Forsil (Nimesulidum) cu gust de portocala pulb.susp.orala 100mg plic. N30

Forsil cu gust de portocală, 100 mg/plic pulbere pentru
suspensie orală

COMPOZIŢIA CALITATIVĂ
ŞI CANTITATIVĂ

RO">Un plic conține substanța activă: nimesulid 100 mg.

RO">Excipient cu efect cunoscut: zahăr.

 FORMA FARMACEUTICĂ

RO">Pulbere pentru suspensie orală.

RO">Pulbere granulară, de culoare galben deschis, cu miros de portocală. La
dizolvarea conținutului unui plic în 100 ml de apă, se formează o suspensie de
culoare galbenă, cu gust de portocală.

DATE CLINICE

1. Indicaţii terapeutice

RO">Tratamentul durerii acute 

RO">Dismenoree primară

RO">Nimesulid trebuie prescris numai ca a doua linie de tratament. Decizia de a
prescrie nimesulid

RO">trebuie să se bazeze pe evaluarea individuală a profilului de risc al
pacientului.

2 .Doze şi mod de
administrare

RO">Pentru a reduce riscul reacțiilor adverse trebuie utilizată doza minimă
eficace cea mai scurtă perioadă .

RO">Forsil trebuie utilizat cea mai scurtă perioadă, în funcţie de starea
clinică a pacientului.

RO">Durata maximă a unei cure de tratament cu nimesulid este de 15 zile.

RO">Forsil cu gust de portocală se administrează adulților și
copiilor cu vârsta peste 12 ani.

Adulți

RO">Se administrează câte 1 plic de 100 mg de 2 ori pe zi după masă, dizolvând
conținutul plicului într-un pahar cu apă. Suspensia pregătită nu se păstrează. Doza
maximă zilnică pentru adulți este de 200 mg.

Vârstnici

RO">Nu este necesară reducerea dozei zilnice la pacienţii vârstnici.

Copii sub 12 ani

RO">Forsil este contraindicat la această grupă de vârstă .

Adolescenţi (cu vârsta
cuprinsă între 12 şi 18 ani)

RO">Ţinând cont de profilul farmacocinetic la adulţi şi de proprietăţile
farmacodinamice ale nimesulidului, nu este necesară ajustarea dozei la această
grupă de vârstă.

Pacienţi cu insuficienţă
renală

RO">Ţinând cont de proprietăţile farmacocinetice, nu este necesară ajustarea
dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată (clearance-ul
creatininei 30-80 ml/min).

RO">La pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei <
30 ml/min) Forsil este contraindicat .

Pacienţi cu insuficienţă
hepatică

RO">La pacienţi cu insuficienţă hepatică este contraindicată administrarea de Forsil .

RO">Mod de administrare

RO">Administrare orală.

3. Contraindicaţii

color:#212121;mso-ansi-language:RO">Hipersensibilitate la nimesulid sau la
oricare dintre excipienţii.

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Antecedente de reacţii de
hipersensibilitate (de exemplu, bronhospasm, rinită, urticarie, polipi nazali)
la administrarea de acid acetilsalicilic sau alte medicamente AINS.

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Antecedente de reacţii hepatotoxice la
nimesulid.

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Expunere concomitentă la substanţe cu
potenţial hepatotoxic.

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Alcoolism, dependenţă medicamentoasă.

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Antecedente de ulceraţii sau hemoragii
gastro-intestinale, asociate cu administrarea anterioară de tratament cu AINS.

RO">Ulcer gastric sau duodenal activ, antecedente de ulceraţii recurente sau
hemoragii gastro-intestinale (două sau mai multe episoade distincte de
ulceraţii sau sângerări dovedite).

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Hemoragii cerebrovasculare sau alte
tipuri de hemoragii sau sângerări active.

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Tulburări severe de coagulare.

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Insuficienţă cardiacă severă.

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Insuficienţă renală severă.

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Insuficienţă hepatică.

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Pacienţi cu febră şi/sau simptome
asemănătoare gripei.

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Copii sub 12 ani.

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Trimestrul al treilea de sarcină şi
perioada de alăptare .

