Diclofenac supp. 50mg N5x2 (FP)

Supozitoare de formă
cilindrico-conică de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie. Pe axa
supozitorului se admite prezenţa unei cavităţi de aer, a unei porozităţi şi a
unei depresiuni în formă de pâlnie.

Grupa
farmacoterapeutică şi codul ATC

Antiinflamatoare şi
antireumatice nesteroidiene. Derivaţi de acid acetic.

Codul ATCmso-ansi-language:EN-US">:M01A B05.

Proprietăţi
farmacologice

Farmacodinamica

Diclofenacul inhibă
ciclooxigenaza - enzima principală în metabolismul acidului arahidonic, ce este
precursorul prostaglandinelor, care joacă un rol important în patogeneza
inflamaţiei, durerii şi febrei. Efectul analgezic e determinat de două
mecanisme: periferic (inhibă sinteza prostaglandinelor) şi central (inhibă
sinteza prostaglandinelor în sistemul nervos central şi periferic). Inhibă
agregarea plachetară.

În afecţiunile
reumatice, datorită acţiunii antiinflamatorii şi analgezice, preparatul reduce
intensitatea durerilor la efort şi în repaos, rigiditatea matinală, tumefierea
articulaţiilor. Manifestă acţiune analgezică exprimată în artralgiile de
intensitate medie şi gravă de origine non-reumatică. În procesele inflamatorii
postoperatorii şi posttraumatice reduce intensitatea durerilor atât în repaos,
cât şi la efort, de asemenea reduce edemul perifocal. În algodismenoreea
primară diclofenacul micşorează intensitatea durerilor şi metroragia.

Farmacocinetica

Se absoarbe rapid şi
complet, realizează concentraţii plasmatice maxime după 30-40 minute de la
administrarea intrarectală. Concentraţia plasmatică a preparatului este direct
proporţională dozei administrate. Cmax constituie 0,5-1 µg/ml. La respectarea intervalelor
între prize nu cumulează în organism. Se conjugă cu proteinele plasmatice în
proporţie de circa 99%. Pătrunde în lichidul sinovial, stabilind concentraţia
maximă cu 2-4 ore mai tîrziu faţă de cea plasmatică. Se metabolizează în ficat.
Perioada de înjumătăţire din plasmă constituie 2 ore, din lichidul sinovial -
3-6 ore. Circa 60% se excretă sub formă de metaboliţi pe cale renală, 1% se
elimină sub formă neschimbată, restul dozei se elimină sub formă de metaboliţi
cu bila în masele fecale.

Indicaţii
terapeutice

Afecţiuni inflamatorii
şi degenerative ale articulaţiilor (artrită reumatoidă, reumatism, spondilită
anchilozantă, osteoartroză, artrită gutoasă, etc.);

Sindromul algic în
cadrul afecţiunilor coloanei vertebrale (lumbago, radiculită lombosacrală,
nevralgii, mialgii);

Afecţiuni ale
ţesuturilor periarticulare (tendovaginite, bursite, afecţiuni reumatice ale
ţesuturilor moi, etc.);

Sindromul algic
posttraumatic şi postoperator însoţit de inflamaţie;

Colică hepatică şi
renală;

Accese de migrenă cu
evoluţie severă;

Maladii ginecologice:
algodismenoree primară, anexite;

Boli infecţioase şi
inflamatorii ORL cu sindrom algic manifest (în tratamentul complex): faringită,
tonzilită, otită.

Doze şi mod de
administrare

Rectal. Adulţi: 100 mg
- o dată pe zi, 50 mg - de două ori pe zi. Doza maximă – 150 mg pe zi.

Copii peste 14 ani: 50
mg - 1-2 ori pe zi.

Reacţii adverse

Din partea sistemului
degistiv: greaţă, vomă, dureri în regiunea epigastrică, anorexie, meteorism,
diaree, creşterea activităţii transaminazelor, hepatită iatrogenă, rar -
gastrită, proctită, hemoragie din tractul digestiv (hematemeză, melenă, diaree
cu sînge), ulcere ale tractului digestiv (cu sau fără hemoragie şi perforaţie),
stomatită, esofagită, constipaţie, pancreatită, hepatită fulminantă, colită
hemoragică nespecifică, acutizarea bolii Crohn;

Din partea sistemului
nervos central: cefalee; vertij, tremor, dereglări de memorie, convulsii,
dezorientare, excitabilitate, iritabilitate, depresie, insomnie,
fatigabilitate, dereglări cerebrovasculare, meningită aseptică;

Din partea organelor
sensitive: modificări gustative, scăderea auzului, acufene, diplopie,
vizibilitate neclară, opacitate a corneei, conjuctivită;

Din partea sistemului
urinar: rar – insufucienţă renală, sindrom nefrotic, nefrită interstiţială,
necroză papilară, hematurie, proteinurie;

Din partea sistemului
cardiovascular: palpitaţii, hipertensiune arterială, insuficienţă cardiacă de
stază; vasculită, infarct miocardic;

Din partea sistemului
respirator: astm bronşic, bronhospasm, pneumonită;

Din partea sistemului
hematopoietic: rar – anemie hemolitică şi aplastică, trombocitopenie,
leucopenie, agranulocitoză;

Reacţii alergice:
erupţii cutanate, prurit, urticarie, eritemă, inclusiv polimorfă, sindromul
Stevens-Johnson, sindromul Lyell, fotosensibilizare, edem angioneurotic,
reacţii anafilactice, şoc anafilactic;

Reacţii locale:
iritarea locală a mucoasei, acutizarea hemoraizilor, eliminări mucoase
sanguinolente, hemoragie rectală.

