Dexarom sol.inj. / conc./sol. perf. 50 mg/2ml N10

substanţa activă: dexketoprofen 50 mg (sub formă de dexketoprofen trometamol) excipienţi: alcool etilic 96%, clorură de sodiu, hidroxid de sodiu (sub forma de solutie 1M) până la pH = 7,4 ± 0,1, apa pentru injecții până la 2,00 ml.

FORMA FARMACEUTICĂ

Soluţie injectabilă/concentrat pentru soluţie perfuzabilă.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Soluţie limpede, incoloră.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene, derivaţi de acid propionic, M01AE17.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Dexketoprofen trometamol este sarea de trometamină a acidului S-(+)-2-(3benzoilfenil) propionic, un medicament analgezic, antipiretic şi antiinflamator, din clasa medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (M01AE).

Mecanism de acţiune

Mecanismul de acţiune al medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene este legat de reducerea sintezei de prostaglandine prin inhibarea căii ciclooxigenazei (COX-1 şi COX-2), astfel este inhibată transformarea acidului arahidonic în endoperoxizii ciclici, PGG2 şi PGH2, care produc prostaglandinele PGE1, PGE2, PGF2α şi PGD2 şi, de asemenea, prostaciclina PGI2 şi tromboxanii (TxA2 şi TxB2). În plus, inhibarea sintezei prostaglandinelor poate influenţa alţi mediatori ai inflamaţiei, cum sunt kininele, determinând o acţiune indirectă, care se adaugă acţiunii directe. Studiile clinice efectuate pe mai multe modele de durere au demonstrat activi tate analgezică eficientă a dexketoprofenului trometamol. În studiile efectuate, debutul efectului analgezic a fost rapid, efectul analgezic maxim înregistrându-se în primele 45 de minute. Durata efectului analgezic după administrarea a 50 mg de dexketoprofen este, de obicei, până la 8 ore.

Studiile clinice cu management-ul durerii postoperatorii au demonstrat faptul că dexketoprofen trometamol utilizat în combinaţie cu opioizii a redus semnificativ necesitatea de opioide.

Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie

La om, după administrarea intramusculară de dexketoprofen trometamol, concentraţia maximă se atinge la 20 de minute (între 10 şi 45 min). Pentru doze unice de 25 mg până la 50 mg aria de sub curbă (ASC) s-a dovedit a fi proporţională cu doza, după administrarea intramusculară şi intravenoasă.

Distribuţie

Se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice (99%), volumul aparent de distribuţie este de 0,25 l/kg. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin distribuţie este de aproximativ 0. 35 ore şi timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare constituie 1 - 2,7 ore.

Metabolizare

Calea de eliminare principală pentru dexketoprofen este glucuronoconjugarea, urmată de excreţia renală. După administrarea de dexketoprofen trometamol, numai enantiomerul S-(+) este detectat în urină, demonstrând că la om nu apare o conversie la enantiomerul R-(-). La vârstnici ( vârsta 65 ani şi mai mult), timpul mediu de înjumătăţire creşte după doze unice şi repetate (cu până la 48%), iar clearance-ul total aparent scade.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Tratamentul simptomatic al durerilor acute de intensitate moderată până la severă, în cazul în care administrarea orală nu este indicată, de exemplu durerile postoperatorii, în colica renală şi în lombalgii.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Luaţi întotdeauna Dexarom 50 mg/2ml exact aşa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Trebuie să discutaţi cu medicul dumneavoastră dacă nu sunteţi sigur. Medicul dumneavoastră vă va spune care este doza de Dexarom 50 mg/2ml de care aveţi nevoie, în funcţie de tipul, severitatea şi durata simptomelor dumneavoastră. Doza recomandată, în general, este de 1 fiolă (50 mg) de Dexarom 50 mg/2ml la fiecare 8-12 ore. La nevoie, injecţia poate fi repetată doar după 6 ore. În orice caz, nu depăşiţi doza zilnică totală de 150 mg de Dexarom 50 mg/2ml (3 fiole). Utilizaţi tratamentul injectabil doar în perioada acută (adică nu mai mult de două zile). Treceţi pe un analgezic administrat pe cale orală când este posibil. Vârstnicii cu afectarea funcţiei renale şi pacienţii cu probleme renale sau hepatice nu trebuie să depăşească o doză zilnică totală de 50 mg de Dexarom 50 mg/2ml (1 fiolă).

Mod de administrare:

Dexarom 50 mg/2ml poate fi administrat intramuscular sau pe cale intravenoasă.