4. Atenţionări şi
precauţii speciale pentru utilizare

RO">Administrarea concomitentă de Forsil 100 mg cu AINS, inclusiv inhibitori
selectivi de ciclooxigenază-2, nu este recomandată. În timpul tratamentului cu Forsil,
pacienţii trebuie sfătuiţi să nu utilizeze alte analgezice.

RO">Riscul apariţiei reacţiilor adverse poate fi redus prin utilizarea nimesulidului
100 mg pulbere cea mai scurtă perioadă .

RO">Tratamentul trebuie întrerupt dacă nu se observă nicio ameliorare.

Efecte hepatice

RO">Rareori, s-a raportat că administrarea nimesulidului a fost asociată cu
reacţii hepatice grave, inclusiv cazuri foarte rare, letale. La pacienţii la care, în timpul tratamentului cu Forsil 100 mg/plic pulbere
pentru suspensie orală, apar simptome sugestive pentru afectarea hepatică (de
exemplu, anorexie, greaţă, vărsături, dureri abdominale, oboseală, urină
închisă la culoare) sau la pacienţii la care apare modificarea testelor
funcţionale hepatice, tratamentul trebuie întrerupt. La aceşti pacienţi nu se
recomandă reluarea administrării nimesulidului. După administrarea pe perioadă
scurtă de timp s-a raportat afectare hepatică, în cele mai multe cazuri
reversibilă. Dacă în timpul tratamentului cu nimesulid pacienţii prezintă febră
şi/sau simptome asemănătoare gripei, tratamentul trebuie întrerupt.

Efecte gastrointestinale

RO">Hemoragii gastrointestinale, ulceraţii şi perforaţii: hemoragii
gastrointestinale, ulceraţii/perforaţii, care pot fi letale, s-au raportat la
administrarea tuturor AINS, oricând pe perioada tratamentului, cu sau fără
simptome de avertizare sau antecedente de tulburări gastrointestinale.

RO">La pacienţii vârstnici şi la pacienţii cu antecedente de ulcer, în special
dacă au fost complicaţii cu hemoragie sau perforaţii, riscul de
apariţie al hemoragiilor gastrointestinale, ulceraţiilor sau perforaţiei este
mai mare la doze crescute de AINS. La aceşti pacienţi tratamentul trebuie
început cu doza cea mai mică disponibilă. La aceşti pacienţi, precum şi la
pacienţii cărora li se administrează concomitent doze scăzute de acid
acetilsalicilic sau alte medicamente care cresc riscul de apariţie al efectelor
gastrointestinale trebuie luată în considerare administrarea
concomitentă de medicamente protectoare (exemplu misoprostol sau inhibitori ai
pompei de protoni).

RO">Pacienţii cu antecedente de toxicitate gastrointestinală, în special
vârstnicii, trebuie să anunţe medicului orice simptom neobişnuit de afectare
abdominală (în special hemoragii gastrointestinale), care poate apărea mai ales
la începutul tratamentului.

RO">Hemoragii gastrointestinale sau ulceraţii/perforaţii pot să apară în orice
moment în timpul tratamentului, cu sau fără simptome de avertizare sau
antecedente de evenimente gastrointestinale. Dacă apare hemoragia
gastrointestinală sau ulceraţia, administrarea nimesulidului trebuie să fie
întreruptă. Nimesulid trebuie să fie administrat cu precauţie la pacienţii cu
tulburări gastrointestinale, inclusiv antecedente de ulcer peptic, antecedente
de hemoragie gastrointestinală, colită ulceroasă sau boala Crohn.

RO">Pacienţii cărora li se administrează concomitent, pe cale orală,
medicamente care pot creşte riscul de apariţie al ulcerului sau hemoragiei
gastrointestinale, cum sunt corticosteroizii, anticoagulantele (warfarina), inhibitori
selectivi ai recaptării serotoninei sau medicamente antiplachetare cum este
acidul acetilsalicilic trebuie atent monitorizaţi .

RO">Tratamentul trebuie întrerupt în cazul în care apar hemoragii
gastrointestinale sau ulceraţii la pacienţii aflaţi în tratament cu Forsil 100
mg/plic pulbere pentru suspensie orală.

RO">AINS trebuie administrate cu prudenţă la pacienţii cu afecţiuni
gastrointestinale în antecedente (colită ulcerativă sau boală Crohn), deoarece
li se pot exacerba aceste afecţiuni .

