CERUCAL®
comprimate
DENUMIREA COMERCIALĂ
Cerucal®
DCI-ul substanţei active
Metoclopramidum
COMPOZIŢIA
1 comprimat conţine:
substanţa activă: clorhidrat de metoclopramidă monohidrat echivalent cu 10 mg
clorhidrat de metoclopramidă.
excipienţi: amidon de cartofi, monohidrat de lactoză, gelatină, dioxid de siliciu
coloidal, stearat de magneziu, apă purificată.
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate albe, rotunde, plate cu incizie pentru divizare.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Medicamente utilizate în tratamentul tulburărilor funcţionale gastrointestinale.
Propulsive. A03FA01
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Metoclopramida este un antagonist central al receptorilor dopaminergici cu acţiune
colinergică periferică.
Metoclopramida are 2 proprietăţi principale: 1) proprietăţi antiemetice şi 2) de
accelerare a golirii stomacului şi a pasajului intestinului subţire.
Efectul antiemetic este determinat de acţiunea asupra receptorilor centrali a
trunchiului cerebral (chemoreceptorii – zona activatoare a centrului de vomă),
posibil, prin inhibiţia neuronilor dopaminergici. Creşterea motilităţii, parţial este
controlată de centrele sistemului nervos central, deşi pot fi înrolate mecanisme de
acţiune periferică paralel cu activarea receptorilor colinergici postsinaptici şi prin
inhibarea receptorilor dopaminergici a stomacului şi intestinului subţire.
Reacţiile adverse constau preponderent din simptome extrapiramidale (mişcări
involuntare), care sunt determinate de blocarea receptorilor dopaminergici de către
metoclopramidă în sistemul nervos central.
Tratamentul îndelungat cu metoclopramidă poate determina creşterea concentraţiei
plasmatice a prolactinei, în rezultatul lipsei inhibiţiei dopaminergice de secreţie a
prolactinei. La femei a fost înregistrată galactoree şi tulburarea ciclului menstrual, la
bărbaţi – ginecomastia, dar aceste simptome dispar la întreruperea tratamentului.
Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală se absoarbe rapid. Concentraţia plasmatică maximă (Tmax)
se stabileşte în 30-120 min, în medie, după aproximativ o oră şi constituie 42-63
ng/ml. Biodisponibilitatea preparatului constituie 60-80%.
După administrarea orală concentraţia plasmatică maximă poate varia foarte mult
datorită metabolismului individual şi variabil al metoclopramidei în timpul primului
pasaj hepatic. Timpul de înjumătăţire (T1/2) constituie 2,6-4,6 ore.
Metoclopramida se leagă de proteinele plasmatice în cantităţi mici. Volumul aparent
de distribuţie constituie 2,2-3,4 l/kg.
Metoclopramida traversează bariera hematoencefalică şi feto-placentară şi se
elimină în laptele matern. Se elimină pe cale renală sub formă nemodificată
(aproximativ 20 %) şi sub formă de metaboliţi obţinuţi prin sulfo- şi
glucuronoconjugare.
INDICAŢII TERAPEUTICE
- tulburări de motilitate ale tractului gastrointestinal superior;
- greţuri, senzaţie de vomă şi vărsături (în caz de migrenă, maladii hepatice şi
renale, traumatism cranio-cerebral, intoleranţa medicamentelor).
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Adulţi şi adolescenţi
Daca nu se recomandă altfel, la adulţi se administrează câte 1 comprimat de 3-4 ori
pe zi (echivalent cu 10 mg metoclopramidă de 3-4 ori pe zi); la adolescenţi ½ sau
1comprimat de 2-3 ori pe zi (echivalent cu 5-10 mg metoclopramidă de 2-3 ori pe
zi).
Copii
La copii cu vârsta de la 2 până la 14 ani se recomanda doza la o priză de 0,1 mg/kg,
doza nictemerală maximă constituie 0,5 mg/kg. Pentru copii sunt disponibile alte
forme farmaceutice, care sunt mai uşor de dozat (cum ar fi soluţii).
În caz de insuficienţă renală doza preparatului va fi ajustată în funcţie de gradul
funcţiei renale:
Clearance-ul creatininei Doza de metoclopramidă
Până la 10 ml/min 10 mg (1 comprimat) o dată pe zi
De la 11 până la 60 ml/min 15 mg (1,5 comprimate) o dată pe zi
În caz de insuficienţă hepatică severă cu ascită se va administra jumătate din doză,
deoarece timpul de înjumătăţire este încetinit.
Mod de administrare
Comprimatele se înghit întregi, fără a fi mestecate, înainte de mese, cu o cantitate
suficientă de lichid.
Durata tratamentului depinde de maladia de bază şi constituie de regulă 4-6
săptămâni. În unele cazuri tratamentul poate fi prelungit până la 6 luni.
Notă
Tratamentul îndelungat cu metoclopramid poate creşte riscul de dezvoltare a
tulburărilor de mişcare.
REACŢII ADVERSE
Evaluarea reacţiilor adverse se bazează pe următoarele date de frecvenţă: foarte
frecvente ≥1/10; frecvente ≥1/100,<1/10; mai puţin frecvente ≥1/1000,<1/100;
rare ≥1/10000,<1/1000; foarte rare <1/10000; cu frecvenţă necunoscută (care nu
pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburări ale sistemului nervos central
Foarte frecvent: tulburări de mişcare de tip distonic-diskinetic în timpul tratamentului
cu metoclopramid la pacienţii cu vârsta sub 30 ani.