Altele: hipercaliemie.

Contraindicaţii

Hipersensibilitate la
diclofenac şi alte componente ale preparatului; hipersensibilitate la acid
acetilsalicilic şi alte preparate antiinflamatoare nesteroidiene asociate cu
astm bronşic, polipoză nazală; tulburări ale hematopoiezei de etiologie
neidentificată; ulcer gastric şi duodenal în faza de acutizare; afecţiuni
inflamator-erozive ale tractului digestiv în faza de acutizare; hemoragie
activă din tractul digestiv, inclusiv hemoragie rectală; insuficienţă hepatică
gravă, insuficienţă cardiacă gravă, maladie activă a ficatului, insuficienţă
renală gravă (clirensul creatininei < 30 ml/min ); hipercaliemie confirmată,
proctită, hemoroizi în faza de acutizare; vârsta sub 14 ani; trimestrul III al
sarcinii şi perioada de alăptare.

Supradozaj

Simptome: vertij,
cefalee, acufene, dereglarea conştiinţei, convulsii, tulburări digestive
(greaţă, vomă, dureri în abdomen, hemoragie gastro-intestinală), hipertensiune
arterială, insuficienţă renală acută, dereglarea funcţiei hepatice, supresia
respiraţiei, comă.

Tratament: tratament
simptomatic, orientat spre normalizarea tensiunii arteriale, înlăturarea
dereglărilor funcţiei renale, convulsiilor, tulburărilor respiratorii şi
digestive.

Atenţionări şi
precauţii speciale de utilizare

Cu precauţie se
administrează la bolnavii cu boli ale tractului digestiv în anamneză (ulcer
gastric şi duodenal, etc.), în caz de infecţie cu Нelicobacter pylori, la
bolnavii cu boli renale în anticedente şi/sau dereglări ale funcţiei hepatice,
porfiria hepatică; cu hipertensiune arterială severă şi/sau insuficienţă
cardiacă severă, boala ischemică a cordului; în caz de micşorare semnificativă
a volumului sîngelui circulant (inclusiv după intervenţie chirurgicală masivă);
la bolnavii cu astm bronşic, rinită alergică, cu boli obstructive ale
aparatului respirator, cu dereglări cerebrovasculare, în caz de
dislipidemie/hiperlipidemie, diabet zaharat, cu boli ale arteriilor periferice,
la pacienţii vîrstnici, nemijlocit direct după intervenţii chirurgicale.

La administrarea
preparatului timp îndelungat este necesară monitorizarea hemoleucogramei,
funcţiei hepatice şi efectuarea analizei maselor fecale la sânge ocult.

La apariţia reacţiilor
adverse administrarea preparatului se sistează.

Sarcina şi
perioada de alăptare

În I şi II trimestru de
sarcină preparatul poate fi administrat în cazul cînd beneficiul scontat pentru
mamă depăşeşte riscul posibil pentru făt. La necesitatea administrării
preparatului în perioada de alăptare se va întrerupe alimentaţia la sân.

Influienţa asupra
capacităţii de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje

Se recomandă de evitat
conducerea autovehiculelor sau de a manevra utilaje, care necesită concentrarea
atenţiei şi reacţii psihomotorii rapide.

Interacţiuni cu
alte medicamente, alte tipuri de interacțiuni

La administrarea
concomitentă creşte concentraţia plasmatică a preparatelor litiului, digoxinei.

Scade eficacitatea
diureticelor, creşte riscul hiperkaliemiei la administrarea concomitentă cu
diureticele care economisesc potasiu.

La administrarea
concomitentă cu preparate anticoagulante, antiagregante şi trombolitice creşte
riscul apariţiei hemoragiilor (mai des din partea tractului digestiv).

Măreşte toxicitatea
metotrexatului, ciclosporinei (din cauza măririi concentraţiei acestora în
plasmă).

Acidul acetilsalicilic
scade concentraţia plasmatică a diclofenacului.

La administrarea
concomitentă cu alte preparate antiinflamatoare nesteroidiene creşte riscul
reacţilor adverse.

Scade efectul
hipoglicemiantelor.

Scade eficacitatea
preparatelor hipotensive.

Administrarea
concomitentă cu paracetamol, preparatele aurului, ciclosporina, creşte riscul
apariţiei efectului nefrotoxic.

Etanolul, colhicina,
glucocorticoizii, corticotropina – sporesc riscul apariţiei hemoragiilor
gastrointestinale.

Inhibitorii selectivi
ai recaptării serotoninei sporesc riscul apariţiei hemoragiilor
gastrointestinale.

Prezentare,
ambalaj

Supozitoare 50 mg, câte
3 supozitoare în blister din folie PVC/ PE. Câte 2 blistere însoţite de
instrucţiunea pentru administrare în cutie pliantă.

Supozitoare 100 mg,
câte 6 supozitoare în blister din folie PVC/ PE. Câte un blister însoţit de
instrucţiunea pentru administrare în cutie pliantă.

Supozitoare 100 mg,
câte 5 supozitoare în blister din folie PVC/ PE. Câte 2 blistere însoţite de
instrucţiunea pentru administrare în cutie pliantă.