Pacienţii vârstnici

RO">Pacienţii vârstnici sunt în mod special predispuşi la apariţia reacţiilor
adverse la AINS, incluzând hemoragii gastrointestinale şi perforaţii,
insuficienţă renală, cardiacă şi hepatică. Prin urmare, este recomandată o
monitorizare clinică adecvată.

Efecte cardiovasculare şi
cerebrovasculare

RO">La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă
cardiacă congestivă uşoară până la moderată, sunt necesare monitorizare şi
recomandări adecvate, deoarece raportările au arătat că tratamentul cu AINS se
poate asocia cu retenţie lichidiană şi edeme.

RO">Datele din studiile clinice şi epidemiologice sugerează că utilizarea
anumitor AINS (în special în doze mari şi în tratament de lungă durată) se
poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice
arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral).
Datele existente sunt insuficiente pentru excluderea unui asemenea risc pentru Forsil.

RO">Pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficienţă cardiacă
congestivă, boală cardiacă ischemică diagnosticată, arteriopatie periferică
şi/sau afecţiuni cerebrovasculare trebuie trataţi cu Forsil numai după o
evaluare atentă. O evaluare similară trebuie efectuată înainte de iniţierea
tratamentului de lungă durată la pacienţii cu factori de risc în ceea ce
priveşte apariţia de afecţiuni cardiovasculare (de exemplu: hipertensiune
arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat).

RO">Deoarece nimesulidul poate interfera cu funcţia plachetară, trebuie
utilizată cu precauţie la pacienţii cu diateze hemoragice . Totuşi, Forsil 100 mg/plic pulbere  pentru suspensie orală nu este un înlocuitor
al acidului acetilsalicilic în profilaxia unor afecţiuni cardiovasculare.

Efecte renale

RO">La pacienţii cu insuficienţă renală sau cardiacă, se recomandă precauţie,
deoarece folosirea Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală poate
determina o deteriorare a funcţiei renale. În cazul în care se constată acest
lucru, tratamentul trebuie întrerupt .

Reacţii cutanate

RO">Au fost raportate foarte rar reacţii cutanate grave, unele letale, inclusiv
dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson şi necroliza epidermică toxică,
în asociere cu utilizarea AINS (vezi pct. 4.8). Riscul cel mai mare de apariţie
al acestor reacţii este la începutul tratamentului, debutul reacţiei fiind, în
majoritatea cazurilor, în prima lună de tratament. Administrarea de Forsil 100
mg pulbere, trebuie întreruptă la prima apariţie a erupţiilor cutanate,
leziunilor mucoaselor sau a oricărui alt semn de hipersensibilitate.

Efecte asupra fertilităţii

RO">Utilizarea Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală poate reduce
fertilitatea la femei şi nu se recomandă administrarea la femeile care încearcă
să rămână gravide. Întreruperea tratamentului cu Forsil trebuie luată în
considerare la femeile care au tulburări de fertilitate sau care sunt în cursul
unei investigaţii pentru infertilitate .

RO">Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală conţine zahăr. Pacienţii
cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie
la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să
utilizeze acest medicament.

5. Interacţiuni cu alte
medicamente și alte forme de interacţiune

Interacţiuni
farmacodinamice

Alte medicamente
antiinflamatoare nonsteroidiene (AINS):

RO">Administrarea concomitentă a Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie
orală  cu alte AINS, inclusiv acid acetilsalicilic la doze
antiinflamatorii (≥ 1g ca doză unică sau ≥3 g ca doză totală zilnică) nu este
recomandată.

Corticosteroizi:

RO">Risc crescut de hemoragii şi ulceraţii gastrointestinale .

Anticoagulante:

RO">Administrarea concomitentă de AINS creşte acţiunea medicamentelor
anticoagulante, cum este warfarina

RO">Pacienţii care utilizează warfarină sau alte medicamente anticoagulante au
un risc crescut de complicaţii hemoragice, în timpul tratamentului cu Forsil
100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală. De aceea, această asociere nu se
recomandă  şi este contraindicată pacienţilor cu
tulburări severe ale coagulării . Dacă această
asociere nu poate fi evitată, parametrii coagulării trebuie monitorizaţi atent.

Medicamente antiplachetare
şi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS):RO"> risc crescut de hemoragie gastro-intestinală .

