ИБУПРОФЕН
Торговое наименование лекарственного препарата:
Ибупрофен
Международное непатентованное наименование: ибупрофен
Лекарственная форма: суспензия для приема внутрь для
детей
Состав
В100 мл содержатся:
Действующее вещество: ибупрофен в пересчете на 100 % вещество - 2,00 г.
Вспомогательные вещества: натрия бензоат, сорбитол, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата пентасес- квигидрат (натрий лимоннокислый трехзамещенный 5,5-водный), пропиленгликоль, ксантановая камедь, поли- сорбат 80, ароматизатор (вишневый, апельсиновый), натрия сахарината дигидрат, вода очищенная.
Описание
Белая или почти белая суспензия сиропообразной консистенции с фруктовым запахом.
Фармакотерапевтичеекая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код ATX: М01АЕ01
Фармакологические свойства Фармакодинамика
Механизм действия ибупрофена, производного пропионо- вой кислоты из труппы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обусловлен ингибированием синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации при приеме натощак - 45 мин, при приеме после еды -1,5-2,5 часа. При приеме препарата после еды всасывание незначительно уменьшается.
Распределение. Связь с белками плазмы крови - около 90 %. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.
Ме/лабЬлшм.-Подвергается метаболизму в печени. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) - 2-2,5 часа. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1 %) и, в меньшей степени, с желчью.
Показания к применение
Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
Препарат применяют при-болевом синдроме слабой или- умеренной интенсивности, в том числе при зубной боли, головной боли, мигрени, невралгиях, боли в ушах, боли в горле, боли при растяжении связок, мышечной боли, ревматической боли, боли в суставах.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ибупрофену или другим НПВП (в том числе ацетилсалициловой кислоте), а также к вспомогательным компонентам препарата.
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).
- Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, пептическая язва).
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
-Подтвержденная гиперкалиемия.
- Воспалительные заболевания кишечнгка (язвенный колит, болезнь Крона).
- Нарушение свертывания крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез).
- Желудочно-кишечное кровотечение.
- Внутричерепное кровоизлияние.
- Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования.
- Непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная маль- абсорбция (в связи с наличием в составе сорбитола).
- Беременность II! триместр (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). -Детский возраст до 3 месяцев.
С осторожностью
Одновременный прием других НПВП, наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения желудочно-кишечного тракта, гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе - возможно развитие бронхоспазма; тяжелые соматические заболевания; системная красная волчанка или другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани^ (повышен риск развития асептического менингита); почечная недостаточность, в том числе при обезвоживании (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), задержка жидкости и отеки, артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипиде- мия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевание периферических артерий, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения, анемия); одновременный прием других лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизо- лона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертрали- на) или антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела); беременность (I-II триместр), период грудного вскармливания. 5
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Ибупрофен суспензия рекомендована для применения у детей.
В случае, если Вы беременны или кормите грудью, перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Хотя опыт исследования препарата у животных свидетельствует об отсутствии у ибупрофена тератогенного эффекта, тем не менее, по возможности следует избегать его применения во время беременности.
В III триместре беременности применение ибупрофена противопоказано из-за риска преждевременного закрытия Боталлова протока и последующей легочной гипертензии у плода. Задержка начала родов и увеличение их продолжительности повышают риск кровопотери, опасной для матери и ребенка (см. раздел «Противопоказания»).
Было установлено, что ибупрофен определяется в грудном молоке в весьма низких концентрациях. Минимальная определяемая доза (0,0008 % полученной дозы) в малой степени вероятности может оказать воздействие на ребенка при грудном вскармливании.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. 5 мл препарата содержат 100 мг ибупрофена (20 мп ибупрофена в 1мл)~
Перед применением тщательно взболтать флакон для получения однородной сусрензии. Для точного дозирования препарата прилагается мерная ложка или мерный стаканчик.
Доза ибупрофена для детей рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела. Максимальная суточная доза - не более 30 мг на кг массы тела ребенка с интервалами между приемами препарата 6-8 часов.
Лихорадка (жар) и боль:
Дети в возрасте 3-6 месяцев (вес ребенка более 5 кг): по
2.5 мл (50 мг) 3 раза в течение 24 часов, не более 7,5 мл (150 мг) в сутки.
Дети в возрасте 6-12 месяцев (вес ребенка 6-10 кг): по
2.5 мл (50 мг) 3-4 раза в течение-24 часов -не более 10-мл _ (200 мг) в сутки.
