PARACETAMOL 125 mg, 250 mg
supozitoare
Compoziţia preparatului
1 supozitor conţine:
Substanţa activămso-ansi-language:RO">: paracetamol 125 mg sau 250 mg.
Excipienți:mso-ansi-language:RO"> gliceride semisintetice.
Descrierea preparatului
Supozitoare de formă
cilindrico-conică de culoare albă sau aproape albă. Pe axa supozitorului se
admite prezenţa unei cavităţi de aer, a unei porozităti şi a unei depresiuni în
formă de pîlnie.
Grupa farmacoterapeutică
şi codul ATC
Analgetice, antipiretice.
Anilide. Paracetamol.
Codul ATC: N02B E01.
Proprietăţi farmacologice
Farmacodinamica
Manifestă acţiune
analgezică şi antipiretică pronunţată şi antiinflamatoare minimă. Paracetamolul
inhibă COG-1 şi COG-2 preponderent în SNC, acţionînd asupra centrului
termoreglator şi de durere. În ţesuturile inflamate peroxidazele celulare
neutralizează acţiunea paracetamolului asupra COG, ceea ce determină efectul
antiinflamator slab pronunţat. Influenţa minimă asupra sintezei
prostaglandinelor în ţesuturile periferice determină lipsa acţiunii asupra
metabolismului hidro-salin şi asupra mucoasei tractului digestiv.
Farmacocinetica
Absorbţia este rapidă şi
completă. Concentraţia maximă după administrarea rectală se stabileşte în timp
de cca 0,5-2 ore.
Vd şi biodisponibilitatea
la copii (inclusiv nou nascuţi) sunt analogice cu Vd şi biodisponibilitatea la
maturi.
Pătrunde în majoritatea
ţesuturilor şi lichidelor biologice. Trece bariera hematoencefalică.
Se conjugă cu proteinele
plasmatice în proporţie de 10-15%, la mărirea dozei acest indice se măreşte. Se
metabolizează preponderent la nivel hepatic pînă la glucurono- si
sulfuronoconjugati inactivi. Mai putin de 5% se metabolizeaza la nivel hepatic
şi renal sub actiunea citocromului P450 pînă la N-acetil-para-benzochinonimina
(NAPQI), un intermediar foarte reactiv si toxic; în mod normal NAPQI este
redusă de glutation la un conjugat netoxic. În caz de epuizarea rezervelor de
glutation (supradozaj) NAPCI se leaga covalent de proteinele intracelulare,
producînd necroza hepatocitelor.
La nou născuţi metabolitul
principal este prezentat sub formă de sulfuronoconjugat, la copii cu vîrsta de
la 12 ani - sub formă de glucuronoconjugat.
Perioada de înjumătăţire
constituie cca 1-3 ore. Se elimină în formă de metaboliţi neactivi prin urină,
în formă neschimbată se elimină pînă la 5%.
Indicaţii terapeutice
Se administrează la copii
cu vîrsta de la 3luni pînă la 12 ani în caz de:
- Stări febrile de diversă
geneză (maladii respiratorii virale acute, gripă, infecţii la copii, boli
infecţioase şi inflamatoare, reacţii postvaccinale şi alte stări care evoluează
cu febră).
- Sindrom algic de
intensitate medie şi mică de geneză diversă (cefalee, odontalgii, traume,
combustii, nevralgii, mialgii, etc.);
În caz de febră după
vaccinare la copii de la 1 lună pînă la 3 luni preparatul poate fi administrat
într-o singură priză (50 mg). Posibilitatea administrării preparatului în alte
cazuri este determinată de medic individual.
Doze şi mod de
administrare
Rectal.
Doza preparatului
administrat la copii depinde de vărstă şi masa corporală.
Doza unică recomandată
constituie 10 - 15 mg/kg corp, administrată de 2-3 ori în 24 ore cu interval de
4-6 ore. Doza maximă nictеmerală nu va depăşi 60 mg/kg corp.
Dozarea preparaului la
copii în dependenţă de vîrstă
Vîrsta Masa corporală, kg
Doza unică
1–3 luni 4–6 1 suppozitor
a cîte 50 mg
3–12 luni 7–10 1
suppozitor a cîte 100 mg
1–3 ani 11–16 1–2
supozitoare a cîte 100 mg
3–10 ani 17–30 1
suppozitor a cîte 250 mg
10–12 ani 31–35 2
supozitoare a cîte 250 mg
Durata curei de tratament
constituie 3 zile în calitate de antipiretic şi pînă la 5 zile - ca analgezic.
