Omeprazol 20mg caps. N30 (Lekfarm)

excipienţi: manitol (E421), hidrofosfat disodic, carbonat de calciu, laurilsulfat de sodiu, zaharoză, hidroxipropilmetilceluloză, copolimerul acidului metacrilic şi acrilatului de etil (1:1) în dispersie de 30%;

învelişul capsulei: gelatină, dioxid de titan (E171), apă purificată.

FORMA FARMACEUTICĂ Capsule

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Capsule gelatinoase tari de formă cilindrică, cu capete emisferice, de culoare albă, mărimea capsulei - 1.

Conţinutul capsulelor-pelete sferice de culoare albă sau aproape albă.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul АТС

Medicamente pentru tratamentul ulcerului peptic şi bolii de reflux gastro-esofagian. Inhibitori ai pompei de protoni, A02BC01.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Omeprazolul este un inhibitor al pompei de protoni, care inhibă efectiv secreţia gastrică acidă bazală şi cea stimulată, indiferent de stimul. Omeprazolul este un promedicament care pătrunde prin sânge în celulele parietale şi, fiind o bază slabă, în mediul acid al canaliculilor intracelulari se activează cu formarea sulfenamidei. Sulfenamida se leagă covalent cu resturile de cisteină, care intră în componenţa H+K+-ATP-azei extracelulare, pe care o inhibă ireversibil şi întrerupe secreţia ionilor de H+. După o doză unică, administrată pe cale orală, acţiunea apare pe parcursul primei ore şi se prelungeşte în decurs de 24 ore, cu un efect maxim obţinut după 3 ore. La pacienţii cu ulcer duodenal, administrarea omeprazolului în doză de 20 mg menţine pH intragastric ≥3 în decurs de 17 ore. Omeprazolul administrat în doză de 20 mg/zi timp de o săptămînă, determină a scădere a secreţiei acidului clorhidric cu cel puţin 95%. La încetarea administrării preparatului activi tatea secretorie se restabileşte complet după 3-5 zile.

Proprietăţi farmacocinetice

După administrarea pe stomacul gol, omeprazolul este absorbit rapid şi complet. La administrarea împreună cu alimentele absorbţia poate fi prelungită. Concentraţia plasmatică maximă este atinsă după 3-3,5 ore. Biodisponibilitatea este de 30-40%. Legarea de proteinele plasmatice constituie aproximativ 90%. Omeprazolul se metabolizează practic în totalitate la nivelul ficatului, rezultând 6 metaboliţi fără acţiune farmacologică. Timpul de înjumătăţire este de 1,5 ore. Se elimină sub formă de metaboliţi în proporţie de 77% prin urină şi cu bila 23%. La pacienţii cu disfuncţii hepatice biodisponibilitatea creşte cu aproximativ 100%, iar timpul de înjumătăţire este de 3 ore. La pacienţii cu insuficienţă renală cronică, eliminarea se reduce proporţional cu reducerea clearance-ului creatininei. La pacienţii vârstnici viteza eliminării se reduce, iar biodisponibilitatea creşte.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Adulţi

- Tratamentul ulcerului duodenal.

- Profilaxia recăderilor ulcerului duodenal.

- Tratamentul ulcerului gastric.

- Profilaxia recăderilor ulcerului gastric.

- Eradicarea Helicobacter pylori în cazul ulcerului gastric în combinaţie cu antibioticele corespunzătoare.

- Tratamentul ulcerului gastric şi duodenal asociat tratamentului cu AINS.

- Profilaxia ulcerului gastric şi duodenal asociat tratamentului cu AINS.

- Tratamentul esofagitei de reflux.

- Profilaxia de lungă durată a recidivelor la pacienţii cu esofagită de reflux vindecată.

- Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastro-esofagian.

- Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison.

Administrarea la copii

Copii cu vârsta mai mare de 1 an şi masa corporală ≥10 kg

- Tratamentul esofagitei de reflux.

- Tratament simptomatic al pirozisului şi regurgitării acide în boala de reflux gastro-esofagian.

Copii cu vârsta mai mare de 4 ani şi adolescenţi

- Eradicarea Helicobacter pylori în cazul ulcerului duodenal în asociere cu antibioticele corespunzătoare.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Se administrează pe cale orală. Administrarea capsulelor este recomandată dimineaţa, preferabil înainte de mese, fără a fi mestecate, cu o cantitate mică de lichide. Administrarea la pacienţii cu dificultăţi de înghiţire şi copiii care nu pot bea sau înghiţi alimente semisolide

Pacienţii cu dificultăţi de înghiţire, pot deschide capsula şi înghiţi conţinutul sau îl pot amesteca cu apă plată sau băuturi slab acide (de exemplu, suc, iaurt sau chefir). Acest amestec trebuie administrat într-o elasticitate scurtă de timp (în decurs de 30 minute). Apoi se bea o jumătate de pahar de apă.