În cazul administrării intramusculare a Dexarom 50 mg/2ml, soluţia trebuie injectată imediat după aspirarea din fiola colorată, prin injectare lentă intramuscular profund. Soluţia trebuie utilizată doar dacă este limpede şi incoloră.

Administrare intravenoasă:

Perfuzie intravenoasă:

conţinutul unei fiole (2 ml) de Dexarom 50 mg/2ml trebuie diluat într-un volum de 30-100 ml ser fiziologic, soluţie de glucoză 5% sau soluţie Ringer lactat. Soluţia diluată trebuie administrată ca perfuzie intravenoasă lentă, cu durată între 10 şi 30 de minute. Soluţia trebuie protejată întotdeauna de lumină.

Bolus intravenos:

dacă este necesar, conţinutul unei fiole (2 ml) de Dexarom 50 mg/2ml poate fi administrat sub forma unui bolus intravenos lent cu durată de minim 15 secunde.

Instrucţiuni privind manipularea produsului

În cazul administrării Dexarom 50 mg/2ml ca bolus intravenos, soluţia trebuie injectată imediat după aspirarea ei din fiola colorată. Pentru administrare ca perfuzie intravenoasă, soluţia trebuie diluată în condiţii aseptice şi protejată de lumină.

Înainte de administrare, soluţia trebuie verificată vizual pentru a se asigura că este limpede şi incoloră: nu trebuie utilizată în cazul observării de particule. Trebuie utilizată doar soluţia limpede şi incoloră.

REACŢII ADVERSE

Ca toate medicamentele, Dexarom 50 mg/2ml poate provoca reacţii adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele. Reacţiile adverse posibile sunt enumerate mai jos în funcţie de frecvenţa apariţiei lor. Acest tabel vă indică la câţi pacienţi pot apărea aceste reacţii adverse:

Frecvente

apar la mai mult de 1 din 100 de persoane şi la mai puţin de 1 din 10 persoane

Mai puţin frecvente

apar la mai mult de 1 din 1000 de persoane şi la mai puţin de 1 din 100 persoane

Rare

apar la mai mult de 1 din 10000 de persoane şi la mai puţin de 1 din 1000 persoane

Foarte rare

apar la mai puţin de 1 din 10000 de persoane, incluzând cazuri izolate

Reacţii adverse frecvente:

Greaţă şi/sau vărsături, durere la locul de injectare, reacţii la locul de injectare, de exemplu inflamaţie, echimoze sau hemoragie.

Reacţii adverse mai puţin frecvente:

Vărsături cu sânge, tensiune arterială scăzută, febră, vedere înceţoşată, ameţeli, somnolenţă, tulburări de somn, dureri de cap, anemie, durere abdominală, constipaţie, probleme digestive, diaree, uscăciunea gurii, înroşirea feţei, erupţie pe piele, dermatită, mâncărimi, transpiraţie abundentă, oboseală, durere, senzaţie de rece.

Reacţii adverse rare:

Boală ulceroasă, hemoragie sau perforaţie ca urmare a ulcerului, tensiune arterială crescută, leşin, respiraţie prea lentă, inflamaţia unei vene superficiale ca urmare a unui cheag de sânge (tromboflebită superficială), pauze cardiace izolate (extrasistole), ritm rapid al inimii (tahicardie), edem periferic, edem laringeal, senzaţii anormale, senzaţie de febră şi frisoane, ţiuit în urechi (tinitus), urticarie, colorarea în galben a pielii şi albului ochilor (icter), acnee, durere de spate, durere renală, urinare frecventă, tulburări menstruale, probleme prostatice, rigiditate musculară, rigiditate articulară, crampe musculare, teste hepatice anormale (teste de sânge), creşterea nivelului de zahăr în sânge (hiperglicemie), scăderea nivelului de zahăr în sânge (hipoglicemie), creşterea concentraţiei de grăsimi trigliceride în sânge (hipertrigliceridemie), corpi cetonici în urină (cetonurie), proteine în urină (proteinurie), leziuni celulare hepatice (hepatită), insuficienţă renală acută.

Foarte rare:

Reacţie anafilactică (reacţie de hipersensibilitate care poate duce de asemenea la colaps), ulceraţie a pielii , gurii, ochilor şi zonelor genitale (sindroamele Stevens Johnson şi Lyell), umflarea feţei sau umflarea buzelor şi gâtului (angioedem), dificultăţi respiratorii din cauza contracţiei muşchilor din jurul căilor aeriene (bronhospasm), lipsă de aer, pancreatită, reacţii de sensibilitate a pielii şi hipersensibilitate a pielii la lumină, afectare renală, număr scăzut de globule albe (neutropenie), scăderea numărului de trombocite (trombocitopenie).