Diuretice, inhibitori ai
enzimei de conversie (inhibitori ai ECA) şi antagonişti ai receptorilor
angiotensinei II (ARA II):

RO">AINS pot reduce eficacitatea diureticelor şi a altor medicamente
antihipertensive. La unii pacienţi cu funcţie renală redusă (de exemplu
pacienţi deshidrataţi sau la subiecţii vârstnici cu insuficienţă renală),
administrarea concomitentă a unui inhibitor al ECA şi inhibitori de
ciclooxigenază poate duce la deteriorarea progresivă a funcţiei renale,
inclusiv la insuficienţă renală acută, care este în mod normal, reversibilă.
Apariţia acestor interacţiuni trebuie să fie luată în considerare la pacienţii
care trebuie să utilizeze Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală
concomitent cu inhibitori ECA sau ARA II. În consecinţă, această administrare
medicamentoasă concomitentă trebuie realizată cu precauţie, în special la
pacienţii vârstnici. Este necesară hidratarea corectă a pacienţilor, precum şi
monitorizarea periodică a funcţiei renale după începerea tratamentului
concomitent.

Interacţiuni
farmacocinetice: acţiunea nimesulidului asupra farmacocineticii altor
medicamente

Furosemid:

RO">La subiecţii sănătoşi, nimesulid scade tranzitor efectul furosemidului
asupra excreţiei sodiului şi, în mai mică măsură, a excreţiei potasiului şi
scade răspunsul la diuretic.

RO">Administrarea concomitentă a nimesulidului şi a furosemidului determină o
scădere de aproximativ 20% a ASC şi a excreţiei cumulative a furosemidului,
fără să-i afecteze clearance-ul renal. Administrarea concomitentă de Forsil 100
mg/plic pulbere pentru suspensie orală şi furosemid necesită precauţie la
pacienţii cu afecţiuni renale sau cardiace, după cum sunt descrise la pct 4.4.

Litiu:

RO">S-a raportat că antiinflamatoarele nesteroidiene scad clearance-ul
litiului, determinând valori plasmatice crescute şi toxicitate. În cazul în
care Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală este prescris unui
pacient care utilizează tratament cu litiu, valorile plasmatice ale litiului
trebuie monitorizate îndeaproape.

RO">Potenţialele interacţiuni farmacocinetice cu glibenclamida, teofilina,
warfarina, digoxina, cimetidina şi antiacidele (de exemplu, combinaţii de
aluminiu şi hidroxid de magneziu) au fost studiate, de asemenea, in vivo. Nu au
fost observate interacţiuni clinice relevante.

RO">Nimesulidul inhibă CYP2C9. Concentraţiile plasmatice ale medicamentelor
care sunt substrat pentru această enzimă, pot fi crescute dacă se administrează
concomitent Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală.

RO">Trebuie luate măsuri de precauţie în cazul în care Forsil 100 mg/plic pulbere
pentru suspensie orală este administrat cu mai puţin de 24 ore înainte sau după
tratamentul cu metotrexat, deoarece concentraţia plasmatică şi, implicit,
toxicitatea metotrexatului pot creşte.

RO">Datorită efectului lor asupra prostaglandinelor renale, inhibitorii de
prostaglandin sintetază, de exemplu nimesulid, pot creşte nefrotoxicitatea
ciclosporinei.

Interacţiuni
farmacocinetice: efectele altor medicamente asupra farmacocineticii
nimesulidului

RO">Studii in vitro au pus în
evidenţă deplasarea nimesulidului de pe situsurile de legare, de către
tolbutamidă, acid salicilic şi acid valproic. Totuşi, deşi există un posibil
efect asupra concentraţiilor plasmatice, nu s-a demonstrat vreo semnificaţie
clinică a acestor interacţiuni.

6. Fertilitatea, sarcina
şi alăptarea

"Times New Roman";mso-ansi-language:RO">Administrarea Forsil 100 mg/plic pulbere
pentru suspensie orală este contraindicată în trimestrul al treilea de sarcină . Similar altor antiinflamatoare nesteroidiene, Forsil 100
mg/plic pulbere pentru suspensie orală nu este recomandat femeilor care doresc
să rămână gravide .