Дети в возрасте 1-3 года (вес ребенка 10-15 кг): по 5 мл (100 мг) 3 раза в течение 24 часов, не более 15 мл (300 мг) в сутки.
Дети в возрасте 4-6 лет (вес ребенка 15-20 кг): по 7,5 мл (150 мг) 3-4 раза в течение 24 часов, не более 22,5 мл (450 мг) в сутки.
Дети в возрасте 7-9 лет (вес ребенка 21-29 кг): по 10 мл (200 мг) 3 раза в течение 24 часов, не более 30 мл (600 мг) в сутки.
Дети в возрасте 10-12 лет (вес ребенка 30-40 кП: по 15 мл (300 мг) 3 раза в течение 24 часов, не более 45 мл (900 мг) в сутки.
Не превышайте указанную дозу!
Продолжительность лечения - не более 3 дней в качестве жаропонижающего и не более 5 дней в качестве обезболивающего.
Если при приеме препарата в течение 24 часов (у детей в возрасте 3-5 месяцев) или в течение 3 дней (у детей в возрасте 6 месяцев и старше) симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Постпрививочные реакции:
Детям в возрасте до 1 года: по 2,5 мл (50 мг) препарата. Детям в возрасте после 1 года, при необходимости, дополнительно 2,5 мл (50 мг) через 6 часов.
Не применяйте более 5 мл (100 мг) в течение 24 часов.
Побочное действие
Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми.
Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сут. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.
По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (>1/10), часто (от >1л00 до <1/10), нечастые (от >1/1000 до <1/100), редкие (от £1/10 000 до <1/1000), очень редкие (<1/10 000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны крови и лимфатичекой системы:
- очень редкие: нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.
Со стороны иммунной системы:
- нечастые реакции гиперчувствительности - неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, муль- тиформная эритема), эозинофилия.
- очень редкие: тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- нечастые: боль в животе, тошнота, диспепсия.
- редкие: диарея, метеоризм, запор, рвота.
- очень редкие: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, гастрит.
- частота неизвестна: обострение язвенного колита и болезни Крона.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
- очень редкие: нарушения функции печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
- очень редкие: острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная), особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, папиллярный некроз.
Со стороны нервной системы:
- нечастые: головная боль.
- очень редкие: асептический менингит (у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- частота неизвестна: сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт), повышение артериального давления. Со стороны дыхательной системы и органов средостения:
- частота неизвестна: бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.
Прочие:
- очень редкие: отеки, в том числе периферические. Лабораторные показатели:
- гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться);
- время кровотечения (может увеличиваться);
- концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться);
- клиренс креатинина (может уменьшаться);
- плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться);
- активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться).
При появлении этих или других побочных эффектов следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Передозировка
В случае, если Вы случайно превысили рекомендуемую дозу, то немедленно обратитесь к врачу.
Симптомы передозировки: боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия.
Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после передозировки), прием активированного угля, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными средствами:
- Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
- Другие НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
С осторожностью применять одновременно со следующими лекарственными средствами:
- Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов.
- Гипотензивные средства (ингибиторы ангиотензинпрев- ращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.
- Глюкокортикостероиды: повышенный риск образования язв желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения.
- Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотинина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
- Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
- Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.
- Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.
- Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичностй при одновременном назначении НПВП и циклоспорина.
- Мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.
- Такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксич- ности.
- Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидову- дина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовуди- ном и ибупрофеном.
- Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
Особые указания
Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.
В период лечения не рекомендуется прием этанола. Препарат можно применять детям с сахарным диабетом, т. к. он не содержит сахара. Не содержит красителей. Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку существует риск ухудшения функционального состояния почек.
Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном приеме препаратов, которые повышают риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (включая кровотечения), таких как глюкокортикостероиды или антикоагулянты (варфарин, ацетилсалициловая кислота) (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
Пациентам с гипертонией, в том числе в анамнезе и/или хронической сердечной недостаточностью, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку препарат может вызывать задержку жидкости, повышение артериального давления и отеки. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет сведений о неблагоприятном воздействии препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Суспензия для приема внутрь для детей 100 мг/5 мл.
По 100 мл во флаконы оранжевого или темного стекла. По 150 мл, 200 мл во флаконы темного стекла. Флакон вместе с мерной ложкой или мерным стаканчиком и инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Производитель/Адрес места производства/'Организа- ция, принимающая претензии потребителей
АО «Татхимфармпрепараты», Россия
420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, Д- 260