Adulţi

Tratamentul ulcerului duodenal

Doza recomanadată la pacienţii cu acutizări ale ulcerului duodenal constituie 20 mg/zi. La majoritatea pacienţilor cu ulcer duodenal vindecarea apare în decurs de 2 săptămâni, dar unii pacienţi pot necesita o cură de tratament suplimentară de 2 săptămâni pentru vindecare. La pacienţii cu ulcer duodenal refractar la alte metode de tratament este recomandată doza zilnică de 40 mg timp de 4 săptămîni.

Profilaxia recidivelor ulcerului duodenal

Pentru profilaxia recidivelor ulcerului duodenal la pacienţii cu recăderi este recomandată administrarea a câte 20 mg omeprazol 1 dată pe zi. La necesitate, doza poate fi mărită până la 40 mg.

Tratamentul ulcerului gastric

Doza recomandată pentru pacienţii cu ulcer gastric constituie 20 mg 1 dată pe zi. La majoritatea pacienţilor cu ulcer gastric vindecarea apare în decurs de 4 săptămîni, dar unii pacienţi pot necesita o cură de tratament suplimentară de 4 săptămâni pentru vindecare. La pacienţii cu recăderi ale ulcerului este recomandată administrarea dozei de 40 omeprazol 1 dată pe zi. Vindecarea, de obicei, survine peste 8 săptămîni.

Profilaxia recăderilor ulcerului gastric

Pentru profilaxia recidivelor ulcerului gastric la pacienţii cu recăderi este recomandată administrarea dozei de 20 mg omeprazol 1 dată pe zi. La necesitate doza poate fi mărită până la 40 mg omeprazol.

Eradicarea Helicobacter pylori în ulcerul gastric

Pentru eradicarea Helicobacter pylori alegerea antibioticelor la un anumit pacient trebuie efectuată în conformitate cu datele naţionale, regionale şi locale cu privire la rezistenţă şi ghidurile de tratament:

- 20 mg omeprazol, 500 mg claritromicină şi 1000 mg amoxicilină, fiecare de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână, sau

- 20 mg omeprazol, 250 mg (sau 500 mg) claritromicină şi 400 mg (sau 500 mg) metronidazol (sau 500 mg tinidazol), fiecare de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână, sau

- 40 mg omeprazol o dată pe zi, 500 mg amoxicilină şi 400 mg (sau 500 mg) metronidazol (sau 500 mg tinidazol), ambele de 3 ori pe zi, timp de 1 săptămână.

La necesitate terapia poate fi repetată.

Tratamentul ulcerului gastric şi duodenal asociat tratamentului cu AINS

Doza recomandată este de 20 mg administrată 1 dată pe zi. La majoritatea pacienţilor vindecarea apare în decurs de 4 săptămâni, dar la unii pacienţi pentru vindecarea ulcerului poate fi necesară o cură de tratament suplimentară de 4 saptămâni.

Profilaxia ulcerului gastric şi duodenal asociat tratamentului cu AINS

Pentru profilaxia ulcerului gastric şi duodenal asociat tratamentului cu AINS la pacienţii din grupul de risc (pacienţi cu vârsta mai mare de 60 ani, pacienţi cu ulcer gastric şi duodenal în anamneză, hemoragii gastrointestinale) doza recomadată constituie 20 mg administrată 1 dată pe zi.

Tratamentul esofagitei de reflux

Doza recomandată este de 20 mg administrată 1 dată pe zi. La majoritatea pacienţilor vindecarea apare timp de 4 săptămâni, dar unii pacienţi pentru vindecarea ulcerului pot necesita o cură suplimentară de tratament de 4 saptămîni. La pacienţii cu esofagită de reflux severă este recomandată administrarea a 40 mg omeprazol 1 dată pe zi. Vindecarea se obţine, de obicei, timp de 8 săptămâni.

Profilaxia pe termen lung a recidivelor la pacienţii cu esofagită de reflux vindecată

Pentru tratamentul pacienţilor cu esofagită de reflux vindecată, doza recomandată este stabilită individual şi administrată 1 dată pe zi.

Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gatsroesofagian

Doza recomandată este de 20 mg pe zi. Dacă după 4 săptămîni de tratament simptomele nu dispar, trebuie efectuată o investigare suplimentară a pacientului. Odată ce simptomele dispar, controlul ulterior al simptomelor poate fi realizat prin utilizarea regimului de administrare "la necesitate": câte10 mg omeprazol 1 dată pe zi, la necesitate.

Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison

Doza se ajustează individual. Doza iniţială recomandată este de 60 mg/zi. Durata tratamentului-atât cât este indicat din punct de vedere clinic. Mai mult de 90% dintre pacienţi cu forme grave a afecţiunii şi un răspuns inadecvat la alte tipuri de tratament, au fost stabilizaţi la administrarea omeprazolului în doze de 20-120 mg/zi.

Dacă există necesitatea administrării dozelor mai mari de 80 mg/zi, doza trebuie divizată în două prize zilnice.

Administrarea la copii

Copii cu vârsta mai mare de 1 an şi masa corporală ≥10 kg:

Modul de administrare şi dozele pentru tratamentul esofagitei de reflux şi tratamentul simptomatic al pirozisului şi regurgitaţiei acide în boala de reflux gastroesofagian:

- 1 an -10-20 kg -10 mg o dată pe zi. La necesitate doza poate fi mărită până la 20 mg 1 dată pe zi

- 2 ani > 20 kg -20 mg o dată pe zi. La necesitate doza poate fi mărită pnă la 40 mg 1 dată pe zi.

Esofagită de reflux: durata tratamentului este de 4-8 săptămîni.

Tratamentul simptomatic al pirozisului şi regurgitaţiei acide în boala de reflux gastroesofagian: durata tratamentului este de 2-4 săptămîni, dacă simptomele persistă, pacientul necesită investigaţii suplimentare.

Copii cu vîrsta mai mare de 4 ani şi adolescenţi

Tratamentul ulcerului duodenal determinat de Helicobacter pylori

Alegerea tratamentului combinat adecvat trebuie efectuat în conformitate cu datele naţionale, regionale şi locale ale rezistenţei şi duratei tratamentului (durata frecventă-7 zile, uneori pînă la 14 zile). Tratamentul trebuie efectuat sub supravegherea medicului. Modul de administrare şi dozele pentru tratamentul ulcerului duodenal determinat de Helicobacter pylori:

15-30 kg -Omeprazol 10 mg , amoxicilină 25 mg/kg masă corporală şi claritromicină 7,5 mg/kg masă corporală, administrate împreună de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână.

31-40 kg -Omeprazol 20 mg, amoxicilină 750 mg şi claritromicină 7,5 mg/kg masă corporală, administrate împreună de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână.

> 40 kg -Omeprazol 20 mg, amoxicilină 1 g şi 500 claritromicină mg , administrate împreună de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână.

Grupe speciale de pacienţi

Pacienţii cu insuficienţă renală

La pacienţii cu insuficienţă renală nu este necesară ajustarea dozelor. Pacienţii cu insuficienţă hepatică La pacienţii cu insuficienţă hepatică doza zilnică recomandată este de 10-20 mg omeprazol.

Vârstnici (>65 ani)

La vârstnici ajustarea dozelor nu este necesară.

REACŢII ADVERSE

În continuare, frecvenţa reacţiilor adverse a fost determinată utilizînd următoarea clasificare: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100), rare (>1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Tulburări hematologice şi limfatice

Rare: leucopenie, trombocitopenie.

Foarte rare: agranulocitoză, pancitopenie.

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare: reacţii de hipersensibilitate (febră, edem angioneurotic şi reacţii anafilacticeşoc).

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Foarte rare: hipomagneziemie.

Tulburări psihice

Mai puţin frecvente: insomnie.

Rare: agitaţie, confuzie, depresie.

Foarte rare: agresivitate, halucinaţii.

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente: cefalee.

Mai puţin frecvente: vertij, parestezii, somnolenţă.

Rare: tulburări ale percepţiilor gustative.

Tulburări oculare

Rare: vedere înceţoşată.

Tulburări gastrointestinale

Frecvente: greaţă, vomă, diaree, constipaţie, dureri abdominale, meteorism.

Rare: xerostomie, tulburări ale gustului, stomatită.

Tulburări hepatobiliare

Rare: la pacienţii cu afecţiuni hepatice severe anterioare - hepatită (inclusiv cu icter). Foarte rare: modificări ale funcţiei hepatice.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Mai puţin frecvente: dermatită, prurit, erupţie cutanată, urticarie.

Rare: alopecie, fotosensibilitate.

Foarte rare: eritem polimorf.

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

Mai puţin frecvente: fracturi de şold, a incheieturii mîinii, coloanei vertebrale;

Rare: mialgii, artralgii.

Foarte rare: slăbiciuni musculare.

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Rare: nefrită interstiţială.

Investigaţii disgnostice:

Mai puţin frecvente: activi tate tranzitorie mărită a transaminazelor hepatice.