Foarte rar: în special la copii, poate să se dezvolte sindromul diskinetic (contracţii
involuntare la nivelul muşchilor capului, gâtului şi umerilor). Aceste reacţii se
manifestă, de exemplu prin privirea în sus sau lateral, crampe ale muşchilor faciali
sau masticatori, protruzia limbii, crampe ale muşchilor faringieni şi linguali, înclinarea
sau răsucirea capului şi gâtului, hiperextensia coloanei vertebrale, flexia
extremităţilor superioare sau în cazuri rare, extensia extremităţilor inferioare. În
acest caz în calitate de antidot se va administra intravenos biperiden. La pacienţii
vârstnici după administrare îndelungată de metoclopramid pot să se dezvolte
simptome de parkinsonism (tremor, rigiditate, akinezie) şi diskinezie tardivă.
Deasemenea poate să se dezvolte sindromul neuroleptic malign (simptomele
caracteristice – febra, rigiditate musculară, tulburări de conştiinţă, variaţii ale
tensiunii arteriale).
În aceste caz se recomandă următoarele măsuri de urgenţă: sistarea tratamentului,
scăderea temperaturii organismului, administrarea de dantrolen şi/sau
bromocriptină, consumul suficient de lichide.
Tulburări endocrine
Rareori după administrarea preparatului poate să se dezvolte hiperprolactinemia,
ginecomastia, galactoreea sau dismenoree. La apariţia acestor reacţii, se recomanda
întreruperea tratamentului cu metoclopramid.
Tulburări hematologice şi limfatice
Rar: agranulocitoză, methemoglobinemie
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Mai puţin frecvente – erupţii cutanate.
Adolescenţii şi pacienţii cu insuficienţă renală severă (eliminarea metoclopramidei
este redusă) trebuie supravegheaţi în vederea dezvoltării reacţiilor adverse. În cazul
dezvoltării reacţiilor adverse se recomandă sistarea tratamentului.
CONTRAINDICAŢII
- Hipersensibilitate la metoclopramid sau oricare dintre excipienții;
- feocromocitom;
- tumori dependente de prolactină;
- ileus mecanic;
- perforaţia intestinului;
- hemoragii gastrointestinale;
- epilepsie
- tulburări extrapiramidale motorii,
- trimestru I al sarcinii;
- perioada de alăptare;
- nou-născuţi şi copii cu vârsta sub 2 ani.
SUPRADOZAJ
Simptome: somnolenţă, confuzie, iritabilitate, nelinişte, agitaţie, convulsii, tulburări
motorii extrapiramidale, tulburări ale funcţiei cardiovasculare cu bradicardie şi o
creştere sau scădere a tensiunii arteriale.
În cazuri unice poate să se dezvolte methemoglobinemia.
Tratament
Antidotul în caz de simptome extrapiramidale este biperiden (administrat
intravenos).
Poate fi efectuat lavajul gastric, administrarea de cărbune medicinal şi a sulfatului de
sodiu.
Până la dispariţia simptomelor se recomandă monitorizarea funcţiilor vitale.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
La pacienţii cu insuficienţă renală şi hepatică trebuie redusă doza.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Preparatul este contraindicat în trimestru I de sarcină şi perioada de alăptare.
Trimestru II şi III de sarcină preparatul se va administra numai în caz de necesitate
vitală.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Acest medicament, chiar în cazul unei administrări corect dozate, poate influenţa
capacitatea de reacţie, astfel încât capacitatea de a conduce vehicule şi de
manevrare a unor utilaje de precizie poate fi afectată. Acest fapt este accentuat de
consumul asociat de alcool şi medicamente sedative.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Metoclopramida poate interfera absorbţia altor substanţe. Reduce absorbţia digoxinei
şi cimetidinei şi accelerează/creşte absorbția levodopei, paracetamolului,
antibioticelor (de ex., tetraciclina, pivampicilina), preparatelor de litiu şi alcoolului.
Administrarea concomitentă a metoclopramidei cu preparatele de litiu, poate creşte
concentraţia plasmatică a litiului.
Anticolinergicele pot reduce acţiunea metoclopramidei.
Administrarea concomitentă a metoclopramidei cu neuroleptice (fenotiazine, derivaţi
de tioxantine, butirofenone) poate determina creşterea incidenţei tulburărilor
extrapiramidale (contracţii involuntare la niveluls muşchilor capului, gâtului şi
umerilor).
Administrarea concomitentă cu inhibitorii recaptării serotoninei pot creşte incidenţa
tulburărilor extrapiramidale, inclusiv dezvoltarea sindromului serotoninergic.
Acţiunea succinilcolinei poate fi prelungită de metoclopramidă.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 10 mg. Câte 50 comprimate în flacon. Câte 1 flacon împreună cu
instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la temperatura sub 30 °C.
A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
TERMEN DE VALABILITATE
5 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
5, Basel Street, P.O. Box 3190, 49131 Petach Tikva, Israel.
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
Pliva Hrvatska d.o.o.
25 Prilaz baruna Filipovica str., 10000 Zagreb, Croaţia
