupul penicilinelor semisintetice. Inhibă transpeptidaza, dereglează sinteza peptidoglicanilor (proteina structurală a peretelui celular) în faza de multiplicare şi creştere, cauzând liza bacteriilor.

Este activă faţă de microorganisme aerobe gram-pozitive: Bacillus anthracis, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes,

Staphylococcus spp. (cu excepţia tulpinilor producătoare de penicilinază), Streptococcus spp., inclusiv Streptococcus pneumoniae; microorganisme aerobe gram-negative: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella spp., Salmonella spp., Pasteurella septica, Proteus mirabilis, Vibrio cholerae; alte microorganisme: Clostridium spp., Leptospira spp., Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi.

Amoxicilina se distruge de către beta-lactamaze, de aceea spectrul ei de acţiune antibacterian nu cuprinde microorganismele, care produc beta-lactamaze (penicilinază).

Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţia este rapidă şi constituie circa 93%, alimentele nu influenţează semnificativ procesul de absorbţie, preparatul nu se distruge în mediul acid al

stomacului. La administrarea internă în doză de 125 mg şi 250 mg, concentraţia plasmatică maximă se realizează peste 1-2 ore de la administrare şi

constituie corespunzător 1,5-3 µg/ml şi 3,5-5 µg/ml.

Volumul aparent de distribuţie este înalt – concentraţii mari a preparatului se înregistrează în plasmă, spută, secretul bronşic (în secretul bronşic purulent

distribuţia este joasă), lichidul pleural şi peritoneal, urină, conţinutul bulelor cutanate, ţesutul pulmonar, mucoasa intestinului, organele genitale feminine,

prostată, lichidul urechii medii, oase, ţesutul adipos, vezica biliară (în funcţia hepatică intactă), ţesuturile fătului. La creşterea dozei de 2 ori concentraţia

preparatului, de asemenea, creşte de 2 ori. Concentraţia în bilă este de 2-4 ori mai mare decât cea plasmatică. În lichidul amniotic şi vasele ombilicale

concentraţia amoxicilinei constituie 25-30% de la concentraţia plasmatică la gravidă.

Penetrează slab bariera hematoencefalică, în meningită concentraţia în lichidul cefalorahidian constituie aproximativ 20%. Se leagă de proteinele

plasmatice în proporţie de 17%.

Se metabolizează parţial cu formarea metaboliţilor inactivi. Timpul de înjumătăţire – 1-1,5 ore. Se elimină pe cale renală sub formă nemodificată în proporţie de 50-70% prin excreţie canaliculară (80%) şi filtraţie glomerulară (20%), hepatic – 10- 20%. În cantităţi neînsemnate se excretă în laptele

matern. Timpul de înjumătăţire la prematuri, nou-născuţi şi copii sub 6 luni constituie 3-4 ore. În caz de afectarea funcţiei renale (clearance-ul creatininei

≤15 ml/min) timpul de înjumătăţire creşte până la 8,5 ore. Amoxicilina se înlătură din organism prin hemodializă.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Maladii infecţios-inflamatorii cauzate de microorganismele susceptibile la amoxicilină: infecţiile căilor respiratorii şi ORL (sinuzită, faringită, tonzilită,

otită medie acută; bronşită, pneumonie), sistemului urogenital (pielonefrită, pielită, cistită, uretrită, gonoree, endometrită, cervicită), tractului

gastrointestinal (enterocolită, shigelloză, febră tifoidă, salmoneloză, purtători de Salmonella), colangită, colecistită, ulcer gastric şi duodenal (în cadrul

tratamentului complex),infecţiile pielii şi ţesuturilor moi (erizipel, impetigo, dermatoze suprainfectate), leptospiroză, listerioză, boala Lyme (borelioză),

meningită, endocardită (profilaxie), sepsis, peritonită.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Se administrează intern, până la mese sau după mese.

Adulţilor şi copiilor peste 10 ani (cu greutatea corporală peste 40 kg) se administrează câte 500 mg (10 ml) de 3 ori pe zi; în caz de infecţii severe –

750 mg-1 g (15-20 ml) de 3 ori pe zi.

Copiilor cu vârsta de 5-10 ani – 250 mg (5 ml suspensie) de 3 ori pe zi; 2-5 ani – 125 mg (2,5 ml suspensie) de 3 ori pe zi; sub 2 ani – 20 mg/kg pe zi

divizate în 3 prize.

