AMOXICILINĂ
Capsule
DENUMIREA
COMERCIALĂ
Amoxicilină
DCI-ul substanmso-ansi-language:RO-MO">tei
active
Amoxicillinum
COMPOZITIA
PREPARATULUI
1 capsulă contine:
Substan a activămso-ansi-language:EN-US">: Amoxicilină trihidrat (în recalcul la amoxicilină
anhidră)
250 mg sau 500 mg
Excipienți:mso-ansi-language:EN-US"> siliciu coloidal anhidru, lauril sulfat de sodiu,
stearat de magneziu.
FORMA FARMACEUTICA
Capsule
DESCRIEREA
PREPARATULUI
Aspectul exterior al
capsulei: Capsule operculate de formă cilindrică, cu capete emisferice, cu
suprafa"a netedă si lucidă-opac, numărul capsule 1 pentru doza 250 mg și
00 pentru doza 500 mg.
Culoarea capsuleimso-ansi-language:EN-US">:Corpul – alb si capacul albastru-deschis, corpul –
alb si capacul – galben, corpul – alb si capacul – roșu.
Cotinutul
capsulei: Pulbere de culoare
albă sau albă cu nuanță gălbuie.
GRUPA
FARMACOTERAPEUTICĂ si codul АТСmso-ansi-language:EN-US">
Antibacterian.
Peniciline cu spectru larg de actiune, J01CA04
PROPRIETĂTI
FARMACOLOGICE
Proprietăti
farmacodinamice
Amoxicilină este o
penicilină semisintetică cu spectrul larg de actiune.
Mecanismul actiunii
constă în inhibarea transpeptidazei, ce determină dereglarea sintezei
peptidoglicanilor pere telui celulei bacteriene si liza bacteriilor. Actiunea
este bactericidă în cazul bacteriilor neproducătoare de beta lactamaze, aflate
în faza de multiplicare.
Este efientă în infectii provocate de bacterii
gram-pozitive: stafilococi nepro-
ducători de pe
nicilinaze, Streptococcus spp., inclusiv Streptococcus pneumoni-
ae, Streptococcus
faecalis; Clostri dium tetani, Listeria monocytogenes, bacterii
gram-negative:
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus in-
$ uenzae, Escherichia
coli, Proteus mirabilis, Haemophilus pertussis, unele tulpini
de Salmonella spp..
Shigella spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori.
Sunt rezistente Proteus
spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Myco-
plasma spp., Rickettsia
spp.
Proprietăti
farmacocinetice
Amoxicilina se absoarbe
bine la nivelul tractului gastro-intestinal după administrare orală.
Medicamentul este stabil în prezenta sucului gastric,iar absorbtia nu este infl
uentată de prezenta alimentelor în stomac; bio-disponibilitatea absolută după
administrarea orală este de aproximativ 93%. După administrarea unei doze de
500 mg amoxicilină, realizează o concentratie plasmatică maximă de 46 ± 12 μmso-ansi-language:EN-US">g/ml, care este atinsă după 1-2 ore. Legarea de
proteinele plasmatice este aproximativ 18 %.
Amoxicilina difuzează
rapid în tesuturi si organe, în special în secretiile traheobronsice.
Traversează bariera fetoplacentară si se excretă în laptele matern. Pătrunde în
creier si lichidul cefalorahidian când meningele este inflamat, regăsindu-se în
lichidul cefalorahidian în proportie de 5-10 % din doza administrată. Volumul
aparent de distributie este de 0,21 ± 0,03 % l/kg, iar clearance-ul plasmatic
de 2,6 ± 0,4 ml/kg/min.
Timpul de înjumătătire
plasmatică prin eliminare este de 1,7 ± 0,3 ore.
Nu este metabolizată la
nivel hepatic.
Aproximativ 86 ± 8 %
amoxicilină se excretă nemodificată în urină prinfi ltrare glomerulară si secretie
tubulară
INDICATII
TERAPEUTICE
Tratamentul infectiilor
produse de microorganisme sensibile la amoxicilină:
- bronsită acută si
acutizări ale bronsitei cronice;
- pneumopatii acute
(pneumonie bacteriană);
- infectii ORL – otită
medie acută, angină, sinuzită;
- infectii ale
aparatului urinar – pielonefrită, cistită, uretrită;
- infetii gonococice
endocervicale si uretrale necomplicate.
Amoxicilina se mai
poate utiliza în:
- infectii abdominale;
- profilaxia
endocarditei bacteriene;
- infectii cutanate si
ale tesuturilor moi;
- infectii
stomatologice;
- febră tifoidă;
- infectii digestive si
biliare;
- boala Lyme;
- adjuvant în
tratamentul gastritei si ulcerului gastric sau duodenal provocate de
Helicobacter pylori, în asociere cu claritromicină si omeprazol sau în asociere
cu metronidazol si omeprazol;
- infectii cu Chlamydia
spp. la gravide.