Informaţi-l imediat pe medicul dumneavoastră dacă observaţi vreo reacţie adversă gastrică/intestinală la începerea tratamentului (de exemplu, durere de stomac, arsuri la stomac sau hemoragie), dacă aţi suferit anterior de vreo reacţie adversă din cauza utilizării pe termen lung a medicamentelor antiinflamatoare şi mai ales dacă sunteţi vârstnic.

La pacienţii cu lupus eritematos sistemic sau boală mixtă de ţesut conjunctiv (tulburări ale sistemului imunitar care afectează ţesutul conjunctiv), medicamentele antiinflamatoare pot rareori provoca febră, dureri de cap şi rigiditate a cefei.

CONTRAINDICAŢII

Dexarom 50 mg/2ml soluţie injectabilă/concentrat pentru soluţie perfuzabilă nu trebuie administrat în următoarele cazuri:

- hipersensibilitate la dexketoprofen, la alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sau la oricare dintre excipienţii medicamentului;

- pacienţi la care substanţele cu acţiune similară (de exemplu, acid acetilsalicilic şi alte antiinflamatoare nesteroide) declanşează crize astmatice, spasm bronşic, rinita acută sau provoacă polipi nazali, urticarie sau edem angioneurotic;

- pacienţi care au sau cu suspiciune de boală ulceroasă/hemoragie activă sau cu antecedente de boală ulceroasă/hemoragie recurentă (două sau mai multe episoade distincte de ulceraţie sau sângerare dovedită) sau dispepsie cronică;

- pacienţi cu hemoragie gastro-intestinală sau altă sângerare activă sau tulburare de coagulare;

- pacienţi cu antecedente de hemoragie sau perforaţie gastro-intestinală, legată de tratament anterior cu AINS;

- pacienţi care suferă de boala Crohn sau colită ulcerativă;

- pacienţi cu antecedente de astm bronşic;

- pacienţi cu insuficienţă cardiacă severă;

- pacienţi cu afecţiuni renale moderate spre severe (clearance-ul creatininei < 50 ml/min);

- pacienţi cu insuficienţă hepatică severă (scor Child-Pugh 10 - 15);

- pacienţi cu diateză hemoragică şi alte tulburări de coagulare;

- în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină şi al alăptării (vezi pct. 4. 6).

Dexarom 50 mg/2ml soluţie injectabilă/concentrat pentru soluţie perfuzabilă este contraindicat pentru administrare neuroaxială (intratecal sau epidural) din cauza conţinutului său în alcool etilic.

SUPRADOZAJ

Simptomatologia în cazul supradozării nu este cunoscută. Medicamente similare au determinat tulburări gastrointestinale (vărsături, anorexie, dureri abdominale) şi neurologice (somnolenţă, vertij, dezorientare, cefalee). În caz de administrare sau ingestie accidentală sau excesivă, trebuie instituit imediat tratamentul simptomatic, în conformitate cu starea clinică a pacientului. Dexketoprofen trometamol poate fi eliminat prin dializă.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Nu a fost stabilită siguranţa utilizării Dexarom 50 mg/2ml soluţie injectabil/ concentrat pentru soluţie perfuzabilă la copii şi adolescenţi. Se va administra cu prudenţă în cazul pacienţilor cu antecedente alergice. Utilizarea de Dexarom concomitent cu AINS, inclusiv inhibitori selectivi de ciclooxigenază 2, trebuie evitată. Reacţiile adverse pot fi reduse la minim prin utilizarea celei mai mici doze eficiente pentru cea mai scurtă durată de timp necesară pentru controlul simptomelor. S-a raportat apariţia de hemoragie, ulceraţie sau perforaţie gastro-intestinală, care pot fi fatale, în cazul tuturor AINS în orice moment pe parcursul tratamentului, cu sau fără simptome de avertizare sau istoric anterior de evenimente gastro-intestinale grave. În cazul apariţiei hemoragiei sau ulceraţiei gastro-intestinale la pacienţii care primesc Dexarom, tratamentul trebuie întrerupt. Riscul de hemoragie, ulceraţie sau perforaţie gastro-intestinală este mai mare cu creşterea dozei de AINS, la pacienţii cu antecedente de ulcer, în special dacă a fost complicat cu hemoragie sau perforaţie şi la vârstnici.