"Times New Roman";mso-ansi-language:RO">Inhibarea sintezei de prostaglandine
poate avea un impact negativ asupra sarcinii şi/sau dezvoltării
embrionare/fetale. Rezultatele studiilor epidemiologice sugerează un risc
crescut de avort spontan şi "Times New Roman";mso-ansi-language:RO">de malformaţii cardiace şi
gastroschisis după utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine, în
prima etapă a sarcinii. Riscul absolut de malformaţii cardiace a fost crescut
de la mai puţin de 1% la aproximativ 1,5%. Riscul de apariţie creşte cu mărirea
dozei şi durata tratamentului. La animale, s-a demonstrat că administrarea de
inhibitori ai sintezei de prostaglandine provoacă o creştere a pierderii
embrionare pre- şi postimplantare şi a mortalităţii embrionare-fetale. În plus,
o incidenţă crescută a malformaţiilor diverse, inclusiv cardiovasculare, a fost
raportată la animalele la care s-au administrat inhibitori ai sintezei de
prostaglandine în timpul perioadei de organogeneză.

"Times New Roman";mso-ansi-language:RO">Studiile la iepuri au arătat o
toxicitate atipică de reproducere  şi nu există date disponibile
adecvate privind utilizarea nimesulidului la femeile gravide. Prin urmare,
riscul potenţial pentru om este necunoscut şi de aceea administrarea
medicamentului în timpul primelor două trimestre de sarcină nu este
recomandată, cu excepţia cazurilor în care acest lucru este strict necesar. În
cazul în care se administrează Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie
orală femeilor care încearcă să rămână gravide sau în timpul primelor două
trimestre de sarcină, doza şi durata tratamentului trebuie să fie cât mai mici
posibil. În timpul trimestrului al treilea de sarcină, toţi inhibitorii
sintezei de prostaglandine pot expune

"Times New Roman";mso-ansi-language:RO">• fătul la: - toxicitate
cardiopulmonară (cu închiderea prematură a ductului arterial şi hipertensiune
pulmonară); - disfuncţie renală, care poate progresa spre insuficienţă renală
cu oligohidramnios;

"Times New Roman";mso-ansi-language:RO">• mama şi copilul nou-născut, la
sfârşitul sarcinii, la: - eventuala prelungire a timpului de sângerare şi un
efect antiagregant plachetar care pot apărea chiar şi la doze foarte mici; -
inhibarea contracţiilor uterine care pot determina întârzierea sau prelungirea
naşterii.

"Times New Roman";mso-ansi-language:RO">În consecinţă, administrarea Forsil 100
mg/plic pulbere pentru suspensie orală este contraindicată în al treilea
trimestru de sarcină.

"Times New Roman";mso-ansi-language:RO">Nu se cunoaşte dacă nimesulidul se
excretă în laptele uman. Administrarea Forsil 100 mg/plic pulbere pentru
suspensie orală este contraindicată pe perioada alăptării .

7. Efecte asupra
capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

RO">Nu s-au realizat studii despre efectele Forsil asupra capacităţii de a
conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Totuşi, pacienţii care au prezentat
ameţeli, vertij sau somnolenţă după ce au utilizat Forsil nu trebuie să conducă
vehicule sau să folosească utilaje.

8. Reacţii adverse

a) Descriere generală

RO">Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor
AINS (în special la doze mari şi în tratament de lungă durată) se poate asocia
cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de
exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral) .

RO">Reacţiile adverse raportate în asociere cu tratamentul cu AINS au fost:
edemul, hipertensiunea arterială şi insuficienţă cardiacă.

RO">Foarte rar au fost raportate reacţii buloase, inclusiv sindrom
Stevens-Johnson şi necroliza epidermică toxică. Reacţiile adverse cele mai
frecvente sunt de natură gastrointestinală. Pot să apară ulcer peptic,
perforaţii sau hemoragii gastrointestinale, uneori letale, în special la
vârstnici. În urma administrării au fost raportate greaţă,
vărsături, diaree, flatulenţă, constipaţie, dispepsie, durere abdominală,
melenă, hematemeză, stomatită ulceroasă, agravarea colitei şi bolii Crohn . Mai puţin
frecvent a fost observată gastrita.

b) Tabel al reacţiilor
adverse

RO">Următoarea listă de reacţii adverse se bazează pe studii clinice
controlate* (aproximativ 7800 pacienţi) şi pe supravegherea de după punerea pe
piaţă, cu rata raportărilor clasificată astfel: foarte frecvente (≥1/10),
frecvente (≥1/10 si <1/10), mai puțin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare
(≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută
(care nu poate fi estimată din datele disponibile).