DOZE SI MOD DE
ADMINISTRARE
Preparatul se
administrează intern. Regimul de dozare se stabileste individual, în functie de
gravitatea infectiei.
Adulti si copii cu
vârsta peste 10 ani: câte 500 mg peste fiecare
8 ore; doza maximă este de 6 g/zi. Copii cu vârsta sub 10 ani: 30 mg/kg/zi (în
infectii severe – până la 60 mg/kg/zi), divizate în 2-3 prize. La copii se
recomandă administrarea preparatului sub formă de suspensie.
Infectii ale căilor
respiratorii inferioare: adul i – 500 mg la efecare 8 ore;
copii – 40 mg/kg/zi,
divizate în 3 prize. Gonoree necomplicată: 3 g într-o singură priză (la femei
se recomandă administrarea repetată). Febră tifoidă: adulti – 2-4 g/zi timp de
14 zile, copii – 2 g/zi timp de 21 zile. Entero-colite – 1-2 g/zi.
CONTRAINDICATII
Hipersensibilitate la
peniciline sau la oricare dintre excipienți, infectii cu virus herpetic,
mononucleoză infectioasă, leucemie acută limfatică.
REACTII ADVERSE
Reactiile adverse ale
preparatului sunt enumerate mai jos, clasificate pe aparate, sisteme si organe
si în functie de frecventă. Frecventele sunt definite astfel: foarte frecvente
(>1/10); frecvente (>1/100, <1/10); mai puțin frecvente (>1/1000,
<1/100); rare (>1/10000, <1/1000); foarte rar, inclusive cazuri unice
(<1/10000), cu frecventă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
În cadrul fiecărei
grupe de frecventă, reactiile adverse sunt prezentate în
ordinea descrescătoare
a gravitătii.
Tulburări hematologice
si limfatice
Foarte rare: leucopenia
(care revine la valorile normale la întreruperea trata-
mentului),
trombocitopenia (care revine la valorile normale la întreruperea
tratamentului),
neutropenie severă, agranulocitoză, anemie hemolitică.
Tulburări ale
sistemului imunitar
Foarte rare: reactii
severe de hipersensibilitate, inclusiv edem angioneu-
rotic, anafilaxie,
boala serului, vasculite alergice si soc anafilactic.
Dacă apar reactii de
hipersensibilitate, tratamentul trebuie întrerupt.
Tulburări ale
sistemului nervos
Foarte rare:
hiperkinezie, ameteală si convulsii. Convulsiile pot să apară
la pacientii cu insuficientă
renală sau la cei cărora li s-au administrat doze mari de amoxicilină.
Tulburări
gastro-intestinale
Frecvente: greață,
diaree.
Rare: vărsături.
Foarte rare: candidoză
cutaneomucoasă, colită asociată tratamentului (inclusiv colită
pseudomembranoasă si colită ulceronecrotică).
La copii, poate apare
decolorarea superficială a dintilor (în special în cazul administrării
suspensiilor). De obicei, decolorarea dintilor poate fi îndepărtată prin periaj.
Tulburări hepatobiliare
Foarte rare: cresterea
valorilor serice ale transaminazelor hepatice; hepatită si icter colestatic.
Afec iuni cutanate si
ale esutului subcutanat
Frecvente: erup"ii
maculopapuloase de natură alergică sau nealergică;
Rare: prurit,
urticarie;
Foarte rare: eritem
polimorf, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, dermatite
exfoliative si buloase, pustuloză exantematică acută generalizată.
Tulburări renale si ale
căilor urinare
Foarte rare: nefrită
interstitială acută si cristalurie
Investiga ii
diagnostice
Foarte rare:
prelungirea timpului de sângerare si a timpului de protrombină.
SUPRADOZAJ
Simptome: greată, vomă,
diaree, dereglarea echilibrului hidro electrolytic (ca urmare a vomei si
diareii), la administrarea îndelungată în doze mari –reactii neurotoxice si
trombocitopenie.
Tratament lavaj
gastric, administrarea internă de cărbune medicinal, purgative saline, corecta
rea echilibrului hidro – electrolitic, terapie simptomatică, în cazul grave –
hemodializă.
ATENTIONĂRI Sl
PRECAU II SPECIALE DE UTILIZARE
Pe durata tratamentului
cu amoxicilină este necesară monitorizarea stării sistemului hemato poietic,
functiei hepatice si renale.
La pacientii cu
hipersensibilitate la peniciline e posibilă dezvoltarea reactiilor alergice
încrucisate la cefalosporine.