Vârstnici: vârstnicii prezintă o frecvenţă crescută a reacţiilor adverse la AINS, în special hemoragie şi perforaţie gastro-intestinală, care pot fi fatale. Aceşti pacienţi trebuie să înceapă tratamentul cu cea mai mică doză disponibilă. AINS trebuie administrate cu precauţie la pacienţii cu antecedente de boală gastrointestinală (colită ulcerativă, boală Crohn), deoarece aceste afecţiuni pot fi exacerbate. Ca în cazul tuturor AINS, trebuie căutat orice antecedent de esofagită, gastrită şi/sau boală ulceroasă pentru a garanta vindecarea totală înainte de începerea tratamentului cu dexketoprofen trometamol. Pacienţii cu simptome gastro-intestinale sau istoric de boală gastro-intestinală trebuie monitorizaţi pentru tulburări digestive, în special hemoragii gastro-intestinale. Pentru aceşti pacienţi, trebuie luat în considerare tratamentul combinat cu medicamente protectoare (de ex. misoprostol sau inhibitori de pompă de protoni) şi, de asemenea, pentru pacienţii care necesită administrarea concomitentă de doze mici de aspirină sau alte medicamente care pot determina creşterea riscului gastrointestinal. Pacienţii cu istoric de fenomene toxice gastro-intestinale, în special vârstnici, trebuie să raporteze orice simptome abdominale neobişnuite (mai ales hemoragie gastrointestinală), îndeosebi în stadiile iniţiale ale tratamentului. Este recomandată precauţie la pacienţii care primesc medicaţii concomitente care pot determina creşterea riscului de ulceraţie sau hemoragie, cum sunt corticosteroizii cu administrare pe cale orală, anticoagulantele precum warfarina, inhibitorii selectivi ai recaptării de serotonină sau medicamentele antiplachetare precum aspirina. Toate AINS neselective pot inhiba agregarea plachetară şi pot prelungi timpul de sângerare prin inhibarea sintezei de prostaglandine. Utilizarea concomitentă de dexketoprofen trometamol şi de doze profilactice de heparină cu greutate moleculară mică în perioada postoperatorie a fost evaluată în studii clinice controlate şi nu s-au înregistrat efecte asupra parametrilor coagulării. Cu toate acestea, pacienţii care primesc terapie care interferă cu hemostaza, cum ar fi warfarina sau alte cumarinice sau heparine, trebuie monitorizaţi cu atenţie dacă se administrează dexketoprofen trometamol. Sunt necesare recomandări şi monitorizare adecvată la pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă congestivă uşoară spre moderată, deoarece s-a raportat apariţia retenţiei de lichide şi edemului în asociere cu tratamentul cu AINS. Datele epidemiologice şi din studiile clinice sugerează faptul că utilizarea anumitor AINS (mai ales la doze mari şi în cazul tratamentului de lungă durată) poate fi asociată cu o creştere mică a riscului de evenimente trombotice (de exemplu infarct miocardic sau accident vascular cerebral). Nu există date suficiente pentru a exclude acest risc în cazul dexketoprofenului trometamol. Pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficienţă cardiacă congestivă, boală cardiacă ischemică diagnosticată, boală arterială periferică şi/sau boală cerebrovasculară trebuie trataţi cu dexketoprofen trometamol doar după o analiză atentă. O analiză similară trebuie făcută înainte de iniţierea tratamentului de lungă durată la pacienţii cu factori de risc pentru boala cardiovasculară (de exemplu hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat). Au fost raportate foarte rar reacţii cutanate grave, unele dintre ele fatale, inclusiv dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson şi necroliză toxică epidermică, în asociere cu utilizarea de AINS. Aparent, pacienţii prezintă riscul maxim de apariţie a acestor reacţii precoce în cursul tratamentului: debutul reacţiei producându-se în majoritatea cazurilor în timpul primei luni de tratament. Administrarea Dexarom trebuie întreruptă în cazul primei apariţii a erupţiei cutanate, leziunilor de mucoasă sau a oricărui alt semn de hipersensibilitate. Ca în cazul tuturor AINS, poate determina creşterea ureei şi creatininei plasmatice. Ca şi în cazul altor inhibitori ai sintezei de prostaglandine, poate fi asociat cu reacţii adverse la nivelul aparatului renal, care pot duce la glomerulonefrită, nefrită interstiţială, necroză papilară renală, sindrom nefrotic şi insuficienţă renală acută. Ca şi în cazul altor AINS, poate provoca creşteri tranzitorii mici