Paracetamol 500mg sup. N6x1

Supozitoare de formă cilindro-conică de culoare albă sau aproape albă. Pe axa supozitorului se admite prezenţa unei cavităţi de aer, a unei porozităţi şi a unei depresiuni în formă de pîlnie.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Analgetice, antipiretice. Anilide. Paracetamol, N02BE01.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Manifestă acţiune analgezică, antipiretică şi minimă antiinflamatoare. Paracetamolul inhibă COG-1 şi COG-2 preponderent în SNC, acţionînd asupra centrului termoreglator şi de durere. În ţesuturile inflamate peroxidazele celulare neutralizează acţiunea paracetamolului asupra COG, ceea ce determină efectul antiinflamator slab pronunţat.

Influenţa minimă asupra sintezei prostaglandinelor în ţesuturile periferice determină lipsa acţiunii asupra metabolismului hidro-salin şi asupra mucoasei tractului digestiv.
Se absoarbe bine din tractul gastrointestinal. Se metabolizează în ficat. Se excretă pe cale renală.

Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia este rapidă şi completă. Concentraţia maximală după administrarea rectală se stabileşte în timp de aproximativ 0,5-2 ore.
Pătrunde în ţesuturi şi lichide biologice. Trece bariera placentară, pătrunde în laptele matern.
Se conjugă cu proteinele plasmatice în proporţie 10-15%. Se metabolizează preponderent la nivel hepatic pîna la glucurono și sulfuronoconjugați inactivi și netoxici. Mai puțin de 5% se metabolizează sub acțiunea citocromului P450 la N-acetilpara-benzochinonimină (NAPCI), un intermediar foarte reactiv și toxic (aceasta biotransformare se realizează la nivel hepatic și renal); în mod normal NAPCI este redusă de glutation la un conjugat netoxic. Se elimină în formă de metaboliţi prin urină, în forma neschimbată se elimină aproximativ 5%. Perioada de înjumătăţire constituie aproximativ 1-4 ore.
La pacienţii vârstnici clearenceul preparatului scade şi creşte perioada de înjumătăţire.