PARACETAMOL 500 mg
supozitoare
Compoziţia preparatului
1 supozitor
conţine:
Substanţa activă:
paracetamol 500 mg.
Excipienți: gliceride
semisintetice pînă la 2,5 g
Descrierea preparatului
Supozitoare de formă
cilindrico-conică de culoare albă sau aproape albă. Pe axa supozitorului se
admite prezenţa unei cavităţi de aer, a unei porozităti şi a unei depresiuni în
formă de pîlnie.
Grupa
farmacoterapeutică şi codul ATC
Analgetice,
antipiretice. Anilide. Paracetamol.
Codul ATC: N02B E01.
Proprietăţi
farmacologice
Farmacodinamica
Manifestă acţiune
analgezică şi antipiretică pronunţată şi antiinflamatoare minimă. Paracetamolul
inhibă COG-1 şi COG-2 preponderent în SNC, acţionînd asupra centrului
termoreglator şi de durere. În ţesuturile inflamate peroxidazele celulare
neutralizează acţiunea paracetamolului asupra COG, ceea ce determină efectul
antiinflamator slab pronunţat. Influenţa minimă asupra sintezei
prostaglandinelor în ţesuturile periferice determină lipsa acţiunii asupra
metabolismului hidro-salin şi asupra mucoasei tractului digestiv. Se absoarbe
bine din tractul gastrointestinal. Se metabolizează în ficat. Se excretă pe
cale renală.
Farmacocinetica
Absorbţia este rapidă
şi completă. Concentraţia maximă după administrarea rectală se stabileşte în
timp de cca 0,5-2 ore.
Pătrunde în majoritatea
ţesuturilor şi lichidelor biologice. Trece bariera placentară, pătrunde în
laptele matern.
Se conjugă cu
proteinele plasmatice în proporţie de 10-15%. Se metabolizează preponderent la
nivel hepatic pîna la glucurono- si sulfuronoconjugati inactivi si netoxici.
Mai putin de 5% se metabolizeaza sub actiunea citocromului P450 în
N-acetil-para-benzochinonimina (NAPCI), un intermediar foarte reactiv si toxic
(această biotransformare se realizează la nivel hepatic si renal); în mod
normal NAPCI este redusă de glutation la un conjugat netoxic. Se elimină în
formă de metaboliţi prin urină, în formă neschimbată se elimină cca 5%.
Perioada de înjumătăţire constituie cca 1-4 ore.
La pacienţii vîrstnici
clirensul preparatului scade şi creşte perioada de înjumătăţire.
Indicaţii
terapeutice
Răceli şi maladii
infecţioase însoţite de febră; sindrom algic de intensitate mică şi medie de
diversă geneză (artralgii, mialgii, nevralgii, migrenă, cefalee, odontalgii,
algodismenоree,
dureri în traume, arsuri); procese inflamatoare ale articulaţiilor (artrite
reumatoide, artrite reactive, spondiloartropatii).
Doze şi mod de
administrare
Rectal.
Adulţi şi copii peste
12 ani ( > 60 kg): doza unică minimală - 500 mg, doza unică maximală – 1 g.
Se administrează de 4 ori pe zi cu intervalul între prize de 4-6 ore. Doza
maximală zilnică – 4 g.
Durata curei de
tratament constituie 3 zile în calitate de antipiretic şi pînă la 5 zile - ca
analgezic.
Reacţii adverse
Din partea sistemului
hematopoietic: rar - anemie, trombocitopenie, methemoglobinemie,
agranulocitoză, leucopenie, neutropenie, pancitopenie;
Reacţii alergice: rar –
erupţii cutanate, prurit, urticarie, edem angioneurotic, reacţii anafilactice,
inclusiv şocul anafilactic.
Din partea ficatului:
rar - la administrarea timp îndelungat în doze mari - acţiune hepatotoxică.
Din partea rinichilori:
rar - la administrarea timp îndelungat în doze mari - acţiune nefrotoxică
(nefrită interstiţială, necroză papilară).
Reacţii locale:
iritarea locală a mucoasei, tenesme.
Contraindicaţii
Hipersensibilitate la
preparat, dereglarea funcţiei hepatice şi/sau renale, deficitul
glucozo-6-fosfatdehidrogenazei, afecţiuni hematologice, proctită, hemoragie
rectală, vîrsta sub 12 ani.
Supradozaj
Simptome: paliditatea
tegumentelor, anorexie, greaţă, vomă, dureri abdominale, creşterea
transaminazelor în plasma sanguină, prelungirea timpului protrombinic, mai
tîrziu apare durerea în regiunea ficatului; dereglarea metabolismului glucozei,
acidoză metabolică. În cazuri grave se dezvoltă insuficienţa hepatică,
hepatonecroza, encefalopatia şi coma; insuficienţa renală pe fondalul necrozei
tubulare. Pancreatită.
Tratament:
administrarea donatorilor de SH-grupe şi predecesorilor sintezei glutationului
–metioninei – intern nu mai tîrziu de 10 ore după supradozaj şi
N-acetilcisteinei – i/v în primele 8 ore după suradozaj (150 mg/kg iniţial,
apoi 50 mg/kg fiecare 4 ore şi apoi 100 mg/kg timp de 16 ore); terapie
simptomatică; în intoxicaţia severă se recurge la hemodializă.
Atenţionări şi
precauţii speciale de utilizare
Se administrează cu
precauţie în caz de hiperbilirubinemie congenitală (inclusiv sindrom Gilbert),
la bolnavii cu afecţiunile ficatului (inclusiv la bolnavi cu etilism) şi
rinichilor, la pacienţi vîrstnici.
Modifică indicii de
laborator în cazul determinării cantitative a nivelului glucozei şi acidului
uric în plasma sanguină.
În caz de tratament cu
durata mai mult de 7 zile e necesar de monitorizat funcţia ficatului şi tabloul
sîngelui periferic.
Perioada de sarcină şi
lactaţie
Cu precauţie se
administrează în perioada de sarcină şi lactaţie.
Influienţa asupra
capacităţii de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje
Nu influienţează
capacitatea de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje potenţial
periculoase.
Interacţiuni cu
alte medicamente, alte tipuri de interacțiuni
La administrarea
concomitentă paracetamolul intensifică efectul anticoagulantelor.
La administrarea
concomitentă cu salicilaţii creşte riscul acţiunii nefrotoxice.
La administrarea
concomitentă cu inductorii enzimelor microsomale hepatice şi preparatele
hepatotoxice (barbituricele, preparatele anticonvulsive, antidepresivele
triciclice, rifampicina, izoniazida, butadionul, etanol) creşte riscul acţiunii
hepatotoxice a preparatului.
La administrarea
concomitentă сu
metoclopramida poate spori absorbţia paracetamolului.
La administrarea
concomitentă cu probenicida clirensul paracetamolului scade şi creşte perioada
de înjumătăţire.
La administrarea
concomitentă cu colestiramina în decurs de o oră după administrarea
paracetamolului absorbţia ultimului scade.
La administrarea
concomitentă cu levomicetina creste toxicitatea ultimului.
Prezentare,
ambalaj
Cîte 10 supozitoare în
blister din folie PVC/ PE. Cîte 1 blister însoţit de prospect în cutie pliantă
din carton.
Păstrare
A se păstra la loc
uscat şi ferit de lumină, la temperatura 15-25˚C.
A nu se lăsa la
îndemîna şi vederea copiilor.
Termen de
valabilitate
3 ani. Nu se
administrează după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.
Statutul legal
Se eliberează fără
prescripţie medicală.