RO"> 

RO">*frecvenţa determinată pe baza studiilor clinice

Raportarea reacțiilor
adverse suspectate

RO">Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului
este importantă. Acesta permite monitorizarea în continuare a raportului
beneficiu/risc al medicamentului. 

RO">9. Supradozaj

RO;mso-bidi-font-weight:bold">Simptomele care apar după supradozajul acut cu
antiinflamatoare nesteroidiene sunt de obicei limitate la letargie, somnolenţă,
greaţă, vărsături şi dureri epigastrice, în general reversibile cu tratament
suportiv

RO;mso-bidi-font-weight:bold">Pot apărea sângerări gastrointestinale. Poate
apărea, rar, hipertensiune arterială, insuficienţă renală acută, deprimare
respiratorie şi comă.

RO;mso-bidi-font-weight:bold">După administrarea terapeutică de AINS au fost
raportate reacţii anafilactoide şi ele pot apărea după un supradozaj.

RO;mso-bidi-font-weight:bold">Pacienţii trebuie trataţi simptomatic şi suportiv
după supradozarea cu AINS. Nu există antidot specific. Nu există informaţii
despre îndepărtarea nimesulidului prin hemodializă, dar, datorită gradului
crescut de legare de proteinele plasmatice (până la 97,5%), dializa nu pare să
fie utilă în cazurile de supradozaj. Vărsăturile sau administrarea de cărbune
activat (60-100 g la adult) şi/sau purgaţie prin laxative osmotice, pot fi
indicate în primele 4 ore de la ingestie. Diureza forţată, alcalinizarea urinei,
hemodializa sau transfuzia pot să nu fie utile datorită gradului mare de legare
de proteinele plasmatice. Trebuie monitorizate funcţiile renală şi hepatică.

RO"> PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">1. Proprietăţi farmacodinamiceRO">

RO">Grupa farmacoterapeutică: mso-ansi-language:RO">alte antiinflamatoare/antireumatice nesteroidieneRO">, codul ATC: M01AX17.

RO;mso-bidi-font-weight:bold">Nimesulidul este un medicament antiinflamator
nesteroidian cu proprietăţi analgezice şi antipiretice, care acţionează ca un
inhibitor de ciclooxigenază, enzimă implicată în sinteza prostaglandinelo.

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">2. Proprietăţi farmacocineticeRO">

Nimesulidul
este bine absorbit după administrarea orală. O singură doză de 100 mg nimesulid
determină, în general, la adult o concentraţie plasmatică maximă de 3-4 mg/l
după 2-3 ore. ASC = 20-35 mg ˟ h/l. Nu s-a observat nicio diferenţă
semnificativă statistic între aceste rezultate şi cele apărute după administrarea
a 100 mg nimesulid de două ori pe zi timp de 7 zile.

mso-ansi-language:RO">Până la 97,5% se leagă de proteinele plasmatice.

Nimesulidul
este metabolizată în ficat pe multiple căi, inclusiv calea izoenzimei 2C9
produse de citocromul P450(CYP). De aceea, trebuie avut în vedere potenţialul
de interacţiune medicamentoasă în cazul administrării concomitente de
medicamente metabolizate pe calea P450 (CYP) 2C9 . Principalul
său metabolit este derivatul para-hidroxi, care este, de asemenea, activ
farmacologic. Timpul până la apariţia acestui metabolit în circulaţie este
scurt (aproximativ 0,8 ore) dar constanta sa de formare nu este mare, fiind
considerabil mai mică decât constanta de absorbţie a nimesulidului.
Hidroxi-nimesulid este singurul metabolit găsit în plasmă şi este aproape
complet conjugat. T1/2 este între 3,2 şi 6 ore.

Nimesulidul
este excretată în principal prin urină (aproximativ 50% din doza administrată).
Doar 1-3% este excretată nemodificată. Hidroxi-nimesulid, principalul
metabolit, se găseşte numai ca derivat glucuronat. Aproximativ 29% din doză,
după metabolizare, este excretată prin fecale.