Poate provoca
suprainfectii cu ora microbiană
nesusceptibilă la preparat,în special cu Pseudomonas, Enterobacter sau Candida.
În caz de dezvoltare a suprainfec"iei este necesară sistarea administrării
amoxicilinei si modificarea corespunzătoare a antibioticoterapiei. În timpul
tratamentului pacientilor cu bacteriemie este posibilă dezvoltarea reactiei de
bacterioliză.
La administrarea
concomitentă a contraceptivelor orale cu continut de estrogeni si amoxicili
nei, se recomandă utilizarea suplimentară si a altor metode de contraceptie.
Administrarea în timpul
sarcinii si în perioada de lactatie
În sarcină
administrarea se va efectua doar dacă beneficiile scontate pentru mamă depăsesc
riscul potential pentru făt. La necesitatea administrării în perioada de
alăptare se va suspenda alăptarea la sân.
Efecte asupra capacitătii
de a conduce vehicule si de a folosi utilaje
Amoxicilina nu influentează
capacitatea de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.
INTERAC IUNI CU
ALTE MEDICAMENTE,
ALTE TIPURI DE
INTERACȚIUNI
Alopurinol
Administrarea
concomitentă creste concentratiile plasmatice de amoxicilină si poate să
crească incidenta eruptiilor cutanate tranzitorii, în special la pacientii cu
hiperuricemie.
Metotrexat
În cazul administrării
concomitente, este necesară reducerea dozei de metotrexat; amoxicilina
determină cresterea toxicitătii metrotrexatului prin reducerea eliminării
renale de metrotrexat. Concentratiile plasmatice de metotrexat trebuie
monitorizate cu atentie la pacientii tratati concomitent cu amoxicilină.
Amoxicilina scade clearance-ul renal al metotrexa-tului, probabil prin competitie
la nivelul secretiei tubulare.
Contraceptive orale
În cazul administrării
concomitente există risc crescut de sarcină nedorită sau de modi* cări ale
ciclului menstrual, datorită reducerii circulatiei enterohepatice a metabolitilor
estrogeni; se recomandă măsuri contraceptive suplimentare nonhormonale.
Clorochină
Administrarea
concomitentă poate să scadă absorbtia amoxicilinei.
Probenecid,
fenilbutazonă, oxifenilbutazonă
Administrarea
concomitentă de fenilbutazonă, oxifenilbutazonă (si într-o mai mică măsură acid
acetilsalicilic, indometacin sau sulfinpirazonă) duce
la cresterea concentratiilor
plasmatice si biliare de amoxicilină, datorită inhibării excretiei renale.
Probenecidul scade
secre"ia tubulară renală a amoxicilinei. Administrarea concomitentă cu
amoxicilina determină cresterea concentra"iilor plasmatice de amoxicilină,
precum si a timpului de înjumătă"ire plasmatică prin eliminare.
Sulfasalazină
Aminopenicilinele pot
scădea concentratia plasmatică a sulfasalazinei.
Glicozide digitalice
Datorită efectului
penicilinelor asupra florei gastrointestinale, absorbtia glicozidelor
digitalice poate creste.
Anticoagulante orale
În unele cazuri
medicamentul poate prelungi timpul de protrombină, de aceea administrarea
concomitentă a anticoagulantelor orale cu amoxicilină trebuie făcută cu precautie.
Alte medicamente
Datorită efectului
asupra florei intestinale, amoxicilina poate să afecteze absorbtia altor
medicamente.
Antibiotice
bacteriostatice (de exemplu cloramfenicol) Administrarea concomitentă scade
efectul bactericid al amoxicilinei.
Investiga ii
diagnostice
Administrarea unor doze
mari de amoxicilină poate influenta rezultatele unor examene de laborator cum
ar fi dozarea glicemiei, dozarea proteinelor totale din ser prin reactii de
culoare (ninhidrina, reactia Ehrlich), determinarea glicozuriei prin metoda
semicantitativă colorimetrică, dozarea estriolului la gravide.
PREZENTARE Sl
AMBALAJ
Capsule 250 mg sau 500
mg, câte 10 capsule în blister. Câte 3 sau 6 blistere împreună cu instructiunea
pentru administrare în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la
temperaturi sub 25°C. A nu se congela. A se păstra în ambalajul original,
pentru a fi protejat de lumină si umiditate.
A nu se lăsa la
îndemâna si vederea copiilor!
TERMEN DE
VALABILITATE
3 ani. A nu se utiliza
după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescriptie
medicală.
NUMELE SI ADRESA
PRODUCĂTORULUI
SC Balkan
Pharmaceuticals SRL,
str. N. Grădescu 4,
mun. Chisinău, Republica Moldova