Tulburări ale aparatului genital şi sînului

Foarte rare: ginecomastie.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Mai puţin frecvente: discomfort, edeme periferice.

Rare: transpiraţie excesivă, formarea de chisturi glandulare în timpul tratamentului pe termen lung (o consecinţă a inhibării secreţiei acidului clorhidric, este benignă).

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la omeprazol sau la alte componente ale preparatului.

Copii cu vârsta pînă la 1 an.

Similar altor inhibitori ai pompei de protoni (IPP), omeprazolul nu trebuie administrat concomitent cu nelfinavir.

SUPRADOZAJ

Simptome: vedere înceţoşată, somnolenţă, iritabilitate, cefalee, transpiraţie abundentă, xerostomie, greaţă şi tahicardie.

Tratament: terapie simptomatică. Nu există antidot specific.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Pentru eradicarea Helicobacter pylori omeprazolul este administrat în asociere cu antibiotice, metronidazol, preparate cu conţinut de bismut şi alte medicamente. Diagnosticul esofagitei de reflux trebuie confirmat endoscopic. Pentru tratamentul pe termen lung al esofagitei de reflux, omeprazolul trebuie utilizat numai la pacienţii cu tendinţă de recidive frecvente, precum şi la cei la care curele de tratament individuale nu sunt eficiente. Înainte de începerea tratamentului trebuie exclusă prezenţa tumorilor gastrice maligne, deoarece tratamentul poate masca simptomele şi întârzia stabilirea unui diagnostic corect. La pacienţii cu insuficienţă hepatică severă, în timpul tratamentului cu omeprazol trebuie monitorizat cu regularitate nivelul enzimelor hepatice. A fost raportată apariţia hipomagneziemiei simptomatice şi asimptomatice la pacienţii care administrează inhibitori ai pompei de protoni cel puţin 3 luni, în cele mai multe cazuri după 1 an de tratament. Reacţiile adverse grave includ tetanie, aritmii, convulsii. La majoritatea pacienţilor a fost necesară administrarea sărurilor de magneziu şi încetarea administrării inhibitorilor pompei de protoni. La pacienţii la care este planificată administrarea de lungă durată a inhibitorilor pompei de protoni sau administrarea concomitentă cu digoxina, sau a altor medicamente, care pot determina reducerea concentraţiei magneziului (de exemplu, diureticele), este necesară determinarea concentraţiei plasmatice a magneziului până la iniţierea administrării inhibitorilor pompei de protoni şi periodic pe durata tratamentului. Administrarea inhibitorilor pompei de protoni (IPP) poate fi asociată cu risc crescut de apariţie a fracturilor de şold, încheieturii mâinii, coloanei vertebrale. Riscul de apariţie a fracturilor a crescut la pacienţii care au administrat IPP în doze mari (administrarea zilnică repetată) şi/sau administrarea de lungă durată (1 an şi mai mult). Este recomandată administrarea IPP în doze terapeutice minime, în conformitate cu indicaţiile pentru administrare, iar durata curei de tratament trebuie să fie cât mai scurt posibilă. Pacienţii cu risc de fracturi trebuie trataţi conform recomandărilor aprobate.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

În baza rezultatelor studiilor epidemiologice s-a demonstrat, că administrarea omeprazolului în timpul sarcinii nu are efect negativ asupra sănătăţii fătului/nounăscuţilor. Omeprazolul poate fi administrat în timpul sarcinii. Atunci când este utilizat în doze terapeutice, omeprazolul se excretă în laptele matern, dar nu afectează starea de sănătate a copilului.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Produsul nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Totuşi, la apariţia reacţiilor adverse, inclusiv ameţeli şi dereglări de vedere pacienţii nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE ŞI ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI Omeprazolul poate prelungi timpul de injumătăţire şi durata de acţiune a medicamentelor metabolizate hepatic prin oxidare (warfarina, diazepamul ş. a. ). Nu este stabilită interacţiunea cu propranololul sau teofilina, dar nu poate fi exclusă interacţiunea cu alte medicamente care sunt metabolizate prin intermediul sistemului enzimatic al citocromului P450. La administrarea concomitentă, omeprazolul poate reduce absorbţia ketoconazolului, ampicilinei, preparatelor ferului.

La administrarea concomitentă cu claritromicină creşte absorbţia omeprazolului şi claritromicinei. Omeprazolul reduce efectul terapeutic al clopidogrelului.

PREZENTARE, AMBALAJ

Capsule 20 mg. Câte 10 capsule în blister. Câte 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25 °С. A nu se lăsa la îndemîna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

2 ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Lekfarm SRL, Republica Belarus

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Lekfarm SRL or. Logoysk 223110, str. Minskaya 2a, Republica Belarus