Doza maximă nictemerală la copii cu vârsta până la 3 luni – 30 mg/kg/zi, divizată în 2 prize (fiecare 12 ore).

Doza maximă nictemerală pentru copii prematuri şi nou-născuţi se reduce şi/sau se creşte intervalul între administrări.

Durata tratamentului – 5-12 zile.

Prepararea suspensiei:

În flacon se va adăuga apă până la linia de marcare şi se va agita bine. Suspensia preparată poate fi utilizată timp de 14 zile păstrată la frigider (la

temperatura 2- 8°C).

Înainte de administrare suspensia se va agita.

5 ml suspensie (1 linguriţă dozatoare) conţin 250 mg amoxicilină.

Recomandări speciale pentru regimul de dozare

În gonoree necomplicată se administrează 3 g (60 ml) în doză unică; la femei se recomandă administrarea repetată a dozei indicate.

În maladii infecţioase acute ale tractului gastrointestinal (febră paratifoidă şi tifoidă) şi căilor biliare, în infecţii ginecologice la adulţi – câte 1,5-2 g (30-

40 ml) de 3 ori pe zi sau câte 1-1,5 g de 4 ori pe zi.

În ulcer gastric şi duodenal (în cadrul tratamentului complex) – câte 750-1000 mg de 2 ori pe zi.

În leptospiroză la adulţi se administrează câte 0,5-0,75 g (10-15 ml) de 4 ori pe zi timp de 6-12 zile.

La adulţi, purtători de Salmonella – câte 1,5-2 g (30-40 ml) de 3 ori pe zi timp de 2-4 săptămâni.

Pentru profilaxia endocarditei în intervenţii chirurgicale minore la adulţi se administrează în doză de 3-4 g (60-70 ml) cu o oră până la efectuarea

procedurii.

La necesitate doza repetată se administrează peste 8-9 ore. La copii doza se reduce de 2 ori.

La pacienţii cu funcţia renală afectată cu clearance-ul creatininei 15-40 ml/min intervalul dintre administrări va constitui 12 ore; la pacienţii cu clearance-

ul creatininei sub 10 ml/min doza se reduce cu 15-50%; în anurie doza maximă constituie 2 g/zi.

REACŢII ADVERSE

Reacţii alergice: urticarie, hiperemie cutanată, eritem, edem angioneurotic, rinită, conjunctivită, febră, artralgii, eozinofilie, dermatită exfoliativă, eritem

exudativ polimorf, sindromul Stevens-Johnson, pustuloza exantematoasă generalizată acută; reacţii asemănătoare cu boala serului, vasculită alergică,

şoc anafilactic.

Tulburări gastrointestinale: disbacterioză, disgeuzie, vomă, greaţă, diaree, stomatită, glosită, limbă neagră viloasă (păroasă), modificarea culorii

stratului superficial al smalţului dentar, creşterea moderată a activităţii transaminazelor hepatice, hepatită, icter colestatic, colită pseudomembranoasă.

Tulburări ale sistemului nervos: excitaţie, anxietate, insomnie, ataxie, confuzie mintală, dereglări de comportament, depresie, neuropatie periferică,

cefalee, vertij,convulsii.

Investigaţii diagnostice: leucopenie, neutropenie, purpură trombocitopenică,anemie.

Altele: dispnee, tahicardie, anemie hemolitică, agranulocitoză, nefrită interstiţială, cristalurie, candidoză vaginală, suprainfecţie (în special la pacienţi cu

maladii cronice sau rezistenţă scăzută a organismului).

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la amoxicilină şi/sau alte componente ale preparatului, hipersensibilitate la antibiotice beta-lactamice (inclusiv şi la alte peniciline,

cefalosporine, carbapeneme şi etc.), dermatită atopică, astm bronşic, polinoză, mononucleoză infecţioasă, limfoleucoză, insuficienţă hepatică, afecţiuni

ale tractului gastrointestinal în anamneză (în special colită cauzată de administrarea

antibioticelor), perioada de alăptare, deficit de zaharază/izomaltază, intoleranţa fructozei, malabsorbţie glucoză/galactoză.

SUPRADOZAJ

Simptome: greaţă, vomă, diaree, dereglări ale echilibrului hidro-electrolitic (cauzat de vomă şi diaree).

Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat, purgative, menţinerea echilibrului hidro-electrolitic; hemodializă.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Cu precauţie – în timpul sarcinii, la pacienţii cu insuficienţă renală, hemoragii în anamneză, reacţii alergice (în anamneză).