Profilul
farmacocinetic al nimesulidului nu a fost modificat la vârstnici după
administrarea de doze unice şi repetate.

Într-un
studiu experimental desfăşurat la pacienţi cu insuficienţă renală uşoară şi
moderată (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min) comparativ cu voluntarii
sănătoşi, concentraţia plasmatică maximă a nimesulidului şi a principalului său
metabolit nu a fost mai mare decât la voluntarii sănătoşi. ASC şi T1/2 beta au
fost cu 50% mai mari, dar întotdeauna în limitele valorilor observate la
voluntarii sănătoşi. Administrarea repetată nu duce la acumulare.

Nimesulid
este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă hepatică .

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">3. Date preclinice de siguranţă

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Studiul toxicității acute a preparatelor
a fost efectuat pe șoareci albi de ambele sexe cântărind 19-21 g, 6 animale în
fiecare grup, au fost utilizați în total 36 de șoareci. Medicamentul
"Pulbere Nimesil Hot pentru prepararea soluției orale" fabricat de
DRL NIKA PHARM din Uzbekistan a fost comparat cu granulele medicamentoase
Nimesil pentru prepararea suspensiei orale produse de Laboratorios Menarini SA,
Spania pentru Laboratori Guidotti SpA (Grupul Menarini ), Italia. Din pulberile
preparatelor testate, care cântăresc 2 g (conținut, respectiv 100 mg din
substanța activă), s-au preparat soluții apoase de 20%. color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Medicamentele au fost administrate
șoarecilor cu o sondă specială la doze de 500, 1000 și 1500 mg / kg. După o
singură administrare, observațiile au fost efectuate pe oră în ziua
administrării, de 3 ori pe zi timp de 2-3 zile și o dată pe zi pentru
următoarele 7 zile de experiment. Luând în considerare comportamentul general,
culoarea pielii, starea membranelor mucoase, efectul toxic a fost evaluat prin
modificări ale respirației, bătăilor inimii și ale activității motorii.

mso-fareast-font-family:"Times New Roman";color:windowtext;mso-ansi-language:
RO">Rezultatele cercetării

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Rezultatele sugerează că ambele
medicamente au același efect asupra stării generale a animalelor. După
administrarea ambelor medicamente la o doză de 500 mg / kg și, respectiv, 1000
mg / kg, nu s-au detectat modificări speciale în comportamentul șoarecilor.
Acțiune toxică cu un rezultat letal la șoareci timp de 7 zile nu s-a observat. color:windowtext;mso-ansi-language:RO">Cu o creștere a dozei administrate de
până la 1500 mg / kg, există o ușoară scădere a activității motorii, care
dispare în 2-3 ore. Mortalitatea șoarecilor din ambele medicamente nu are loc.
Prin urmare, calculul indicatorilor de toxicitate acută (LD₅₀) a
fost imposibil.

RO">PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

color:windowtext;mso-ansi-language:RO">1. Lista excipienţilor RO">

RO">Acid citric

RO">Zahăr,

RO">Maltodextrină,

RO">Aromă de portocale,

RO">Cetomacrogol (macrogol cetostearil eter).

2. Incompatibilităţi

RO">Nu este cazul

3. Perioada de
valabilitate

RO">36 luni.

4. Precauţii speciale
pentru păstrare

A se păstra la temperaturi
sub 25°C.

A se păstra în ambalajul
original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.

5. Natura şi conţinutul
ambalajului

RO;mso-bidi-font-weight:bold">Pulbere pentru suspensie orală. Câte 3 g în
plicuri, câte 30 plicuri împreuna cu prospectul pentru pacient în cutie de
carton.

RO">6. Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

RO">Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în
conformitate cu reglementările locale.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Î.M.
mso-ansi-language:EN-US;mso-bidi-font-weight:bold">“mso-bidi-font-weight:bold">Becorbold">” S.R.L.

Republica Moldova, mun.
Chişinău, mso-ansi-language:EN-US;mso-bidi-font-weight:bold">str. Calea Orheiului 111/5mso-ansi-language:RO;mso-bidi-font-weight:bold">

tel. RO;mso-bidi-font-weight:bold">(+373 22) mso-bidi-font-weight:bold">406299