Reacţii adverse
Reacţii locale: iritarea
locală a mucoasei, tenesme;
Din partea sistemului
digestiv: rar – greţuri, vome, dureri abdominale; la administrarea timp
îndelungat în doze mari - acţiune hepatotoxică;
Din partea sistemului
hematopoietic: rar - anemie, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie;
Din partea sistemului
urinar: rar - la administrarea timp îndelungat în doze mari - acţiune
nefrotoxică (nefrită interstiţială, necroză papilară);
Reacţii alergice: rar –
erupţii cutanate, prurit, urticarie, edem angioneurotic.
Contraindicaţii
Hipersensibilitate la
preparat, dereglări severe a funcţiilor hepatice şi/sau renale, deficitul
glucozo-6-fosfatdehidrogenazei, afecţiuni hematologice (anemie, tombocitopenie,
leucopenie), proctită, hemoragie rectală, administrarea concomitentă cu preparate
care conţin paracetamol, vîrsta pînă la 1 lună.
Supradozaj
Simptome: paliditatea
tegumentelor, anorexie, greaţă, vomă, dureri abdominale in primele 24 ore după
administrare; creşterea transaminazelor în plasma sanguină, dereglarea
metabolismului glucozei, acidoză metabolică. Simptomele afectării funcţiei
hepatice pot fi manifestate peste 12-48 ore după supradozaj. În cazuri grave se
dezvoltă insuficienţa hepatică, hepatonecroza, encefalopatia, coma şi survine
decesul; insuficienţa renală pe fondalul necrozei tubulare (inclusiv cazuri
fără afectarea severă a ficatului); dereglări de ritm cardiac, pancreatită.
Tratament: administrarea
donatorilor de SH-grupe şi predecesorilor sintezei glutationului –metioninei,
intern nu mai tîrziu de 8-9 ore după supradozaj şi N-acetilcisteinei,
intravenos, nu mai tîrziu de 8-12 ore după supradozaj. Tratament simtomatic.
Atenţionări şi precauţii
speciale de utilizare
Se administrează cu
precauţie în caz de hiperbilirubinemie congenitală (inclusiv, sindrom Gilbert,
sindrom Dubin – Johnson şi Rotor), la bolnavii cu afecţiunile ficatului
(inclusiv hepatita) şi rinichilor.
În caz de menţinerea
febrei mai mult de 3 zile şi a sindromului algic mai mult de 5 zile e necesar
de adresat la medic.
Paracetamolul modifică
indicii de laborator în cazul determinării cantitative a nivelului glucozei şi
acidului uric în plasma sanguină.
În caz de tratament cu
durata mai mult de 7 zile e necesar de monitorizat funcţia ficatului şi tabloul
sîngelui periferic.
Interacţiuni cu alte
medicamente, alte tipuri de interacțiuni
La administrarea
concomitentă paracetamolul intensifică efectul anticoagulantelor.
La administrarea
concomitentă cu salicilaţii creşte riscul acţiunii nefrotoxice.
La administrarea
concomitentă cu inductorii enzimelor microsomale hepatice (fenitoina,
barbituricele, flumecinol, rifampicina, fenilbutazona, antidepresivele
triciclice), etanol şi preparatele hepatotoxice sporesc producerea
metaboliţilor activi hidroxili şi riscul intoxicaţiei severe la un supradozaj
neînsemnat.
La administrarea
concomitentă cu levomicetina creste toxicitatea ultimei.
Prezentare, ambalaj
Supozitoare 125 mg, sau
250 mg. Cîte 10 supozitoare în blister din folie PVC/ PE. Cîte 1 blister
însoţit de prospect în cutie pliantă din carton.
Păstrare
A se păstra la loc uscat
şi ferit de lumină, la temperatura 15-25˚C.
A nu se lăsa la îndemîna
şi vederea copiilor.
Termen de valabilitate
3 ani. Nu se administrează
după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.
Statutul legal
Se eliberează fără
prescripţie medicală.