ale anumitor parametri hepatici şi, de asemenea, să determine creşteri semnificative ale SGOT şi SGPT. În cazul unei creşteri semnificative a acestor parametrii, tratamentul trebuie întrerupt. Este necesară precauţie la pacienţii cu alterare a funcţiei hepatice şi/sau renale, precum şi la pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă. La aceşti pacienţi, utilizarea de AINS poate duce la deteriorarea funcţiei renale, la retenţie de lichide şi la edem. Este necesară, de asemenea, precauţie la pacienţii care primesc tratament diuretic sau la cei la care se poate instala hipovolemie, deoarece există un risc crescut de nefrotoxicitate. Este necesară precauţie specială la pacienţii cu antecedente de boală cardiacă, mai ales la cei cu episoade anterioare de insuficienţă cardiacă, deoarece există un risc crescut de declanşare a insuficienţei cardiace. Pacienţii vârstnici sunt mai predispuşi să sufere ca urmare a funcţiei renale, cardiovasculare sau hepatice alterate. Dexarom 50 mg/2ml soluţie injectabilă/concentrat pentru soluţie perfuzabilă trebuie administrat cu precauţie la pacienţii care suferă de tulburări hematopoetice, lupus eritematos sistemic sau boală mixtă de ţesut conjunctiv. Ca şi alte AINS, dexketoprofenul poate masca simptomele bolilor infecţioase. În cazuri izolate s-a descris o agravare a infecţiilor de ţesuturi moi având legătură temporală cu utilizarea de AINS. De aceea, pacientului i se recomandă să consulte imediat un medic dacă în timpul tratamentului apar sau se agravează semnele unei infecţii bacteriene. Ca şi în cazul altor AINS, utilizarea de dexketoprofen trometamol poate afecta fertilitatea femeilor şi nu este recomandată femeilor care încearcă să rămână gravide. La femeile care au dificultăţi în a rămâne gravide sau care efectuează investigaţii privind infertilitatea, trebuie luată în considerare întreruperea administrării de dexketoprofen trometamol. Dexketoprofenul nu trebuie utilizat în primul şi al doilea trimestru de sarcină decât dacă este strict necesar. Fiecare fiolă de Dexarom 50 mg/2ml soluţie injectabilă/concentrat pentru soluţie perfuzabilă conţine 200 mg de etanol, echivalent cu 5 ml de bere sau 2,08 ml de vin per doză. Nociv pentru cei care suferă de alcoolism. A se ţine seama în cazul femeilor gravide şi care alăptează, la copii şi la categoriile de pacienţi cu risc crescut cum ar fi cei cu boli hepatice sau epilepsie. Acest medicament conţine mai puţin de 1 mmol de sodiu (23 mg) per doză, adică este de fapt “fără sodiu”.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament Dexarom 50 mg/2ml soluţie injectabilă/concentrat pentru soluţie perfuzabilă este contraindicat în al treilea trimestru de sarcină şi în timpul alăptării.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Este posibil ca Dexarom 50 mg/2ml să afecteze într-o mică măsură capacitatea dumneavoastră de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje, din cauza posibilităţii de a produce ameţeli sau somnolenţă ca reacţii adverse ale tratamentului. Dacă observaţi astfel de efecte, nu conduceţi şi nu folosiţi utilaje până la dispariţia simptomelor. Cereţi sfatul medicului dumneavoastră.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Vă rugăm să spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luaţi, aţi luat recent sau intenţionaţi să luaţi orice alte medicamente (inclusiv picăturile oftalmice), inclusiv dintre cele eliberate fără prescripţie medicală.

PREZENTARE AMBALAJ

Soluţie injectabilă/concentrat pentru soluţie perfuzabilă 50 mg/2 ml.

Câte 2 ml în fiole.

Câte 5 sau 10 fiole împreuna cu instrucțiunea pentru administrare se plasează în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperaturi sub 25°C.

A se păstra fiolele în ambalajul original pentru a fi ferit de lumină.

TERMEN DE VALABILITATE

4 ani. După diluare în conformitate cu instrucţiunile date mai sus, s-a demonstrat că soluţia diluată, dacă este protejată corespunzător de lumină, este stabilă timp de 24 de ore, dacă se păstrează la temperatura camerei.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

S. C. Rompharm Company S. R. L. România

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

S. C. Rompharm Company S. R. L. Str. Eroilor 1А, Otopeni, 075100, România

Specificații principale

Producator

Rompharm Company SRL, SC

Doza concentratia

Tara

Romania