Pe parcursul tratamentului cu amoxicilină este necesar de efectuat monitorizarea funcţiei organelor hematopoetice, funcţiei hepatice şi renale.

Este posibilă dezvoltarea suprainfecţiei ca rezultat al creşterii microflorei rezistente la preparat, care necesită modificarea corespunzătoare a terapiei

antibacteriene.

În tratamentul bolnavilor cu bacteriemie este posibilă dezvoltarea bacteriolizei (reacţia Jarisch-Herxheimer).

La pacienţii cu hipersensibilitate la peniciline e posibilă dezvoltarea reacţiilor alergice încrucişate la alte antibiotice beta-lactamice.

În tratamentul diareei uşoare pe fondalul tratamentului se va evita administrarea preparatelor antidiareice care reduc peristaltica intestinală; pot fi

administrate remediile antidiareice care conţin caoline. În caz de diaree severă este necesară consultaţia medicului.

Tratamentul se prelungeşte obligator 48-72 ore după dispariţia manifestărilor clinice ale maladiei.

La administrarea concomitentă de contraceptive orale (cu estrogen) şi amoxicilină, se recomandă utilizarea şi altor metode de contracepţie.

Pacienţii cu diabet zaharat trebuie să cunoască, că 5 ml suspensie (2 g granule) conţin 1,65 g zaharoză (0,14 unităţi de pâine, UP), corespunzător doza

maximă nictemerală conţine 3,3 UP.

Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu

trebuie să utilizeze acest medicament.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Amoxicilina trece bariera placentară, în cantităţi nesemnificative se excretă în laptele matern.

Administrarea amoxicilinei în sarcină e posibilă numai dacă beneficiile scontate pentru mamă justifică riscul potenţial pentru făt.

În perioada de alăptare amoxicilina se va administra cu precauţie.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

În perioada tratamentului se recomandă precauţie la conducerea autovehiculelor şi efectuarea activităţilor potenţial periculoase, deoarece există riscul

reacţiilor adverse din partea sistemului nervos, aşa ca vertij, excitaţie, tulburări de comportament.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Farmaceutic incompatibil cu aminoglicozide (pentru a evita inactivarea reciprocă nu se vor amesteca).

Antiacidele, glucozamina, purgativele, alimentele, aminoglicozidele – încetinesc şi reduc adsorbţia; acidul ascorbic creşte absorbţia.

Antibioticele cu acţiune bactericidă (inclusiv aminoglicozidele, cefalosporinele, cicloserina, vancomicina, rifampicina) manifestă acţiune sinergică;

preparatele cu acţiune bacteriostatică (macrolidele, cloramfenicolul, lincosamidele, tetraciclinele, sulfamidele) manifestă acţiune antagonistă.

Creşte eficacitatea anticoagulantelor indirecte (inhibă microflora intestinală, reduce sinteza vitaminei K şi indicele protrombinic). Reduce eficacitatea

contraceptivelor orale cu estrogen (inclusiv etinilestradiolului), remediilor medicamentoase, în procesul de metabolizare a cărora se formează acidul

paraaminobenzoic – risc de dezvoltare a hemoragiilor profuze.

Preparatele diuretice, alopurinolul, oxifenbutazona, fenilbutazona, antiinflamatoarele nesteroidiene; preparatele care blochează secreţia canaliculară –

reducând secreţia canaliculară, cresc concentraţia plasmatică a preparatului.

La administrarea concomitentă a amoxicilinei cu alopurinol creşte riscul dezvoltării erupţiilor cutanate.

Amoxicilina reduce clearance-ul şi creşte toxicitatea metotrexatului.

Creşte absorbţia digoxinei.

Amoxicilina nemodificată se elimină prin urină. La concentraţii înalte de amoxicilină este posibilă reacţia fals-pozitivă a urinei la glucoză cu utilizarea

reactivului Benedict sau Felling. Se recomandă utilizarea reacţiei enzimatice cu glucozoxidaza.

PREZENTARE, AMBALAJ

Granule pentru suspensie orală 250 mg/5 ml

Câte 40 g granule pentru prepararea a 100 ml suspensie în flacoane de sticlă de culoare întunecată, cu linia de marcare. Câte 1 flacon, linguriţă

dozatoare (cu volum de 5 ml, linia de marcare pentru volum de 2,5 ml) împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25°C, în ambalajul original.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE

4 ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL